HPLC 法测定盐酸氨溴索注射液中有关物质

目的 采用HPLC法测定盐酸氨溴索注射液中的有关物质。方法 采用Agela Venusil MP C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以磷酸氢二铵缓冲液（pH 4.0）–甲醇（40∶60）为流动相,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为250 nm,柱温：30 ℃。结果 盐酸氨溴索和反式-4-[6,8-二溴-1,4-二氢喹唑啉-3(2H)]环己醇的最小检出限分别为15、30 ng;杂质的线性范围为0.72～1.68 μg/mL（r=0.999 6）,加样平均回收率为101.32%,RSD为0.92%（n=9）。结论 该方法测定盐酸氨溴索注射液中的有关物质方法简便、准确、专属性强。     

液固压缩技术在药剂学中的应用

液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术。该技术可有效增加生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟。重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结。     

β-环糊精包合阿德福韦的理论研究

目的采用计算机辅助模拟设计对环糊精的包合作用进行理论研究，从分子水平对β-环糊精（β-CD）包合阿德福韦（PMEA）的可行性进行研究和探讨。方法受体β-CD结构取自剑桥晶体结构库中“HEGXUM”的晶体复合物，不同价态的配体PMEA在0PLAS2005分子力场下经过优化后，以对接方法研究包合作用。结果在包合过程中，PMEA容易被β-CD包合，包合后容易形成PMEA-β-CD包合物；包合过程中以β-CD：PMEA=2：1包合较β-CD：PMEA=1：1包合更容易形成包合物；分子问的范德华作用能起主要作用，而静电作用能起次要作用；配体PMEA所带的价电荷数也会对包合作用产生影响，PMEA在中性或带正电时可能有利于β-CD单分子包合，带负电荷有利于双分子β-CD包合。结论β-CD与PMEA容易形成PMEA-β-CD包合物，包合的模式受β-CD摩尔比例和PMEA的带电状态的影响。     

普罗布考亚微乳剂的制备

以中链甘油三酯为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为乳化剂,采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂.以平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ电位和稳定性等评价指标优化了处方.按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好,平均粒径(168.8±1.5) nm,ζ电位(50.1±1.7) mV,载药量为(4.2±1.6)mg/ml.     

新药研发中药物盐型的筛选策略

在新药研发早期阶段,将候选化合物成盐是一种重要手段,可改善候选化合物的理化性质,如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等.药物盐型的筛选首先从反离子的选择开始,然后筛选结晶条件制备其相应的盐型,最后根据结晶度、熔点、吸湿性、物理化学稳定性和晶型等因素确定药物的最终盐型.药物盐型的筛选对选择具有适宜药学性质的固态剂型有重要的指导作用.     

分子模拟技术在释药技术中的应用

环糊精包合技术和缓控释技术是发展较快的释药技术,分子模拟技术在这两种释药技术中的应用也越来越多。简述环糊精包合技术和缓控释释药技术的优点、影响因素和释药原理,介绍几种重要的分子模拟技术在环糊精包合技术和缓控释释药技术中的应用,并给出了分子模拟技术在具体应用中的力场及模拟的条件,分析分子模拟技术的在环糊精包合技术和缓控释技术中应用的优点和难点,展望分子模拟在其应用中的前景,指出分子模拟技术有望成为研究释药技术的一种常规项的工具。     

液固压缩技术在药剂学中的应用

液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术。该技术可有效增加生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟。重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结。     

严重烧伤抗休克时胃肠粘膜内缺血的研究

目的探讨烧伤早期胃肠缺血(pHi 降低)的发生规律。方法采用模拟临床的 TBSA30％Ⅲ度烧伤小型猪模型,从血流动力学、胃肠缺血、血液流变学等方面探讨烧伤早期胃肠缺血的发生规律及相关因素。伤后1小时开始复苏,按 Parkland 公式补充平衡液。结果烧伤后平均动脉压(MAP)无明显变化,但右房压(RAP)、平均肺动脉压(MPAP)、肺动脉楔压(PAWP)及心排指数(CI)等均显著下降,于伤后48小时降至谷值,经复苏后于24小时恢复正常。胃肠 pHi 于伤后1小时就迅速下降,并且恢复缓慢,伤后72小时仍未达到正常。门脉血流量也呈类似变化,并且与肠 pHi 呈显著正相关。门脉全血粘度及血浆粘度均在伤后有明显的提高。结论①胃肠缺血发生早、恢复慢。②与血流动力学变化不一致。③常规液体复苏疗法不易纠正。④门脉血液流变学变化可能加重胃肠缺血损伤。     

天然絮凝剂对生脉饮提取液的精制研究

采用天然絮凝剂甲壳胺对生脉饮提取液进行精制，观察不同絮凝条件对絮凝过程中絮体状态、沉降速度和过滤速度的影响，同时分别对蛋白和鞣质等无效成分的去除和体系吸光度进行动态定性和定量监测，并将其与高速离心，醇沉工艺等精制方式进行比较。结果表明，絮凝剂加入量的最佳值为０．８ｇ／Ｌ，最佳絮凝温度为６０℃，最佳ｐＨ值４．０，絮凝时搅拌速度以１００ｒｐｍ为佳；对蛋白和鞣质等无效成分去除比较彻底，同时有效成分保留率