大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮喷雾干燥及其对粉体学性质的影响

评价大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮提取液喷雾干燥的特性。于淫羊藿总黄酮提取液中分别加入一定比例的大豆多糖进行喷雾干燥,观察大豆多糖对解决喷雾干燥粘壁效果的作用,同时考察淫羊藿总黄酮共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分的体外溶出行为。与淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体相比较,大豆多糖-淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体抗粘壁效果显著,粒径无明显变化,但粒子表面光滑,流动性提高,吸湿性改善,体外溶出度显著提高。大豆多糖在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究和探索。     

氧化石墨烯固化挥发油的研究

本文考察了氧化石墨烯(graphene oxide,GO)固化挥发油的特性。分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响。结果表明,GO与挥发油最佳固化比例为1∶1,挥发油被固化后,对有效成分的体外溶出速率基本无影响,且受热稳定性得到提高。GO固化中药挥发油具有一定的应用前景,值得进一步研究。     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的 制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法 以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果 制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液＜微乳＜促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论 制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的工艺研究

目的:研究用β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的工艺。方法:采用β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,以转化率为指标,通过单因素试验考察温度、pH值、酶与底物质量比、底物浓度和反应时间对转化率的影响。结果:酶解反应的优化条件为温度50℃、pH=5.0的枸橼酸-枸橼酸三钠缓冲液、酶与底物质量比1:2、底物浓度1mg·mL-1、反应时间90min。结论:β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,转化率高,工艺简单、可靠,反应条件温和。     

白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究进展

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。将近年来关于白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究取得的重要进展进行综述。     

超临界CO2萃取白花蛇舌草中三萜类成分的工艺研究

目的 探讨超临界CO2流体萃取白花蛇舌草中三萜类成分的可行性.方法 以齐墩果酸量、总三萜量及固形物量为考察指标,采用正交试验优化超临界CO2流体萃取白花蛇舌草三萜类成分的工艺条件.同时采用MTT法测定不同提取工艺的白花蛇舌草提取物对A549细胞增殖的影响.结果 超临界CO2流体萃取白花蛇舌草三萜类成分的最佳工艺条件为萃取压力15 MPa,萃取温度40℃,夹带剂(95％乙醇)用量为2.0 mL/g,萃取时间1.5h.超临界萃取物能有效抑制A549细胞的增殖.结论 超临界C02流体可有效萃取白花蛇舌草中三萜类成分.     

续断的色谱指纹及LC-ESI-MS分析

目的:建立中药续断高效液相指纹图谱,分析色谱峰的化合物类型和质谱特征,提高续断的质量控制水平.方法:采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD),Zorbax Extend Cl8(4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱,以川续断皂苷VI为参照物,建立续断色谱指纹.通过二极管阵列检测分析色谱指纹峰的化合物类型,采用液相色谱与电喷雾质谱联用技术首次分析了续断化学成分的质谱特征.结果:确定24批续断药材的17个共有峰,该指纹图谱具有良好的精密度、稳定性和重复性,成功用于24批续断药材的质量评价.二极管阵列检测区分了续断皂苷和非皂苷类化合物的指纹峰,液相色谱与质谱联用技术鉴定了30多个化合物的相对分子质量,通过与对照品或文献对照对其中10个特征成分进行了推测、确认.结论:采用高效液相色谱与质谱联用技术对续断指纹图谱中的特征峰进行结构确认,结束了续断色谱指纹盲分析的现状,可使其色谱指纹图谱的特征性更强,能更有效、全面的控制续断药材质量.     

基于工艺改进的痛经宝颗粒处方精简研究

目的:在工艺改进的基础上精简痛经宝颗粒处方.方法:按痛经宝颗粒组成药物的功效对原处方进行拆方,并对原方中部分药物提取工艺进行改进,以小鼠镇痛模型和出凝血模型为评价指标进行各拆方与原制剂药效的比较.结果:痛经宝颗粒处方精简为4味药,由当归、延胡索、肉桂和木香组成.结论:痛经宝精简方保持了原制剂的镇痛作用,降低了原制剂出血多的副作用,处方精简后有利于对其进行深度的二次开发.     

适合挤出滚圆的物料性质与微丸成型性预测指标研究探讨

目的 探讨适合以挤出滚圆法制备微丸的物料性质以及微丸成型性预测指标的建立.方法 综合国内外文献报道,探讨了物料中液体的饱和度和流动性、药物和辅料粉末的溶解性和保水性、处方的流变学性质参数(扭矩、储能模量和耗能模量、可恢复剪切和顺应性)与微丸成型性的相关性.结果 各性质和参数对挤出滚圆均有一定的影响,但是都不能够单独的预...     

灵芝三萜表观油水分配系数的测定及其在体肠吸收

目的:测定灵芝三萜平衡溶解度和表观油水分配系数,推测其体内吸收情况,并通过在体肠吸收进行验证。方法:将灵芝三萜划分为酸性三萜和中性三萜,采用可见分光光度法测定两者在不同pH溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数,选取几个成分考察其在不同肠段的消除率研究三萜的肠吸收特性。结果:37℃时酸性三萜和中性三萜的平衡溶解度均<100 mg.L-1,log P分别为1.83,1.52,两者口服肠吸收均可以,中性三萜相对较好。结论:灵芝酸性三萜和中性三萜水溶性均较差,溶出是其吸收的限速过程。