甘草解毒作用研究进展

中药甘草（Radix Glycyrrhiza）是豆科植物甘草的干燥根及根茎,中医理论认为其味甘、性平,归十二经,有解毒、祛痰、止痛、解痉等诸多功效,是临床最常用的药物之一,有着中药“国老”的美誉。     

万古霉素治疗细菌性肺炎患者时血药谷浓度与肾毒性相关性研究

目的观察细菌性肺炎患者万古霉素谷浓度〉10mg·L^-1时肾毒性的发生。方法将53例万古霉素谷浓度〉10mg·L^-1的患者按谷浓度不同分为A（谷浓度〉15mg·L^-1）、B（10mg·L^-1〈谷浓度≤15mg·L^-1）2组,治疗前至治疗后3d内进行肾功能指标的监测。结果53例患者中共有5例（9．4％）发生肾毒性,其中A组（25例）发生4例（16．0％）,B组（28例）发生1例（3．6％）;与用药前相比,A组患者用药后血肌酐值有明显上升（P=0．006）,内生肌酐清除率有明显下降（P=0．014）,B组患者用药前后上述指标无明显变化（P=0．276,P=0．750）;2组间用药前后内生肌酐清除率的差值具有统计学意义（P=0．044）;A组患者谷浓度与内生肌酐清除率及血肌酐值的变化均有线性相关（P=0．005,Pearson相关系数为-0．648;P=0．001,Pearson相关系数为0．716）。结论当万古霉素谷浓度在10～15mg·L^-1时,对肾功能的影响较小;而谷浓度超过15mg·L^-1时,肾功能有明显下降。     

提高微透析探针回收率方法的研究进展

微透析是将灌流取样和透析技术结合起来的研究物质动态变化的一种新型采样技术,适合于深部组织和重要器官的活体研究。微透析探针的回收率是影响微透析结果准确性的重要因素之一。微透析探针对物质的回收率通常较低,需结合灵敏的检测方法才能实现物质的定量分析,因此限制了微透析技术在科研中的应用及发展。如何提高微透析探针的回收率是亟待解决的问题,本文综述了国内外研究中提高微透析探针对物质回收率的方法,为探针回收率的提高提供一些参考。     

中药硬化剂治疗肝硬化食管静脉曲张出血

我院自1985年10月至1989年12月采用胃镜直视下注射中药消痔灵治疗肝硬化并食管静脉曲张出血(简称 EVB)50例,取得较好疗效,现报道如下。临床资料50例肝炎后肝硬化并 EVB 按全国1978年杭州会议统一诊断标准,经临床及胃镜确诊。男45例,女5例,年龄26～75岁。病程2～4年3例,5～9年38例,≥10年9例。病种均为肝炎后肝硬化并 EVB(6例脾切除,2例行远端脾肾分流术)。临床表现全有呕血与/或黑便。出血部位:食管下端20例,中、下段均有者22例,整个食管全     

让合理、安全用药知识(五十二) 走进千家万户

(接上期)四、抗心绞痛药2.单硝酸异山梨酯(5-单硝酸异山梨醇、5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、长效心痛治、异乐定)新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。临床用于:1.用于冠心病的长期治疗;预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合     

药物传递靶蛋白寡肽转运蛋白1的研究进展

目的:为相关临床安全用药和新药研发提供依据。方法:根据文献,综述了寡肽转运蛋白1(PEPT1)的组织分布、分子结构与功能、转运机制、底物、与药物相互作用等方面的内容。结果:PEPT1主要在小肠表达,肝和肾中表达较少;其基因编码的蛋白上有多个N-糖基化和蛋白激酶的识别位点,它们可能参与肽转运的调控,且其上的His-57是最关键的组氨酸残基,可能是转运蛋白发挥吸收功能时最关键的结合位点;其对大多数的二肽和三肽有高亲和性,能转运某些特定四肽,但不能转运更长的肽段;其转运机制为主动转运;其底物为二肽、三肽化合物等,但不包括氨基酸和四肽以上的大分子;其主要介导口服给药的肽类及肽类似物相关药物的相互作用。结论:虽然现国内有关PEPT1的研究才刚起步,但由于PEPT1具有底物丰富,能够转运亲脂性的、带电荷的以及不同大小的药物分子的特点,使其将会成为设计前药很好的靶蛋白。     

熔融法制备碘化钾蜡质骨架缓释片的工艺影响因素考察

目的:系统性考察和优化碘化钾蜡质骨架缓释片的制备工艺。方法:通过单因素考察确定主要影响因素,再进行正交设计优化确定较佳的制备工艺。结果:熔融法制备碘化钾蜡质骨架缓释片最优工艺条件为:加热温度90℃、冷却速度20min,压片时间为制粒后48h。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。     

中枢抑制药物与P-糖蛋白相互作用的研究进展

药物效应是由药物代谢酶、药物转运体、药物作用靶点等影响其药代动力学和药效学的基因产物所决定的。P-糖蛋白(P-gp)是目前研究较多的一类ATP结合盒转运体,P-gp的结构、特点及组织分布决定了其在药物体内过程的重要作用。很多中枢抑制药物都是P-gp的底物或调节子,P-gp在其体内的药代动力学行为中扮演着重要角色,可能决定着药物的有效性和安全性。为此本文就P-gp与各类中枢抑制药物相互作用的研究进展进行阐述。     

治疗剂量下4种抗结核药物与Caco-2细胞上P-gp相互作用研究

 目的 研究治疗剂量下4种抗结核药物(异烟肼、左氧氟沙星、乙胺丁醇、吡嗪酰胺对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能、表达及MDR1 mRNA表达的影响,从而解释联合抗痨治疗中不同组合的合理性。方法 采用流式细胞仪测定细胞内罗丹明-123的浓度,考察药物对P-糖蛋白功能的影响,流式细胞术分析药物对Caco-2细胞上P-糖蛋白表达的影响,实时荧光定量PCR技术分析药物对Caco-2细胞MDR1基因mRNA水平表达的影响。结果 含药培养20 d后,异烟肼和乙胺丁醇减少了罗丹明-123在Caco-2细胞内的蓄积(P＜0.05,为诱导作用;异烟肼、乙胺丁醇均上调了Caco-2细胞上P-糖蛋白的表达(P＜0.05,其P-糖蛋白表达量分别为阴性对照组的3.5和3.8倍;同时上调了Caco-2细胞上MDR1 mRNA的表达(P＜0.05,其MDR1 mRNA的表达量分别为阴性对照组的11.5和11倍。左氧氟沙星增加了罗丹明-123在Caco-2细胞内的蓄积(P＜0.05,为抑制作用;下调了Caco-2细胞上P-糖蛋白和MDR1 mRNA的表达(P＜0.05,其P-糖蛋白和MDR1 mRNA表达量分别为阴性对照组的50%和32%。而吡嗪酰胺与P-糖蛋白无明显相互作用。结论 治疗剂量的异烟肼和乙胺丁醇为P-糖蛋白的诱导剂,左氧氟沙星为P-糖蛋白的抑制剂,而吡嗪酰胺对P-糖蛋白功能和表达无明显影响。     

耐甲氧西林葡萄球菌对糖肽类药物的敏感性研究

 目的 研究万古霉素、替考拉宁及去甲万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌（MRS）的体外抗菌活性,探讨三者之间最低抑菌浓度（MIC）的相关性及影响万古霉素MIC分布的因素。方法 收集MRS感染患者的临床首次分离菌,用琼脂稀释法进行体外敏感性的测定。结果 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁对246株MRS的MIC范围分别为0.25~2.0、 0.25~4.0和0.125~8.0 μg·mL-1,万古霉素MIC≥1.5 μg·mL-1共30株（12.14%）。万古霉素与去甲万古霉素、万古霉素与替考拉宁、去甲万古霉素与替考拉宁的MIC值均具有正相关（P<0.01、Spearman 相关系数为0.747;P<0.01、Spearman 相关系数为0.497;P<0.01、Spearman 相关系数为0.424）。ICU病人、近30 d内使用过糖肽类药物的病人中万古霉素MIC值的分布明显高于非ICU病人及近30 d内没有使用过糖肽类药物的病人（P＝0.008,P＝0.000 2）。结论 分离的MRS对3种糖肽类药物均具有100%的敏感性,3种药物的抗菌活性具一定的正相关;ICU病人及近30 d内使用过糖肽类药物的病人在使用万古霉素时应考虑较大剂量。