乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成了乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物,并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。方法熊果酸先进行C28-羧基与卤代烃发生酯化反应,然后C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在168℃回流条件下发生消除反应,从而得到目标产物;通过MTT法对上述合成的乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物3a~3g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明3b对A549肿瘤细胞的抑制率略低于阳性对照药吉非替尼。结论此路线操作简单,设计合理,对进一步开展熊果酸的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。     

熊果酸A环开环结构修饰工艺路线的设计

目的 设计一条原辅材料易得、低毒,操作条件简单可控的熊果酸A环开环结构修饰物的工艺路线,从而得到更多具有广泛生物活性的熊果酸衍生物。方法 对类似的化合物进行国内外文献资料的调查与研究工作,根据活性拼接原理提出设计路线。结果 提出自行设计的熊果酸A环开环结构修饰路线成本较低,试剂低毒。结论 熊果酸A环结构修饰路线设计合理,为熊果酸结构修饰物的深入研究提供基础。     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的药理作用及其机制研究

近些年来,二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV）抑制剂在治疗2型糖尿病的药物中异军突起,DPP-IV是一种2型多功能跨膜细胞表面糖基化蛋白,在临床治疗和临床试验中,发现了很多DPP-IV抑制剂潜在的药理作用。通过对国内外相关文献的检索,对DPP-IV抑制剂包括降糖、保护心脏、抗炎等药理作用进行了综述。     

熊果酸A环开环结构修饰工艺路线的设计

目的设计一条原辅材料易得、低毒,操作条件简单可控的熊果酸A环开环结构修饰的工艺路线,从而得到更多具有广泛生物活性的熊果酸衍生物。方法对类似的化合物进行国内外文献资料的调查与研究工作,根据活性拼接原理提出设计路线。结果提出自行设计的熊果酸A环开环结构修饰路线成本较低,试剂低毒。结论熊果酸A环结构修饰路线设计合理,为熊果酸结构修饰物的深入研究提供基础。     

高位截瘫病人的护理体会

高位截瘫是严重的外伤性颈椎骨折、移位、骨片压迫损伤脊髓或结核、肿瘤、环枢关节脱位等压迫脊髓，该病给病人造成创伤，不仅增加了患者的痛苦及经济负担，而且会因病情加重而危及患者的生命。     

乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物.初步评价其抗肿瘤活性.方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物.采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidium bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性.结果共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证.初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高.结论合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和MS确证.2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究.     

乳香的化学成分研究

乳香为常用中药,为橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia carterii Birdw.或鲍达乳香树B.bhaw-dajiana Birdw.及野乳香树B.neglecta M.Moore皮部渗出的或经刀割渗出的树脂。乳香具有调气活血、定痛、追毒之功效,主治气血凝滞、心腹疼痛、痛经和产后瘀血等症[1]。乳香在印度阿育吠陀医学中,用于风湿性关节炎和骨关节炎等的治疗。据文献报道,乳香主要含大环二萜和五环三萜化合物。本试验采用石油醚和醋酸乙酯混合溶液作为洗脱剂从乳香中分离得到4个五环三萜化合物,分别鉴定为3α-乙酰基氧基甘遂-8,24-二烯-21-羧酸()、α及β-乙酰乳香酸()、3-羰…     

深静脉留置管在老年急危重症患者中的应用护理

老年患者由于各组织、器官的衰老，导致血管的脆性、通透性增加；心功能的下降，导致肢体末梢循环不充盈、血管细、偏，增加了穿刺难度。我科病人平均年龄80岁，患者多为心力衰竭、肺部感染、多器官功能衰竭、癌症晚期、急性心肌梗死等。病情危重，穿刺难度大，在病情变化时，不能及时有效快速的建立静脉通道，影响抢救用药。     

鼻饲术值得改进的几个问题

置胃管的护理是临床上常见问题,对于胃管材料不同,留置时间不同均有不同报道,我院自2003年以来有32例长期鼻饲患者,鼻饲时间最长4年,最短90d以上,年龄45~89岁之间,在进食过程中均因吞咽困难引起呛咳,采用鼻饲饮食,在临床护理中,与《基础护理学》的鼻饲术有所不同,现报道如下:1方法与结果1.1胃管留置时间32例长期鼻饲患者中,25例采用硅胶胃管,留置时间为50~60d,7例采用进口带金属导丝的胃管,留置时间90~180d,插管期间无1例发生鼻、咽充血水肿、坏死,在拔除时,胃管除颜色发黑外,未发生断裂、脱落。1.2鼻饲量18例鼻饲患者均采用匀浆膳食,缓慢灌…     

凝血实验的质量控制

随着人们对血栓与止血的研究 ,凝血实验将越来越广泛地被应用 ,它不仅对止血与血栓疾病的诊断有一定的意义 ,而且对抗凝药物治疗的监测起着重要的作用。因此实验的标准化和质量控制尤为重要 ,一直是人们所关注的问题。本文将对凝血实验的质量控制概述如下。1　标本的质量1.1　标本的采集　患者应处于平静、放松、空腹状态 ,避免剧烈运动后采血 ,因剧烈运动后 ,Ⅷ因子活性会快速上升影响APTT结果 ,理想的采血器应是一次性塑料注射器 ,短粗针头 ,以避免或减少血小板、凝血机制和纤溶系统的激活 ,使用止血带时间不宜过长 ,采血时应“一针见血…