2,6-二巯基嘌呤和2,6-二氯嘌呤的工业化合成

2-巯基-6-羟基-4，5-二氨基嘧啶和甲酰胺环化缩合，巯基化后得到2，6-二巯基嘌呤，再经氯化得到2，6-二氯嘌呤。对以上巯基化和氯化两个反应过程，在反应条件上分别采用盐酸代替醋酸和直接在浓盐酸体系中氯化进行改进，并用于工业生产。     

（E）-α，β-不饱和酯的立体选择性合成

将醛和二氯乙酸甲酯加到CrCl2的THF悬浮液中，室温反应12h（或回流2h）得到（E）-α，β-不饱和酯，11例收率65％～99％，减少CrCl2用量，可得到中间体α-氯-β-羟基酯，5例收率80％～89％。     

3,3''''-二氯联苯胺以不同染毒方式对A系小鼠致瘤作用的研究

目的 :探讨3 ,3’ -二氯联苯胺 (DCB)对A系小鼠的致瘤作用。方法 :采用两种不同染毒方式。其一是吸入式染毒 ,即利用动式吸入染毒装置 ,使A系小鼠吸入不同剂量DCB(5,15 ,45mg/kg) ,每周两次 ,染毒4个月后剖杀全部小鼠 ,检查肺腺瘤的发生情况 ;另一种是经口染毒 ,即经口喂饲A系小鼠不同剂量DCB(5.5,21.9,65.8,136.2mg/kg)5个月 ,停药1个月后剖杀全部小鼠 ,重点检查肺、肝、肾的肿瘤发生情况 ,并对肉眼可见的肿瘤进行病理学检查。结果 :在吸入式染毒试验中 ,各剂量组肺腺瘤发生率与对照组相比 ,差别均无统计学意义 (P>0.05) ;在经口染毒试验中 ,A系小鼠肝脏和肺脏均有肿瘤发生。最高剂量组的总肿瘤发生率和恶性肿瘤发生率 (51.1%和37.8% )与对照组 (17.6 %和0)相比 ,差别有统计学意义 (P<0.01,P<0.05)。结论 :在本实验条件下 ,经口喂饲DCB可诱发A系小鼠发生恶性肿瘤。     

二氯异氰脲酸钠复方消毒剂性能的试验观察

目的了解二氯异氰脲酸钠复方消毒剂杀菌效果稳定性、金属腐蚀性。方法应用载体定量杀灭微生物试验、稳定性试验与金属腐蚀性试验。结果以含有效氯30mg/L溶液对布片上的金黄色葡萄球菌(ATCC 6538)、大肠杆菌(8099)作用10分钟，含有效氯20mg／L溶液对布片上的白色念珠菌(ATCC 10231)作用10分钟．含有效氯溶液2000mg/L对布片上的枯草杆菌黑色变种芽孢作用20分钟，杀灭率均达100％。含有效氯溶液1500mg/L作用30分钟，可将不锈钢片表面HBsAg破坏，以含有效氯溶液2000mg／L浸泡72h，对不锈钢无腐蚀(R=0．00027mm／a)，对铝、铜有轻度腐蚀(R=0．082mm/a R=0．084mm/a)，对碳钢有中度腐蚀(R=0．322mm/a)。结论该消毒剂对实验菌有杀灭效果，有一定金属腐蚀作用。     

二氯异氰尿酸盐类消毒剂的试制与效果观察

为了寻找溶解度好、性能稳定、长效的含氯消毒剂,我们参考有关资料〔１～３〕,合成了二氯异氰尿酸铜、镁、钙、锶、锌、锡等六个化合物。并对其制备条件、理化性质和杀菌效果进行了初步观察。１化学反应式２Ｒ－Ｎａ＋Ｍｅ２＋＝Ｒ－Ｍｅ－ＲＲ＝ＣＯＮＣｌＮＣｌＮＣＯ...     

2,6—二氯—4—硝基甲苯的合成

２,６－二氯－４－硝基甲苯（１）是重要的有机合成中间体［１～３］。通常由４－硝基甲苯（２）或２－氯－４－硝基甲苯（３）经氯化制得。由于氯化反应选择性不高,收率仅３０％左右［２,４］。Ｌｅｖｙ等［５］以２为原料,在ＳｂＣｌ３存在下,在一氯取代阶段后让氯...     

双氯芬酸钠对经内镜逆行胰胆管造影术后胰腺炎患者非甾体类抗炎药激活基因1水平的影响

目的探讨双氯芬酸钠对经内镜逆行胰胆管造影(ERCP)术后胰腺炎(PEP)患者非甾体类抗炎药激活基因1(NAG-1)水平的影响。方法收集2012年9月-2013年10月于安徽医科大学第一附属医院行ERCP的患者120例,随机分为双氯芬酸钠组和对照组,每组60例。双氯芬酸钠组患者ERCP术后立即肌注奥尔芬1支(含双氯芬酸钠75 mg),对照组不肌注。收集2组患者术前、术后3 h及术后24 h血液,行淀粉酶检测,并观察腹痛发生情况,计算2组患者PEP发生率。分别采用RT-PCR及Western Blot方法检测血浆中NAG-1 mRNA及蛋白表达情况。计量资料采用重复测量的方差分析,满足球形检验时,采用单变量方差分析,不满足球形检验时,采用Greenhouse-Geisser校正方法。计数资料2组间比较采用χ~2检验。结果双氯芬酸钠组PEP发生率(4/60,6.67%)显著低于对照组(12/60,20.00%)(χ~2=4.62,P=0.03)。双氯芬酸钠组术后3 h[(202.70±120.44)U/L vs(283.57±178.39)U/L]、术后24 h[(209.13±157.14)U/L vs(305.97±208.69)U/L]淀粉酶活性均低于对照组(t值分别为2.06、2.03,P值均<0.05)。同时,双氯芬酸钠组患者ERCP术后3 h血浆中NAG-1 mRNA和蛋白表达较术前及对照组术后3 h明显升高(P值均<0.01)。结论双氯芬酸钠具有预防PEP发生的作用,可能与促进NAG-1水平相关。     

水飞蓟宾联合复方二氯醋酸二异丙胺治疗非酒精性脂肪肝的临床研究

目的探讨水飞蓟宾联合复方二氯醋酸二异丙胺治疗非酒精性脂肪肝的临床疗效。方法选取2015年9月—2016年6月在驻马店市中心医院进行治疗的86例非酒精性脂肪肝患者,根据治疗方案不同分为对照组(43例)和治疗组(43例)。对照组患者口服复方二氯醋酸二异丙胺片,2片/次,3次/d。治疗组在对照组的基础上口服水飞蓟宾胶囊,3粒/次,3次/d。两组患者均连续治疗8周。观察两组患者的临床疗效,同时比较两组治疗前后肝功能、血脂水平和血清学指标变化情况。结果治疗后,对照组和治疗组总有效率分别为72.09%和88.37%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者三酰甘油(TG)、胆固醇(TC)及丙氨酸转氨酶(ALT)和天氨酸转氨酶(AST)水平均显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组降低程度优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。与治疗前相比,治疗后两组血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-18(IL-18)及降钙素原(PCT)均明显降低,IL-10则明显升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组上述指标改善程度优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论水飞蓟宾联合复方二氯醋酸二异丙胺治疗非酒精性脂肪肝效果显著,可明显改善患者肝功能及血脂水平,并降低机体炎症反应,具有一定的临床推广应用价值。     

N-3，4，6，7-四氢-2H-取代嘧啶并[1，6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类化合物,并采用MTT法对其体外肿瘤活性进行研究。结果设计并合成了18个目标化合物,结构经~1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示多个目标化合物抗肿瘤活性与阳性对照药索拉非尼相近。结论发现了一类全新结构的骨架分子,目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。     

某制药厂二氯甲醚致肺癌调查

通过对某制药厂酮基布洛芬生产线的职业卫生学调查及病例资料分析,认定工人罹患肺癌由二氯甲醚所致。提示应加强对建设项目职业病危害评价的监督和管理。 更多还原