麝香"归经入脑"的实验研究

目的:研究中药麝香透过血脑屏障对中枢的作用途径.方法:用麝香的主要有效成分麝香酮,经大鼠尾静脉注射,按不同时间取其脑等内脏,制备组织样品,用气相色谱法测定其透过血脑屏障的脑内分布和其他脏器分布.结果:麝香酮可通过正常大鼠的血脑屏障分布于脑组织内,且很快达到高峰,具有相当浓度,而代谢较其他脏器缓慢.结论:麝香可以"归经入脑",色谱法是研究中药有效成分通过血脑屏障的可取方法.     

气相色谱法同时测定醒脑静氯化钠注射液中冰片及麝香酮的含量

建立气相色谱同时测定醒脑静氯化钠注射液中冰片及麝香酮含量.以氯仿为溶剂提取醒脑静氯化钠注射液中的冰片及麝香酮,用聚乙二醇-20M毛细管色谱柱,FID检测器,程序升温140℃维持8分钟,再以30℃·min-1升温至200℃维持10分钟,采用外标法测定.结果冰片在13.65～271.8μg·ml-1浓度范围内线性相关(r=0.9999), 回收率为98.62%,RSD=1.80% ,(n=6);麝香酮在2～40μg·ml-1浓度范围内线性相关(r=0.9999),回收率为97.80%,RSD=1.37% ,(n=6). 该方法准确,灵敏,重现性好.     

人工麝香缓释片释放度影响因素的研究

目的：考察处方因素对以乙基纤维素（EC）为骨架材料的人工麝香缓释片中药物释放的影响。方法：采用不同黏度级（EC10、EC20、EC45、EC100）及不同用量的EC制备人工麝香缓释片；并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析，阐明麝香在EC中分散状态。结果：体外释放度试验结果表明，缓释效果与EC用量有主要关系，药物释放速率随着EC用量和黏度增加而减小，随着溶出介质pH值的增大而加快。结论：制备人工麝香缓释片应考虑选择合适的EC的用量。     

气相色谱法测定醒脑注射液中麝香酮的含量

目的 :测定醒脑注射液中麝香酮的含量。方法 :采用气相色谱法测定。结果 :对 6个不同批次的醒脑注射液采用本方法进行测定 ,本品含麝香酮每 1ml在 0 .0 30～ 0 .0 38mg之间。结论 :该方法灵敏、准确 ,可用于本制剂的质量控制     

藏药八味秦皮丸中秦皮甲素、秦皮乙素和麝香酮的定量测定

目的 建立八味秦皮丸(秦皮、针铁矿、草莓、多刺绿绒蒿、寒水石、美丽风毛菊、朱砂、麝香)质量标准中的定量测定项.方法 采用高效液相色谱法测定秦皮甲素和秦皮乙素,色谱柱为依利特C18柱(4.6mm×250mm);流动相为甲醇-0.1％磷酸溶液(27∶73);体积流量为1.0 mL/min;柱温为室温;检测波长为344.4 nm.采用气象色谱法测定麝香酮,色谱柱为HP-5毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25 μm);载气为氮气(99.99％);检测器温度为250℃;分流比为40∶1;程序升温150℃开始以10℃/min速度升温至170℃保持4 min,然后以15℃/min速度升温至230℃保持5 min.结果 秦皮甲素、秦皮乙素进样量分别在0.200～2.502μg、0.120～1.503μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率分别为100.71％、100.38％,RSD分别为0.65％、0.87％(n=6);麝香酮进样量在15.20～152.0μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.27％,RSD为0.74％(n=6).结论 该方法灵敏、准确、专属性强,可用于八味秦皮丸中秦皮甲素、秦皮乙素、麝香酮的定量测定.     

醒脑静不同制剂给大鼠鼻单向灌流后龙脑和麝香酮吸收比较研究

目的 比较醒脑静不同制剂给大鼠鼻单向灌流后其有效成分龙脑和麝香酮吸收特征。方法 采用大鼠在体鼻单向灌流模型,GC法测定灌流液中龙脑和麝香酮的量,比较醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中龙脑和麝香酮在大鼠鼻腔的吸收。结果醒脑静滴鼻液中龙脑吸收速率常数（K_a）为（1.00±0.02）min^?1,醒脑静微乳中龙脑K_a为（0.76±0.03）min^?1;醒脑静滴鼻液中麝香酮K_a为（0.76±0.02）min^?1,醒脑静微乳中麝香酮K_a为（0.58±0.10）min^?1。结论 醒脑静滴鼻液中龙脑和麝香酮在鼻腔的吸收均较醒脑静微乳快。     

冰片对麝香酮在大鼠小肠吸收的影响

目的:探讨冰片对麝香酮在大鼠小肠吸收的影响.方法:采用大鼠原位肠循环灌注法研究麝香酮配伍冰片前后小肠吸收动力学的变化.结果:与单独给予麝香酮组(MG组)相比,单次配伍冰片组(BMG组)后,麝香酮的吸收速率常数(Ka),吸收半衰期(T1/2)和单位时间吸收百分率(A)有增加趋势,无显著性差异;长期给予冰片后给予麝香酮组(LBMG组),Ka,T1/2,A增加,有显著性差异(P＜0.05).十二指肠,LBMG组优于MG组(T1/2,P＜0.05);空肠,LBMG组优于MG组(Ka,P＜0.05;T1/2,P＜0.05);回肠,LBMG组与MG组统计学上差异不显著(Ka).结论:冰片能在一定程度上促进麝香酮在小肠段的吸收.     

麝香酮在大鼠肠灌注液中GC-MS/MS 测定方法及其大鼠肠吸收动力学特征

目的:建立麝香酮在大鼠肠灌注液中的GC-MS/MS测定方法,研究麝香酮的大鼠小肠吸收动力学特征。方法:采用GC-MS/MS测定大鼠肠循环液中的麝香酮含量;采用大鼠原位肠循环灌注法进行麝香酮吸收动力学研究。结果:麝香酮在各小肠段均有较好吸收;其吸收速度常数(Ka)和每小时吸收率(A),十二指肠>空肠(P<0.05),十二指肠>回肠(P<0.01)。麝香酮在小肠段的Ka,A和吸收半衰期T1/2分别为0.990 h-1,43.58%,0.705 h。结论:麝香酮在整个肠道内均有较好吸收,十二指肠Ka,T1/2优于空肠(P<0.05),十二指肠Ka,T1/2,A显著优于回肠(P<0.01,P<0.01,P<0.05),空肠与回肠无显著差异。     

颈康舒胶囊质量标准研究

目的 建立颈康舒胶囊(桂枝、姜黄、天麻、人工麝香等)的质量标准.方法 采用TLC法对处方中桂枝、姜黄进行定性鉴别,以HPLC法对麝香酮与2,4-二硝基苯肼的衍生物进行鉴别;采用HPLC法以乙腈-0.1％磷酸(38;62)、乙腈-0.05％磷酸(3;97)为流动相,在检测波长290 nm、220 nm处分别测定桂皮醛,天麻素.结果 TLC鉴别分离度好,专属性强.桂皮醛在0.01568 ～0.627 2 μg、天麻素在0.044 16～0.4416μg范围内具有良好的线性关系,相关系数r分别为0.999 9、1,平均加样回收率分别为102.25％(RSD为2.02％)和102.72％(RSD为2.40％).结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于颈康舒胶囊的质量控制.     

Resolution and chiral recognition of muscone as well as actions on neural system

In this letter, (R)-muscone and (S)-muscone were prepared by optical resolution of dl-muscone using N,N′-dibenzyl-l-tartaramide or N,N′-dibenzyl-d-tartaramide, according to the method reported by Kunihiko Takabe. But we separated the diastereomers using EtOH instead of MeOH in the recrystallization step to get the goal product with higher optical purity and yield. The regulatory effect of muscone and its enantiomer on the neural system showed that they could prolong mouse hypoxia tolerance and dose-dependently enhance mouse spinal cord stimulation induced by strychnine nitrate. (R)-muscone and (S)-muscone had a synergistic action on shortening sleep time induced by sodium pentobarbital in mice.