双氯芬酸钠壳聚糖-海藻酸钠微球的制备和性质简

目的制备双氯芬酸钠微球,获得理想的释药行为。方法以微球的载药量、包封率及体外释药行为评价指标,采用单因素考察确立了最佳处方;结果最佳处方为：壳聚糖分子量为150kD,海藻酸钠：壳聚糖=3：1,药物：空白微球=1：4,吸附时间为12h,吸附温度为37℃,得到药物浓度为5．0mg·ml-1结论以该最佳处方制备的微球,具有均匀的粒径和理想的释药行为。     

载荷双氯芬酸钠海藻酸钠-壳聚糖微球的制备及其药效学性质研究

目的考察双氯芬酸钠（DS）海藻酸钠-壳聚糖微球的性质。方法通过对微球进行电镜扫描、差示扫描、红外光谱分析、体外释药行为及镇痛作用研究,考察其性质。结果差热分析与红外光谱分析结果表明DS原料药和海藻酸钠-壳聚糖空白微球之间不是化学结合而是物理吸附。Ds微球在不同溶出介质里释药行为随溶媒的pH及离子强度的不同而不同。DS海藻酸钠-壳聚糖微球高、中剂量在醋酸扭体实验中镇痛作用较强,与空白对照组相比具有显著性差异。镇痛作用随给药剂量的增大而增强。DS海藻酸钠-壳聚糖微球高、中、低剂量均能提高热板法小鼠痛阈（P〈0．05）。结论DS海藻酸钠-壳聚糖微球镇痛作用起效快,效果好。     

玫瑰胶囊的微乳薄层鉴别及吸湿特性研究

目的:探讨玫瑰胶囊(当归、夏枯草、杜仲、天麻、红花等)有效成分微乳薄层色谱鉴别及胶囊内容物的吸湿特性.方法:以微乳液为展开剂,分离和鉴别玫瑰胶囊中的多种有效成分;胶囊内容物置恒温变湿环境中,不同时间称重并计算吸湿增重,并对吸湿数据进行数学处理.结果:以含水量77%的微乳液.甲酸.丙酮.氨水(9∶2∶1∶0.5,v/v)为展开剂,可同时分离鉴别出玫瑰胶囊中的夏枯草、杜仲和红花同对照药材作对照,分离效果理想.采用过饱和溶液法,测定玫瑰胶囊吸湿时间曲线、吸湿等温曲线,并求算出以及吸湿方程、吸湿初始速度和吸湿特性参数.结论:微乳薄层色谱可同时分离鉴别玫瑰胶囊中多种有效成分.     

温敏接枝共聚物瓜耳胶-g-异丙基丙烯酰胺水凝胶胰岛素埋植剂

目的将温敏接枝共聚物瓜耳胶-g-异丙基丙烯酰胺(GPNA)制成含胰岛素的凝胶埋植剂,考察埋植凝胶剂生物相容性及其中胰岛素的药效学特征。方法短期相容性试验考察GPNA凝胶的生物相容性;对糖尿病大鼠分别皮下埋植胰岛素凝胶1.25×10-3g.kg-1和皮下注射4.167×10-5g.kg-1胰岛素注射液,不同时间、不同温度条件下考察凝胶中胰岛素释放情况。结果GPNA凝胶剂有很好的生物相容性;实验动物组内各时间点血糖浓度间不存在明显差别,组间各时间点血糖浓度间存在着显著性差别;在温度降低时间点血糖浓度明显低,与皮下注射组进行t-检验,无显著性差异,在正常体温时,血糖浓度有升高迹象,与皮下注射组进行t-检验,有显著性差异;胰岛素凝胶的相对生物利用度为2.47%。结论温敏型胰岛素凝胶的体内释药具有明显的温度依赖性,可以通过控制外部温度调节凝胶内药物的释放速率。     

酮洛芬脉冲控释片在家犬体内的药动学及生物利用度研究

目的:考察酮洛芬脉冲控释片在家犬体内的药动学及生物利用度。方法:将6只犬随机均分为2组,分别口服受试制剂酮洛芬脉冲控释片和参比制剂酮洛芬肠溶胶囊150mg,1周后2组交叉试验。给药后不同时间点取样,采用高效液相色谱法测定血样中酮洛芬浓度并计算药动学参数及比较体内、外相关性。结果:受试制剂与参比制剂的tmax分别为(5.00±0.41)、(3.75±0.00)h;Cmax分别为(15.40±1.94)、(20.73±1.72)μg·mL-1,AUC0～t分别为(101.33±17.49)、(93.21±25.03)μg.h.mL-1,受试制剂相对生物利用度为108.71%,体外释药与体内吸收数据r=0.987,具有较好的相关性。结论:酮洛芬脉冲控释片与酮洛芬肠溶胶囊具有生物等效性。