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目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8h内均维持在85%~110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452~0.782,0.488~0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%~96.02%,30.54%~89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411~0.760,22.89%~63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳(S-SNEDDS)用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。 相似文献
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目的:应用光学相干断层扫描血管成像,评价康柏西普对糖尿病黄斑水肿黄斑区视网膜微循环生物图像变化的影响。方法:前瞻性病例研究,对2020年1月至2021年1月宁波市第一医院眼科中心48例受试者的80眼进行每月一次的康柏西普玻璃体腔注射并分析,所有定量分析比较均使用生物图像分析软件进行,包括中心凹无血管区(FAZ)面积和圆度指数以及血管复杂性参数。结果:在FAZ面积、FAZ CI、NoB和tBL中,术前与术后3个月各期相比,FAZ面积、SCP层的FAZ CI、NoB和tBL比较,差异均无统计学意义(F=0.082,0.215,0.875,1.873,P=0.970,0.885,0.458,0.141,P>0.05)。结论:本研究记录了在康柏西普注射下糖尿病黄斑水肿患者黄斑区发生的视网膜微循环变化,随着时间的进展并未发生显著的变化。可以通过OCTA分析糖尿病黄斑水肿视网膜微循环的变化。 相似文献
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生物样本包含丰富的遗传、疾病特征和治疗效果等信息,且具有不可再生性,规范保存和使用生物样本已成为肿瘤诊治与研究领域最宝贵的资源之一,本文通过对国内外生物样本库发展现状的概述,提出建设我国肿瘤生物样本库的思考。 相似文献