平喘药赛曲斯特的合成方法改进

以环己酮和三甲基氢醌为原料,经缩合、酰化、水解、还原、缩合5步反应合成赛曲斯特。总收率达57.4%。该法路线短、原料易得、适于大规模生产。所得最终产物结构经^1H-NMR、MS确证。     

伊贝沙坦的合成工艺改进

参照文献报道,试验了以2-丁基-1,3二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-4-酮(2)为原料经两条不同路线合成伊贝沙坦的工业生产方法,路线一以化合物2与4-溴甲基-2-氰基联苯(3)经取代,四氮唑化两步反应合成伊贝沙坦,总收率63%,路线二以化合物2与四氮唑环上带保护基的化合物5经取代,脱保护得伊贝沙坦,总收率85%,所得目标化合物及其中间体的结构经1H-NMR,MS确证.     

银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究

磷酸二酯酶5(phosphod iesterase 5,PDE 5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE 5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGM P水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE 5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目。银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2]。笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE 5酶抑制活性。银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE 5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试。结果显示3…     

扎来普隆的合成工艺研究

以3’－氨基苯乙酮为原料，二氯甲烷为溶剂，在K2CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应，制得N－[3-(3－二早基氨基－1－氧代－2－丙烯基）苯基]乙酰胺（收率92．3％），再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆，总收率68％。     

Molecular modeling on kappa opioid receptor and its interaction with nonpeptide kappa opioid agonists 1

目的：研究κ阿片受体及其与非肽类激动剂的作用机制．方法：以细菌视紫红质为模板,模建κ阿片受体七个跨膜区的三维结构;将五个高活性非肽类激动剂对接到螺旋区内,研究作用机制．结果：（１）四氢吡咯环氮原子与Ａｓｐ１３８羧基成氢键;（２）乙酰胺羰基氧与受体Ｓｅｒ１８７间存在氢键作用;（３）与乙酰胺相连的疏水基团处于由Ｖａｌ２３９、Ｖａｌ２３６、Ｐｈｅ２３５、Ｖａｌ２３２、Ｌｅｕ１８６和Ｔｒｐ１８３构成的疏水区域内;（４）激动剂的四氢吡咯环为Ｉｌｅ２９０、Ａｓｐ１３８、Ｉｌｅ１９４、Ｉｌｅ１３５和Ｃｙｓ１３１残基包围．结论：模型将有助于设计新型高效安全的κ阿片受体激动剂．