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目的:合成天然产物taxinine NN-3和taxinine NN-14,研究其对肿瘤细胞的多药耐药逆转活性.方法:以紫杉宁为出发原料,通过选择性水解9,10位的乙酰氧基,制成原乙酸酯后再水解.结果:以紫杉宁为原料经过3步反应,可以同时获得taxinine NN-3,taxinine NN-4两种天然产物,其中taxinine NN-3的收率为25%,taxinineNN-4的收率为68%.结论:高收率地合成了taxinine NN-3和taxinine NN-14. 相似文献
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目的为发现5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的激动剂,通过报告基因活性检测的方法建立高通量筛选(HTS)细胞模型。方法将带有人源5-HT1A受体的真核表达质粒pcD-NA3.1(pcDNA3.1-h5-HT1AR)与带有报告基因pCRE-luc的pcDNA3.1质粒(pcDNA3.1-pCRE-luc)共转染到工具细胞中,通过对工具细胞选择、共转染质粒比例、化合物孵育时间及阳性化合物选择等条件进行探索和优化,建立了稳定表达人源5-HT1A受体并可用于该受体激动剂筛选的细胞模型(HEK293-h5-HT1AR)。结果①根据瞬转实验中信号值的高低,模型采用HEK293细胞作为工具细胞;②根据瞬转实验中的信噪比,发现pcDNA3.1-h5-HT1AR:pcDNA3.1-pCRE-luc的最佳比例为1∶3;③对化合物孵育时间进行优化,选择的最佳孵育时间为6 h;④阳性化合物的选择过程中,实验研究了5-HT.HCl,Flibanserin,8-OH-DPAT以及Lorcaser-in(APD356)4个已报道有5-HT1A受体激动活性的化合物,结果表明APD356在该体系中最适合作为阳性对照化合物。⑤该细胞株连续培养12代,信号稳定。结论通过对一系列实验条件进行选择和优化,建立了一个稳定表达人源5-HT1A受体的细胞模型,该模型可用于高通量5-HT1A激动剂的筛选。 相似文献
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对非肽类阿片kappa受体激动剂的研究现状进行了概述,并对其构效关系,类型,作用机制及临床研究近况进行了介绍。提出:深入研究kappa受体及其激动剂将有助于设计新的,无成瘾性的镇痛剂。 相似文献
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目的 对心叶淫羊藿 Epimedium brevicornum 全草进行化学成分研究.方法 利用硅胶柱色谱、高效液相色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱数据分析鉴定其结构.结果 分离得到8个化合物,波谱鉴定为:5-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、4-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、5,7,4'-三羟基黄酮-7-O-a-L-鼠李糖苷(Ⅱ)、宝藿苷Ⅰ(baohuoside Ⅰ,Ⅳ)、宝藿苷Ⅱ(baohuoside Ⅰ,Ⅴ)、淫羊藿苷C(icariside C,Ⅵ)、淫羊藿苷(icariin,Ⅶ)和淫羊藿苷I(icariside Ⅰ,Ⅷ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为淫羊藿酚;化合物Ⅰ和Ⅱ系首次从该植物中分离得到. 相似文献
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目前,在治疗抑郁症的药物中化学药物疗效明显,但也存在着抗抑郁谱窄、不良反应大、易复发等缺点。因此,国内外对传统中药抗抑郁作用的研究越来越重视。虽然有不少文献报道很多单味药和复方具有抗抑郁作用,但研究的深度和广度都不太深入,并且迄今成功开发的疗效显著的中药抗抑郁新药很少。究其原因,除了抑郁症的发病机理复杂、病因尚未明了之外,与中药抗抑郁研究的思路和方法有很大关系。笔者认为,应从以下几个方面加强对中药抗抑郁药的现代研究。 相似文献
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蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物 总被引:3,自引:0,他引:3
细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)介导的信号转导途径,分别介绍了受体酪氨酸激酶介导的Ras/Raf/MAPK和PI-3K/Akt途径,非受体酪氨酸激酶介导的Src、Bcr-Abl和JAK/STAT途径。以此5条信号转导通路中参与的重要蛋白分子为靶点,统计和介绍了相关的已经上市或处于临床研究的抗肿瘤药物。 相似文献
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磷酸二酯酶5(phosphod iesterase 5,PDE 5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE 5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGM P水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE 5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目。银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2]。笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE 5酶抑制活性。银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE 5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试。结果显示3… 相似文献