毛裂蜂斗菜中的1个新的倍半萜化合物

目的 研究菊科蜂斗菜属植物毛裂蜂斗菜Petasites tricholobus全草中倍半萜类化学成分。方法 采用正相硅胶、反相硅胶、葡聚糖凝胶、微孔树脂等多种柱色谱填料进行分离纯化,并运用MS、NMR、UV、IR等现代波谱分析技术对化合物结构进行鉴定。结果 从毛裂蜂斗菜50%乙醇提取物中分离得到5个倍半萜类化合物,分别鉴定为1α-(cismethylthioacryloyloxy)-8α-angeloyloxy-3β,4β-epoxy-bisabola-7(14),10-diene(1)、bakkenolide IIIb(2)、monoketone(3)、japonipene C(4)和petatewalide A(5)。结论 化合物1为新化合物,命名为毛裂蜂斗菜素;化合物2～5均为首次从毛裂蜂斗菜中分离得到。     

原小檗碱类化合物合成研究的新进展

目的 综述原小檗碱类化合物合成研究的新进展,为开展该类化合物的结构改造提供方法参考.方法 依据近十年来国内外文献进行分析、归纳、总结并进行评述.结果 与结论原小檗碱类化合物具有广泛的药理活性,其化学结构也有其特殊性,可以看作是由2个异喹啉母核组合构成的4个六元环体系.其中环上氢化程度的改变还会影响整个分子的空间构象,从...     

小檗碱及其衍生物的研究进展

小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。近十年来，已经有2 000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimer disease)、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。这些结果表明小檗碱生理功能广泛，潜在的结构改造和开发应用价值很大，但还未见系统的回顾和综述。本文对这些文献进行了系统地分析整理，主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展，旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息。     

巴东过路黄酚类化学成分研究

为了研究巴东过路黄的化学成分,采用硅胶、ODS、MCI以及Sephadex LH-20等柱色谱方法从巴东过路黄95%乙醇提取物中分离得到12个酚类成分,根据化合物的波谱数据分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-3’-O-α-L-鼠李糖苷(1)、杨梅苷(2)、槲皮苷(3)、芦丁(4)、2-hydroxynaringenin-4’-O-glucopyranoside(5)、柚皮素-7-O-葡萄糖苷(6)、芹糖甘草苷(7)、甘草查尔酮B(8)、tetrahydroxymethoxychalcone(9)、对羟基肉桂酸甲酯(10)、2,4,6-trihydroxyacetophenone 2-O-glucopyranoside(11)和vaccihein A(12)。化合物1为新化合物,化合物5、11、12为首次从珍珠菜属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。     

5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立

目的为发现5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的激动剂,通过报告基因活性检测的方法建立高通量筛选(HTS)细胞模型。方法将带有人源5-HT1A受体的真核表达质粒pcD-NA3.1(pcDNA3.1-h5-HT1AR)与带有报告基因pCRE-luc的pcDNA3.1质粒(pcDNA3.1-pCRE-luc)共转染到工具细胞中,通过对工具细胞选择、共转染质粒比例、化合物孵育时间及阳性化合物选择等条件进行探索和优化,建立了稳定表达人源5-HT1A受体并可用于该受体激动剂筛选的细胞模型(HEK293-h5-HT1AR)。结果①根据瞬转实验中信号值的高低,模型采用HEK293细胞作为工具细胞;②根据瞬转实验中的信噪比,发现pcDNA3.1-h5-HT1AR:pcDNA3.1-pCRE-luc的最佳比例为1∶3;③对化合物孵育时间进行优化,选择的最佳孵育时间为6 h;④阳性化合物的选择过程中,实验研究了5-HT.HCl,Flibanserin,8-OH-DPAT以及Lorcaser-in(APD356)4个已报道有5-HT1A受体激动活性的化合物,结果表明APD356在该体系中最适合作为阳性对照化合物。⑤该细胞株连续培养12代,信号稳定。结论通过对一系列实验条件进行选择和优化,建立了一个稳定表达人源5-HT1A受体的细胞模型,该模型可用于高通量5-HT1A激动剂的筛选。     

毛裂蜂斗菜中酚类成分研究

目的:研究毛裂蜂斗菜中抗炎、抗氧化作用机制,对该植物中酚类化学成分进行研究。方法:采用大孔树脂,硅胶,MCI GEL CHP20P,ODS以及Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离和纯化,通过理化性质和多种波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从毛裂蜂斗菜95%乙醇提取物中分离得到19个酚类化合物,包括磺酸化苯甲基葡萄糖苷(1),3-(4β-D-葡萄糖苷-3,5-甲氧基)-苯基-2E-丙烯醇(2),二氢丁香苷(3),党参苷Ⅱ(4),4-羟基-2,6-甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(5),4-羟甲基-2,6-甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),熊果苷(7),芦丁(8),山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(9),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(11),山柰酚-3-O-α-鼠李糖苷(12),petasiphenol(13),咖啡酸(14),绿原酸(15),2-羟基-5-乙酰基苯甲酸(16),对羟基苯甲酸(17),原儿茶醛(18),对羟基苯丙酸(19)。结论:上述研究表明,毛裂蜂斗菜中的酚类化合物主要包括简单酚及其苷类化合物、咖啡酸类以及黄酮苷类化合物。其中化合物1为首次从菊科植物中分离得到,化合物2～7,9,11～12,16,19均为首次从蜂斗菜属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。其中大量化合物已经被证明具有消炎、抗菌、抗氧化等药理作用。     

谷精草中1个新的黄酮苷类化合物

采用大孔吸附树脂、反相硅胶、葡聚糖凝胶及微孔树脂等多种色谱技术,从谷精草水提取中分离得到10个化合物。通过NMR、ESI-MS、HR-ESI-MS、UV、IR等波谱技术并结合化学方法对其进行了结构鉴定,分别为6-methoxyquercetin-3-O-(2′′′-vanilloyl)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (1)、丁香脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、1-O-feruloylglycerol (4)、邻苯二酚(5)、吐叶醇(6)、β-D-(6-O-trans-feruloyl) fructofuranosyl-α-D-O-glucopyranosied (7)、二氢阿魏酸(8)、鸟嘌呤核苷(9)和槲皮素-3-O-β-D-龙胆二糖苷(10),化合物1为新化合物,化合物2、4～10为首次从谷精草属植物中分离得到,化合物3为首次从该植物中分离得到。分子对接结果显示化合物1具有潜在的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)转换酶抑制活性。体外抗炎活性实验证实,化合物1在1、10和100μmol·L^-1     

食源性栀子方保护CCl4诱导小鼠急性和亚急性肝损伤的机制

目的 探讨食源性栀子方（ZZP）对四氯化碳（CCl₄）所致急性和亚急性肝损伤的保护作用及机制。方法 建立急性和亚急性肝损伤动物模型。C57小鼠随机分为正常组、模型组、奥贝胆酸组、食源性栀子方（简称复方）高、低剂量组（0.5、0.25 g·kg^-1）,根据急性、亚急性实验设计,末次给药后,分别收集各组小鼠的血清和肝脏组织。苏木素-伊红（HE）和天狼猩红染色观察肝脏病理变化;试剂盒测定血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（TBIL）,肝匀浆羟脯氨酸（Hyp）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）水平;酶联免疫吸附测定法（ELISA）检测肝脏组织肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的水平;实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测肝组织胶原1a1（Col1a1）、胶原3a1（Col3a1）、纤维连接蛋白（FN）、转化生长因子β受体Ⅱ（Tgfbr2）及α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA） mRNA表达。结果 急性肝损伤：与正常组比较,模型组小鼠的ALT、AST、TBIL、MDA、水平均显著升高（P<0.01）,肝SOD酶活性显著性降低（P<0.01）。与模型组比较,复方高、低剂量组复方可明显降低肝细胞损伤程度,均能保护CCl₄所诱导的急性肝损伤,复方高剂量组效果优于低剂量组。亚急性肝损伤：模型组小鼠的ALT、AST、MDA、TNF-α和IL-6水平均显著升高（P<0.01）,肝SOD酶活性显著降低（P<0.01）。与模型组小鼠比较,复方高、低剂量组肝脏Hyp含量显著降低（P<0.01）,两组肝组织胶原沉积程度明显减轻,复方高剂量组亦可明显下调小鼠肝脏α-SMA、Col1a1、Col3a1、FN和Tgfbr2 mRNA表达（P<0.05,P<0.01）。结论 复方可有效保护CCl₄诱导的急性和亚急性肝损伤,保护效应与浓度成正比,其机制可能与增加肝组织抗氧化酶的活性,降低脂质过氧化水平,抑制炎性反应有关,从而减少胶原沉积,改善早期肝纤维化。     

高频加热法和γ射线疗法联合治疗抗辐射肿瘤的实验报告

西德二位研究人员在对动物进行大量实验之后,将高频加热法和电离辐射疗法组合在一起,治疗人体的一些抗辐射肿瘤,显示了联合疗法的优越性。1972年以来,他们治疗过52例癌症病人,疗效满意。用频率为433.92兆赫的高频加热装置对肿瘤加热至5～7分钟以后,再将γ射线同时加上。5分钟后,肿瘤温度升至40℃和42℃之间。每日γ射线照射剂量大部分在170～200拉德,每星期照射五次。在6～7个星期的疗程期间,病人总剂量绝大多数不超过6000至6,500拉德。 52例病人包括: 鳞状细胞癌(大部分为头颈部区域)21例,软组织     

围产期死胎269例临床分析

<正> 围产期死胎在围产儿死亡中占有重要地位,是围产期保健工作中不可忽视的一环。本文对我院1959～1985年围产期死胎病例进行回顾性分析,以探讨围产期死胎的发生率、发生原因及其有关因素,为今后死胎的防治工作提供参考。临床资料本文对我院1959～1985年,凡妊娠28周以上,于临产前已证实胎儿死于宫内的病例,作