菊茎叶提取物改善肠功能失调的代谢组学研究

目的整体评价菊茎叶水提取物(JST)和乙醇提取物(JCT)对肠功能失调的改善作用及其机制。方法应用脂多糖(LPS)制备兔肠功能失调模型,给予JST和JCT,应用1H-NMR技术研究兔粪便内源性代谢物变化规律。结果相比对照组,模型组乳酸盐、甲酸盐显著增加,丙酸盐、谷氨酰胺、谷氨酸盐、天冬氨酸等显著下降;JST和JCT均能够增加天冬氨酸、腺嘌呤、苯丙氨酸、酪氨酸水平,同时降低甲酸盐水平。结论代谢通路分析表明JST和JCT通过调节LPS所致紊乱的苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸盐代谢,以及甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢,发挥改善肠道功能紊乱的作用。     

板蓝根蛋白的表征及响应曲面法优化其超声辅助提取工艺研究

目的?表征板蓝根蛋白的分子量组成,优化板蓝根蛋白超声提取工艺。方法?运用响应曲面法,以蛋白得率为评价指标,对提取时间、液料比及pH值3个影响因素进行考察,优化板蓝根蛋白的提取工艺,另以Design Expert软件对数据进行综合统计分析;采用聚丙烯酰胺凝胶电泳的方法表征板蓝根蛋白的分子量分布;应用扫描电镜技术观察超声提取前后板蓝根药材粉末的微观结构。结果?最优工艺条件是以pH值为7.8的50?mmol/L Tris-HCl为溶剂,液料比为80∶1,超声提取2次,每次提取65?min,按该工艺进行试验所得板蓝根蛋白得率为0.705%;板蓝根蛋白5个分子量段的蛋白分别为19.2、21.5、24.8、34.0~43.0?kDa 和>170?kDa。结论?运用响应曲面法优选的板蓝根蛋白提取工艺稳定可行,可用于板蓝根蛋白的提取。      

基于HPLC-PDA分析丹参-红花药对配伍的化学物质变化规律

目的采用HPLC-PDA技术和"化学模糊识别"策略对丹参-红花药对不同制法、不同配比的活性物质变化规律进行了系统研究。方法通过建立丹参与红花的化学物质库,并经过对照品峰的紫外信息,建立了4类活性物质的紫外信号网络,并通过网络将丹参-红花中的成分进行快速鉴别与归类,进而通过对称配比设计对这些化合物进行定量分析。结果在丹参-红花配伍的水、50%甲醇水和甲醇煎液中,通过"化学模糊识别"策略分别鉴定出47、57和43个成分。3种不同制法中,丹参酮类成分在甲醇提取液中的相对溶出度最高,其他3类成分在50%甲醇水提取液中的相对溶出度最高。相同制法、不同配比中,所测成分总的相对溶出度的优化范围皆为5∶1~5∶2,总的相对溶出度的最高比例皆为5∶2。结论丹参-红花不同配比与不同制法的化学成分的配伍变化规律有所不同,且存在优化配比,为丹参-红花药对临床配伍合理应用提供了参考,为药对现代基础研究提供了思路与方法。     

复方蜥蜴散大鼠血浆、尿液、胆汁、粪便中代谢产物的鉴定

目的 研究复方蜥蜴散在大鼠体内的代谢产物.方法 大鼠ig复方蜥蜴散后,收集并处理血浆、胆汁、尿液、粪便,采用UHPLC-LTQ-Orbitrap-MS方法以及质量亏损过滤技术分析主要成分代谢产物.结果 建立了复方蜥蜴散代谢产物分析方法,共鉴定出芒柄花素、毛蕊异黄酮、延胡索乙素等8个原型成分和31个代谢产物.结论 复方蜥...     

中国枣属药用植物资源化学研究进展△

我国枣属可供药用的植物主要包括枣、酸枣及滇刺枣。枣属药用植物所含资源化学成分类型较为复杂,主要包括三萜类、黄酮类、生物碱类、核苷类及神经酰胺类等。各类成分在不同植物及同种植物不同组织器官的组成及含量存在差异。不同栽培品种及产地样品的资源化学成分含量差异显著。不同成熟期样品的资源化学成分含量变化具有一定的规律性。     

女贞子化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析

目的:采用UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术对女贞子中的化学成分进行定性分析。方法:采用ACQUITY UPLC BEHC18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据。结果:通过正、负离子质谱信息及元素组成分析并结合对照品与相关文献数据对照,共鉴定出14个化合物。结论:通过超高效液相色谱分离,质谱测定相对分子质量及相关文献数据信息检索确定女贞子中的化学成分,为阐明女贞子的药效物质基础提供有力的证据。     

二至丸保肝活性成分群对CCl4致小鼠急性肝损伤保护作用研究

目的:研究二至丸的保肝活性成分群(50%乙醇组分)(active ingredients group in liver protection from Erzhi Wan,AIEP)对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:将60只昆明种小鼠随机分成6组,正常对照组、四氯化碳损伤模型组、AIEP的高、中、低剂量组(19.8,13.2,6.6 g.kg-1)和联苯双酯组(150 mg.kg-1)。AIEP高、中、低剂量组每日ig1次,共7 d,末次ig后除正常组外,其余所有小鼠予ip 0.1%CCl420 mL.kg-11次,16 h后处死全部小鼠,收集肝组织及血清标本,测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性;测定肝匀浆中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活力;计算肝指数并同时对肝组织进行病理学检查。结果:AIEP高、中剂量组具有明显的剂量依赖性降低CCl4致小鼠肝损伤血清ALT,AST升高(P<0.01),降低肝匀浆中MDA的含量(P<0.01),增强SOD的活性(P<0.01)。通过病理学切片观察,AIEP各剂量组能显著改善肝组织的病理变化(P<0.05,P<0.01)。结论:AIEP对CCl4造成的小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用,为其保肝活性的效应部位。     

不同提取溶剂对当归赤芍药对主要活性成分溶出率的影响

目的:研究当归赤芍药对不同提取溶媒中活性成分的溶出率。方法:采用UPLC-Q-TOF-MS及UPLC-TQ-MS液质联用集成技术,研究当归赤芍药对中阿魏酸、香草酸、没食子酸等酚酸类成分,芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷等单萜苷类成分,洋川芎内酯、藁本内酯等苯酞类成分在水及不同浓度乙醇中的溶出率。结果:当归赤芍药对中酚酸类成分,单萜苷类成分随醇浓度的升高溶出率下降,苯酞类成分则反之;在水及低浓度醇中多数活性成分溶出率较高。结论:液质联用集成技术是一种适合在缺少对照品条件下开展多成分综合评价中药制备工艺的可行方法,可为优选工艺参数提供参考。     

福多司坦干预炎症微环境下肺癌细胞的代谢组学研究

本研究借助GC-MS代谢组学技术研究福多司坦干预炎症微环境下肺癌A549细胞的作用机制。代谢组学结果鉴定出苹果酸、异亮氨酸、乳糖、肌醇半乳糖苷二水合物、肌酸酐、葡萄糖醛酸、油酸、磷酸、S-(羧甲基)-L-半胱氨酸、塔格糖和尿苷共11个内源性代谢物可作为炎症微环境状态下肺癌A549细胞的药效生物标志物。通路富集分析显示主要包括异亮氨酸、缬氨酸、亮氨酸、甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸等氨基酸代谢途径与半乳糖、磷酸戊糖等碳水化合物代谢途径发生明显扰动。福多司坦对炎症状态下肺癌A549细胞有明显降低炎症因子水平与纠正肺癌炎症微环境的作用,潜在机制为对多种氨基酸代谢物及氨基酸等代谢途径的干预作用。该研究揭示了福多司坦有可能通过改善肺癌炎症微环境来扼制炎症的持续反应从而防止肺癌的进一步恶化。     

大鼠急性血瘀模型造模方法的研究与评价

目的通过对大鼠急性血瘀模型造模方法的研究,筛选出最适宜评价活血化瘀药物的急性血瘀模型。方法应用正交实验设计法,对不同水平的盐酸肾上腺素剂量、冰浴时间、取血时间和大鼠性别进行排列组合,得到不同的大鼠急性血瘀模型的造模方法,以血液流变学为检测指标,优选最佳的急性血瘀模型,并对最优模型灌胃给药佛手散和阳性对照药复方丹参滴丸及阿司匹林来评价活血化瘀药物对该模型的改善作用。结果♀大鼠皮下注射0.8 mg.kg-1盐酸肾上腺素、冰浴时间4 min、最后一次注射盐酸肾上腺素后间隔12 h取血为最优模型。佛手散、复方丹参滴丸和阿司匹林对最优模型组大鼠的血液流变学指标均有较好的改善作用。结论盐酸肾上腺素剂量、冰浴时间、取血时间和大鼠性别等因素是大鼠急性血瘀模型能否成功复制的主要影响因素,在实验设计时要严格控制这些因素对实验结果的影响,以保证模型的重复性。