龙须藤多甲氧基总黄酮固体分散体的制备

目的:将龙须藤多甲氧基总黄酮(PMFBC)制备成固体分散体,提高其水溶性,并进行表征。方法:以聚乙二醇6000(PEG 6000)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)为载体材料,采用溶剂法,以体外溶解度为指标,优选制备PMFBC固体分散体的工艺;利用差示扫描量热法(DSC)对PMFBC固体分散体进行表征。结果:PMFBC与PVP K30的质量比为1∶6时,固体分散体溶出率达81.3%,比PMFBC原料药提高了约4倍;DSC分析结果显示PMFBC可能以分子状态均匀分散于PVP K30中。结论:PMFBC制成固体分散体后能够显著提高药物水溶性。     

人血浆中右美沙芬及去甲右美沙芬的HPLC-荧光法测定

建立了简便、准确、灵敏的反相高效液相色谱-荧光检测法测定人血浆中右美沙芬和活性代谢物去甲右美沙芬的血药浓度。线性范围分别为0．5～30ng／ml和20～1200ng／ml，定量限分别为1．0和20．0ng／ml，回收率在97％以上，日间、日内RSD小于8．5％。对18名受试者单剂量口服60mg右美沙芬缓释混悬液后至24h血浆样品进行了测定，血浆中去甲右美沙芬浓度比右美沙芬高100倍左右。     

灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究

采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.31% ;灯盏乙素血浆样品常温下不稳定 ;静注给药药 -时曲线符合三室模型。经剂量校正 ,口服给药的绝对生物利用度为 (0 .4 0± 0 .19) %。灯盏花素静注给药体内消除迅速 ,口服给药几乎不吸收     

妥洛特罗两种透皮贴剂临床药动学特性及其对临床疗效的可能影响

目的 评价妥洛特罗两种透皮贴剂和口服片剂的临床药动学特性及其对临床疗效的影响.方法 健康受试者分别单次接受2 mg妥洛特罗透皮贴剂A、贴剂B或口服1 mg盐酸妥洛特罗片剂,采血测试受试者不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数.结果 贴剂A、贴剂B和片剂达峰时间(T<,max>)分别为(9.5±2.1)、(24.7±5.4)和(1.5±0.6)h;峰浓度(C<,max>)分别为(1.13±0.4)、(0.271±0.262)和(1.70±0.56) ng/mL.结论 两种贴剂药动学参数存在差异,有可能对临床疗效产生影响.预期贴剂A具有良好的临床疗效.     

兰索拉唑脂质体的制备及性质考察

目的研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释放行为及稳定性等。方法采用正交设计筛选处方;采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;采用超滤法测定其包封率;采用透射电镜观察脂质体的外观形态;采用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法考察脂质体的释放规律。结果制得的脂质体包封率约为(80±1.23)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形和类球形;粒径为(184±21)nm(n=3),Zeta电位为(36.1±5)mV(n=3);脂质体的体外释放符合一级方程,具有较好的稳定性。结论优选得到的脂质体处方和制备工艺合理,制剂性质稳定,其体外释放具有缓释特点。     

进口和国产卡维地洛片的生物等效性

目的评价健康受试者单剂量口服进口和国产卡维地洛片25 mg的药动学和生物等效性。方法采用HPLC-荧光法测定血浆中卡维地洛浓度,药动学参数用3P97程序进行计算。结果国产与进口制剂的ρmax分别为(50.46±26.25)、(61.74±36.00)μg.L-1;tmax分别为(0.98±0.50)、(1.13±0.67)h;AUC0→t分别为(171.6±79.39)(、187.1±99.91)μg.h.L-1。上述药动学参数经对数转换后的方差分析及双单侧t检验,国产与进口制剂药物间均无显著性差异(P>0.05)。国产制剂的平均相对生物利用度为(95.74±17.90)%(n=20)。结论卡维地洛国产制剂与进口制剂具有生物等效性。     

PVC输液管中偏苯三酸三辛酯向肠内营养乳剂迁移量的LC-MS/MS法测定

以氘代邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯为内标,建立了液相色谱-串联质谱法测定肠内营养乳剂中的偏苯三酸三辛酯（1）。使用C₈色谱柱,以甲醇-丙酮-水为流动相,梯度洗脱,多反应离子检测模式,监测离子对m/z 547.7→m/z305.4（1）及m/z 395.6→m/z 149.1（内标）。1在10～1000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD<7%,准确度为96%～103%。并用该法测定了模拟临床使用状态下PVC输液管中1向肠内营养乳剂中的迁移量。     

人血浆中拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平的LC-MS/MS法测定

建立了LC-MS/MS法同时测定人血浆中拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平.以克来夫定为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析.三组分的线性范围均为20～5000 ng/ml,方法回收率为96.45%～101.5%,批内、批间RSD分别小于6.4%和6.7%.已用于健康志愿者同时服用3种药物的药动学研究.     

疏肝理气活血法治疗胸痹

探讨以疏肝理气活血法治疗胸痹的机制及方法。分析情志异常所致胸痹心痛与心、肝二脏的关系，归纳胸痹病机为心脉痹阻、气机不畅，法当调畅气机，通络止痛为主，达到“气行则血行”目的。中药药理作用及临床实践分析治疗当以疏肝理气活血为法。临床运用时当随证加减。     

葛根素分散片的处方筛选及其溶出度测定

目的 优化葛根素分散片的制备工艺及考察其体外溶出度.方法 采用正交试验法,以崩解时限为指标,考察微晶纤维素(MCC)+低取代羟丙基纤维素(L-HPC)的质量分数、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)的质量分数和硬脂酸镁的质量分数3个因素对崩解时限的影响,以筛选最优处方;并采用紫外分光光度法对分散片的体外溶出度进行考察.结果 ...