越鞠丸醇提物与水提物对抑郁模型小鼠的抗抑郁作用比较

目的探讨越鞠丸不同方法提取物的抗抑郁作用。方法采用小鼠悬尾实验和小鼠强迫游泳试验两种行为绝望鼠抑郁模型,对越鞠丸醇提物和水提物的抗抑郁作用进行比较。结果越鞠丸醇提物能不同程度地缩短小鼠悬尾不动时间和小鼠强迫游泳不动时间,具有较强的抗抑郁作用;而水提物活性不明显。结论乙醇冷浸为越鞠丸方药抗抑郁活性部位的较佳提取方法。     

银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究

磷酸二酯酶5(phosphod iesterase 5,PDE 5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE 5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGM P水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE 5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目。银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2]。笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE 5酶抑制活性。银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE 5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2~3个代表性化合物,进行活性测试。结果显示3…     

心叶淫羊藿化学成分研究

 目的研究心叶淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)的化学成分。方法利用硅胶柱色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到5个化合物,波谱鉴定为:5,7,4′-三羟基-8,5′-二异戊烯基黄酮(Ⅰ)、淫羊藿素(i-caritin)(Ⅱ)、去甲淫羊藿素(desmethylicaritin)(Ⅲ)、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅳ)和3,7,3′,4′,5′-五羟基黄酮(robinetin)(Ⅴ)。结论其中化合物Ⅰ为一新化合物,化合物Ⅳ和Ⅴ首次从该植物中分离得到。     

苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性

本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强。初步讨论了该类化合物的构效关系。化合物15的活性(IC50=1.7nmol/L)不仅强于西地那非(IC50=6.5nmol/L),且在大鼠模型上显示与西地那非疗效相当。     

越鞠丸及各单味药醇提物对小鼠的抗抑郁作用研究

目的:探讨越鞠丸全方及各单味药(香附、川芎、栀子、苍术、神曲)醇提物的抗抑郁活性。方法:采用小鼠悬尾和强迫小鼠游泳实验2种行为绝望法复制小鼠抑郁模型,对越鞠丸全方及各单味药分别进行抗抑郁活性研究。结果:除神曲外,越鞠丸全方及各单味药醇提物均能不同程度地缩短小鼠悬尾不动时间和小鼠强迫游泳不动时间,具有抗抑郁样活性;越鞠丸全方醇提物、苍术和川芎可显著缩短小鼠悬尾不动时间和游泳不动时间。结论:越鞠丸全方及香附、苍术、川芎、栀子醇提物均有不同程度的抗抑郁活性,其抗抑郁活性部位/成分可能主要存在于苍术、川芎2味药材之中。     

安更胶囊治疗女性更年期综合征的药效学研究

 目的观察中药安更胶囊用于女性更年期综合征的实验治疗效果。方法采用戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠实验,观察安更胶囊的协同促睡眠作用;采用醋酸所致小鼠扭体法,观察安更胶囊的镇痛作用;采用毛果芸香碱诱导小鼠发汗实验,观察安更胶囊的抑制发汗作用;采用小鼠强迫游泳实验和悬尾实验,观察安更胶囊的抗抑郁作用;采用雌性大鼠去卵巢模型,观察安更胶囊对大鼠血清雌激素、雄激素、LH和FSH激素水平的影响。结果安更胶囊剂量大于0.41g·kg^-1(生药量)能显著延长戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间;剂量大于1.65 g·kg^-1(生药量)能够显著减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数并明显减轻毛果芸香碱所致的小鼠发汗作用;剂量大于3.3 g·kg^-1(生药量)能够显著减少小鼠强迫游泳不动时间和小鼠悬尾不动时间;安更胶囊对去卵巢大鼠外周血清中E₂,T和FSH含量无显著影响,使LH含量显著降低,对去卵巢大鼠子宫指数无显著影响。结论安更胶囊有促小鼠睡眠、抗抑郁和较强的镇痛作用;对支配汗腺的交感神经兴奋具有一定的抑制作用,并无雌激素样作用。     

血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用.文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,P13K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括吲哚酮类、喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、烟碱类和吡咯并嘧啶类等典型结构,分别阐述了这几类结构中代表性化合物的临床前研究和临床研究的数据.     

抗流感病毒药物研究进展

流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲, 药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前, 抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感病毒药物, 后者根据作用机制的不同分为M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶 (NA) 抑制剂。其中, NA抑制剂根据结构又可分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物及天然提取物6大类。本文简要介绍了上述各类已上市和临床在研药物的最新研究进展。     

利伐沙班合成路线图解

本文综述了已经报道的利伐沙班及其关键中间体4-氨基苯基-3-吗啉酮的合成路线,分别从原料、反应条件、收率等方面对每条路线进行了总结。根据原料易得程度、路线长短、条件是否温和、收率的高低,得出以N-苯基乙醇胺为起始原料,C路线的合成路线比较适合大量制备,这为大规模工业化生产提供了依据,希望对实际生产有所帮助。     

心叶淫羊藿化学成分研究(Ⅱ)

目的 对心叶淫羊藿 Epimedium brevicornum 全草进行化学成分研究.方法 利用硅胶柱色谱、高效液相色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱数据分析鉴定其结构.结果 分离得到8个化合物,波谱鉴定为:5-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、4-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、5,7,4'-三羟基黄酮-7-O-a-L-鼠李糖苷(Ⅱ)、宝藿苷Ⅰ(baohuoside Ⅰ,Ⅳ)、宝藿苷Ⅱ(baohuoside Ⅰ,Ⅴ)、淫羊藿苷C(icariside C,Ⅵ)、淫羊藿苷(icariin,Ⅶ)和淫羊藿苷I(icariside Ⅰ,Ⅷ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为淫羊藿酚;化合物Ⅰ和Ⅱ系首次从该植物中分离得到.