磷酸川芎嗪脂质体大鼠在体鼻黏膜吸收研究

目的研究磷酸川芎嗪脂质体的鼻黏膜吸收特性。方法采用大鼠在体鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、药物浓度对磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收的影响,并对磷酸川芎嗪脂质体和磷酸川芎嗪溶液的鼻黏膜吸收进行比较。结果在流速为1.2～2.4mL/min范围内,磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收速率常数随流速的增加而增加;在浓度为0.245～0.98mg/mL范围内,鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增加而增加。与同浓度的磷酸川芎嗪溶液比较,脂质体吸收更快,鼻黏膜经时吸收量更高。结论磷酸川芎嗪脂质体比磷酸川芎嗪溶液鼻黏膜吸收更加完全。     

反相高效液相色谱法测定健脾固表颗粒中人参皂苷Rg1、Re的含量

目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定健脾固表颗粒中人参皂苷Rg1、Re含量的方法.方法色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(99400);检测波长为203 nm;柱温35℃;流速1 mL·min-1. 结果人参皂苷Rg1的含量测定线性范围为1.004～9.036 μg,平均回收率97.94%,RSD为0.87%;人参皂苷Re线性范围0.792～7.128 μg,平均回收率97.52%,RSD为1.26%.结论该方法可靠,简单可行,可用于健脾固表颗粒中人参皂苷Rg1、Re的含量测定.     

四逆汤大孔树脂D101精制物的实验研究

目的对四逆汤大孔树脂精制物(以下简称四逆汤精制物)进行实验研究.方法用D101大孔吸附树脂分离精制四逆汤,运用化学与药效学指标对精制物进行讨价.结果四逆汤精制物薄层层析图谱及HPLC图谱与四逆汤基本一致,并且能显著升高间羟胺处理小鼠血清一氧化氮含量.结论四逆汤精制物能保留四逆汤的有效成分.     

磷酸川芎嗪微透析体外回收率的研究

目的测定磷酸川芎嗪微透析体外回收率并对其稳定性进行考察。方法采用浓差法（增量法、减量法）测定回收率，考察流速、浓度对回收率的影响。结果增量法及减量法测定的回收率一致；回收率与媒体中磷酸川芎嗪的浓度无关，稳定性良好。结论微透析取样技术可用于磷酸川芎嗪的药动学研究，浓差法中的减量法（即体内研究中的反透析法）可作为脑微透析研究中磷酸川芎嗪回收率的测定方法。     

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的处方优化

目的 优化磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的制备工艺.方法 采用星点设计法考察卡波姆和羟丙基甲基纤维素的用量对制备工艺的影响,以黏度和5 h的药物释放量作为考察指标,对结果进行线性方程和二次多项式方程拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,优选的最佳条件为卡波姆的用量为0.55 %,羟丙基甲基纤维素的用量为1.4 %.结论 星点设计-效应面法适用于磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.     

四逆汤中乌头类生物碱的研究进展

中药复方是中医治病的主要临床应用形式 ,复方中的有效成分是中药发挥药效作用的物质基础。进行复方有效成分的研究 ,在阐明中医的方药理论 ,揭示中药的配伍规律和作用机制 ,优化制剂工艺 ,制定质控标准 ,实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具有重要意义。四逆汤是东汉张仲景所创名方 ,由附子、干姜、炙甘草组成 ,具有回阳救逆之功效 ,临床常用于阳虚欲脱、脉微欲绝等证。四逆汤主要含乌头类生物碱 ,包括乌头碱 (Aconitine)、新乌头碱(Mesaconitine)、次乌头碱 (H ypaconitine)及其水解产物 ,对其进行研究对于阐明四逆汤回阳救逆的物…     

利用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究

目的探讨采用血液微透析技术研究芎冰喷雾剂药动学的可行性和优越性。方法大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用血液微透析技术进行药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中磷酸川芎嗪(TMPP)的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果鼻腔给药和静注给药后TMPP的吸收均符合二室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药有一定优势。结论采用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究方法可行,与传统方法相比,具有明显的优势。     

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑中氨基酸含量的影响

目的 建立大鼠脑中5种氨基酸浓度的高效液相-荧光检测器测定法(HPLC-FD),研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑部纹状体区氨基酸含量的影响。方法 微透析液用Agilent 1100液相系统荧光检测器检测,ZORBAX SB-Aq C_l8色谱柱,激发波长357 nm,发射波长455 nm;流动相为甲醇和50 mmoL·L^-1乙酸钠缓冲液(pH=6.5),梯度洗脱,流速为1 mL·min^-1。12只♂大鼠随机分成模型对照组和给药组,每组6只,用微透析采样方法采集大鼠脑部纹状体区微透析液后,HPLC-FD 测定微透析液中5种氨基酸的浓度。结果 鼻腔给予TMPP鼻用pH敏感型原位凝胶(10 mg·kg^-1)后,给药组大鼠体内的Glu和Asp与对照组相比显著下降,而Tau和GABA的量却有所增加。结论 TMPP能明显降低模型大鼠脑内兴奋性氨基酸的含量,增加脑内抑制性氨基酸的含量,对急性脑缺血模型大鼠起到保护作用。     

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究

 目的 研究磷酸川芎嗪（TMPP）鼻用pH敏感型原位凝胶（TMPP凝胶）大鼠血液和脑部药动学。方法 大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果 两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数：t_max分别为（15.0±1.0）,（35.0±1.0）min;ρ_max分别为（5.857±1.3）,（5.848±1.0）μg·mL^-1;AUC_0～∞分别为（529.9±68.6）,（642.7±54.3）μg·min·mL^-1。脑部的主要药动学参数：t_max分别为（15.0±1.0）,（35.0±1.0）min; ρ_max分别为（7.134±0.8）,（6.738±1.1）μg·mL^-1;AUC_0～∞分别为（615.4±71.2）,（801.4±67.5）μg·min·mL^-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。     

四逆汤的药动学研究

目的：探讨四逆汤（附子，干姜，炙甘草，等）精制物药代动力学与药效动力学的相关性。揭示四逆汤的配伍规律。方法：应用同一来源含药血清，分别以乌头类生物碱和一氧化氮（NO）为指标，同步进行血药浓度测定和药理效应测定。结果：二者在犬体内均呈一级速度消除，具有开放一房室模型的特征，药动学参数K血与K效，TI/2血与TI/2效接近，均具有药效产生快，作用维持时间较长的特点，反映出四逆汤“走而不守，守而不走”的特性。结论：四逆汤的药代动力学与药效动力学参数相关性好。