黄花乌头中生物碱类化学成分的研究

目的进一步研究毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum的化学成分，寻找更多有活性的生物碱类物质。方法采用乙醇提取、溶剂萃取、氧化铝柱色谱方法进行分离纯化有关成分，根据理化性质和谱学分析(IR，ESI—MS，^1H—NMR，^13C—NMR，^1H-^1HCOSY，HMQC，HMBC)进行结构鉴定。结果从黄花乌头根中分离得到7个化合物，分别鉴定为：11，13-二乙酰基-14-羟基-2-异丁酰基-赫替新(11，13-diacetyl-14-hydroxy-2-isobutyryl hetisine，Ⅰ)、关附庚素(guan—fubase G，Ⅱ)、关附己素(guan—fu base F，Ⅲ)、关附Z素(guan—fu base Z，Ⅳ)、关附壬素(guan—fu base I，Ⅴ)、关附子素(guan—fu baseK，Ⅵ)、关附胺醇(guan—fu aminealcohol，Ⅶ)。结论化合物Ⅰ为新天然产物，命名为关附巳素(guan—fu base P)，首次报道其氢谱和碳谱数据。     

关附庚素对HERG钾通道电流及通道动力学的影响

目的 用膜片钳全细胞记录法评价关附庚素（GFG）对HERG基因表达的快速激活延迟整流钾通道电流（IKr）及通道动力学的影响。方法 使用脂质体介导的瞬时转染法把野生型HERG基因转染入人胚肾细胞（HEK293）,采用标准的全细胞膜片钳技术记录IKr通道电流,观察不同浓度（3、12.5、50、200 和1000 Umol/L）的GFG对IKr和通道动力学的作用。 结果GFG对IKr的尾电流（Itail）具有浓度依赖性抑制作用,半数最大抑制浓度为17.9滋mol/L,Hill常数为0.75。 50 Umol/L GFG使得刺激电流（Istep）和Itail的最大峰值电位前移,呈电压依赖性,但不改变激活电位。 50 Umol/L GFG对IKr具有时间依赖性阻断效应,时间延长抑制效果增强。 50 Umol/L GFG使激活曲线左移,半数激活电压从（-2.15±1.94） mV改变为（-9. 22±2.43） mV（n = 5,P〈0. 05）,但对曲线的斜率因子k无显著影响;50 Umol/L GFG使得稳态失活曲线左移,半数失活电压从（-56.9±1.2） mV改变为（-64.2±1.5） mV（n=6,P〈0. 05）,但不影响曲线斜率因子k。50 Umol/L GFG加快通道的失活,在-60 mV以上能加快通道的失活后恢复时间,并可显著减慢通道的去激活时间。 结论 GFG对HERG基因表达的IKr通道电流具有浓度、电压和时间依赖性阻断作用,主要是通过结合通道的激活态和失活态发挥抑制效应。     

关附壬素的化学结构

我们研究鉴定了常用中药关白附子[黄花乌头[Aconitum coreanum(Lovl.)Raipa-ies)的块根]中一个C_(20)二萜生物碱,命名为关附壬素Guanfu rensu。经UV、IR、~1HNMR、MS等光谱分析和化学反应确定系一个新化合物,其结构式如下:     

盐酸关附甲素注射液对实验性心律失常的作用

关附甲素是从关白附子块根中提取的一种新生物碱。实验表明ＩＧＦＡＨ（５０　ｇ／ｍｌ）对大鼠离体心脏结扎冠脉诱发的室性心律失常有明显的保护作用，ＩＧＦＡＨ３、６、１２ｍｇ／ｋｇｉｖ能显著提高电刺激麻醉兔心室致颤阈值，ＩＧＰＡＨ１３．４，１６．８，２１．０ｍｇ／ｋｇｉｖ能明显对抗Ｃａｌ２－Ａｃｈ液诱发小鼠房扑（颤），其ＥＤ５０为１２．４±１．５ｍｇ／ｋｇ。ＩＧＦＡＨ１０，２５，４０ｍｇ／ｋｇｉｖ对乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显的保护作用。ＩＧＦＡＨ小鼠ｉｖ的ＬＤ５０为１６３．９ｍｇ／ｋｇ，其９６％可信限为１５１．９—１７６．７ｍｇ／ｋｇ。     

盐酸关附甲素注射液对实验性心律失常的作用

关附甲素是从关白附子块根中提取的一种新生物碱。实验表明IGFAH(50　g/ml)对大鼠离体心脏结扎冠脉诱发的室性心律失常有明显的保护作用,IGFAH3、6、12mg/kgiv能显著提高电刺激麻醉兔心室致颤阈值,IGPAH13.4,16.8,21.0mg/kgiv能明显对抗Cal₂-Ach液诱发小鼠房扑(颤),其ED₂为12.4±1.5mg/kg。IGFAH10,25,40mg/kgiv对乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显的保护作用。IGFAH小鼠iv的LD₅₀为163.9mg/kg,其96%可信限为151.9—176.7mg/kg。     

关附甲素对实验性心律失常的作用

本实验证明关白附子中主要成份之一关附甲素对乌头碱引起大鼠室性心律失常和电刺激引起家兔心室纤颤都具有保护作用,对哇巴因引起狗室性心动过速也有治疗作用。关附甲素能明显减慢窦性心率,可延长 P-Q、Q-T 间期,但对QRS 波宽无明显影响。其减慢心率作用不为阿托品、异丙肾上腺素所阻断或对抗。     

中药草乌、川乌、附子的炮制理论探讨

一前言中药与中医有着不可分割的关系,而中药炮制与加工的方法是否得宜.又直接影响其性能和疗效,因此,中药的炮制就成了中药生产中的重要环节。千百年来,我国人民在中药材炮制生产的实践过程中,积累了非常丰富的经验,但是由于长期受反动统治的摧残,中药生产得不到应有的发展和系统的总结,不尽合理的炮制方法,还有存在,而且由于各地用药和传统习惯不同,炮制方法亦极不一致。例如川乌、草乌的炮制过程,广东、湖南(长沙)等地有用清水漂一天的;天津等地就需要漂20—30天;福     

薄荷油中薄荷脑的含量测定

本文将凝固点测定法与气相色谱法相结合,为薄荷油的质量分析制定了一条标准曲线,从曲线上可以查得一定凝固点下薄荷油中薄荷脑的含量,是一种迅速、简便的质量鉴定方法。     

关附庚素对麻醉大鼠血流动力学的影响

研究了关附庚素（２．５，５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）对麻醉大鼠血流动力学的影响，并与心律平（５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）的作用相比较。关附庚素（５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）与心律平（５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）均可显著延长Ｐ－Ｐ间期，Ｐ－Ｒ间期，ＱＲＳ波以及Ｑ－Ｔ间期，但关附庚素的作用更持久。关附庚素２．５ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ可显著降低ＨＲ，并一过性抑制ＳＡＰ，ＤＡＰ以及＋ｄｐ／ｄｔ（ｍａｘ），但不影响ＬＶＳＰ，＋ｄｐ／ｄｔｍａｘ（ｄｐ／ｄｔ）·以及ＬＶＥＤＰ。关附庚素５ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ和心律平５ｍｇ·ｋｇｉｖ可显著降低ＳＡＰ、ＤＡＰ同时伴有ＬＶＳＰ，±ｄｐ／ｄｔｍａｘ，（ｄｐ／ｄｔ）·以及ＨＲ的降低；但关附庚素对ＨＲ和（ｄｐ／ｄｔ）·的作用持续更久。而心律平对ＳＡＰ、ＤＡＰ以及ＬＶＳＰ的影响较关附庚素更显著和持久。上述结果提示，关附庚素对血流动力学的影响是剂量依赖性的，关附庚素较之心律平抑制心内冲动传导作用更持久，而对动脉血压影响较小。     

悬铃木属植物的化学成分及其生物活性研究进展

根据国内外有关文献,对悬铃木属植物的化学成分及其生物活性研究概况进行较深入的综述,并对其药用研究和开发前景作了展望。