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1.
目的 用膜片钳全细胞记录法评价关附庚素(GFG)对HERG基因表达的快速激活延迟整流钾通道电流(IKr)及通道动力学的影响。方法 使用脂质体介导的瞬时转染法把野生型HERG基因转染入人胚肾细胞(HEK293),采用标准的全细胞膜片钳技术记录IKr通道电流,观察不同浓度(3、12.5、50、200 和1000 Umol/L)的GFG对IKr和通道动力学的作用。 结果GFG对IKr的尾电流(Itail)具有浓度依赖性抑制作用,半数最大抑制浓度为17.9滋mol/L,Hill常数为0.75。 50 Umol/L GFG使得刺激电流(Istep)和Itail的最大峰值电位前移,呈电压依赖性,但不改变激活电位。 50 Umol/L GFG对IKr具有时间依赖性阻断效应,时间延长抑制效果增强。 50 Umol/L GFG使激活曲线左移,半数激活电压从(-2.15±1.94) mV改变为(-9. 22±2.43) mV(n = 5,P〈0. 05),但对曲线的斜率因子k无显著影响;50 Umol/L GFG使得稳态失活曲线左移,半数失活电压从(-56.9±1.2) mV改变为(-64.2±1.5) mV(n=6,P〈0. 05),但不影响曲线斜率因子k。50 Umol/L GFG加快通道的失活,在-60 mV以上能加快通道的失活后恢复时间,并可显著减慢通道的去激活时间。 结论 GFG对HERG基因表达的IKr通道电流具有浓度、电压和时间依赖性阻断作用,主要是通过结合通道的激活态和失活态发挥抑制效应。  相似文献   
2.
罗布麻叶中三十烷醇的药理研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
罗布麻(Apocynum uenctum L.)叶经植化分析,含有脂溶性成分三十烷醇(Triacon tanol,简称TC)。该成分为一种植物生长调节剂,微量即能促进植物生长。对动物的影响,尚未见报道。本文就TC对小鼠生长和免疫功能的影响,以及对细胞染色体的保护作用等作了初步研究。  相似文献   
3.
刺五加冲剂中异秦皮素的薄层扫描   总被引:1,自引:0,他引:1  
刺五加冲剂中异秦皮素的测定法为:先用氯仿回流提取,在硅胶G薄层板上用环已烷-氯仿-95%乙醇(4∶12∶1)为展开剂,将异秦皮素与其它成分分离后。再用岛津CS-910型双波长薄层扫描仪进行荧光扫描(激发波长365nm,发射波长500nm)。回收率为101.6%(n=5),变异系数为3.6%。  相似文献   
4.
关白附系毛茛科黄花乌头(Aconitum careanum(Levi.)Rapaics)的块根。本文报道从东北产该植物中分得一化合物(1)。化合物(1)的IR,MS,~1HNMR和坞~(13)C—NHR谱结果与关附甲素基本一致。但经单晶X—衍射法分析鉴  相似文献   
5.
关附庚素(GFG)0.86μmol/L使缺O2、高K+和酸中毒的豚鼠乳头肌动作电位零相最大上升速率(Vmax)进一步降低,动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)进一步缩短,而ERP/APD90明显增大。GFG8,16,12μmol/L使兔窦房结动作电位Vmax、舒张期去极化速率(RDD)、自发活动频率(SFF)和平均复极化速率(MRR)显著降低,APD和舒张间隔(DI)明显延长,并呈现浓度依赖性  相似文献   
6.
扩大药用植物的药用部分和寻找新的药材资源,对充分利用祖国天然财富、发展医药科,学及保障人民健康,都有着积极的作用。近来我们结合租国医药学的学习及药材学的教学,深感对药用植物非入药部分和同属近似品种进行化学成分和药理作用的比较研究从而扩大药源,是符合于当前客观需要的多快好省的途径。在古代本草中也有不少这方面的资料,例如金银花和忍冬藤为同株植物的不同药用部分,它们的归经相同,药效一致;又如常山(根)和蜀漆(常山的茎、叶)功用亦同,且有“春夏用茎、叶,秋冬用根”的记述。现代研究已知常山的有效成分为生物硷,其含量以叶中最高,茎次之,根中最少;再如烟草的叶和茎,颠茄的根、茎、叶中,均知有相同的有效成分,其功效亦相同,而且目前常用药材中,以全草入药的为数甚多。因此,根据我们的具体条件,选择了黄莲(根茎、叶),川乌、草乌(根),桔梗(根、茎、叶),以及远志属西伯利亚远志和瓜子金(根、茎、叶)等,进行了成分和药理作用的初步探讨,并获得了一定的成果。  相似文献   
7.
关附甲素对心肌慢反应动作电位的影响   总被引:3,自引:0,他引:3  
关附甲素(GPA)8.6μmol/L使缺O_2、高K ̄+和酸中毒的豚鼠乳头肌动作电位幅值(APA)和最大除极速率(V_(max))下降,APD_90显著缩短,ERP/APD_90比值增大,GFA26μmol/L可使高K ̄+除极所致的慢反应APA和V_(max)降低,GFA50μmol/L时使兔窦房结动作电位0相去极化速率(MRD)、舒张期去极化速率(RDP)和平均复极化速率(MRR)降低,自发活动频率(SFF)减慢,并使舒张期去极化时间(DDT)及动作电位时程(APD)延长。  相似文献   
8.
应用标准微电极技术,研究了关附甲素对豚鼠右心室乳头肌动作电位最大除极速率(Vmax)的频率依赖性抑制作用(RDB),并与美西律,奎尼丁,劳卡尼进行了比较. 在相同刺激间隔(300 ms),产生50%左右RDB的药物浓度下,美西律的RDB开始最快,其第2个Vmax所产生的抑制已占RDB的64%,奎尼丁,劳卡尼和关附甲素的RDB开始速率常数分别为每个动作电位0.165, 0.076和0.136. 美西律,奎尼丁,劳卡尼和关附甲素产生RDB的恢复时间常数分别为1.4, 9.0, 18.2和44.0 s,而且它们的恢复时间常数是不依赖于药物浓度而变化的,结果提示,关附甲素是一个慢动力学钠通道阻滞剂.  相似文献   
9.
罗布麻叶成分肌醇对环磷酰胺毒性的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
关于罗布麻(Apocynum venetum L.)叶的成分药理研究,前文已报道了其脂溶性成分三十烷醇有增强免疫及保护细胞染色体对抗环磷酰胺损伤的作用。又根据文献报道,肌醇对乌拉坦引起小鼠肺腺癌有对抗作用,能  相似文献   
10.
关附辛素的结构鉴定   总被引:2,自引:0,他引:2  
常用中药关白附子为毛茛科黄花乌头[Aconitum coreanum(LevL.)Raipaics]的块根。曾报道从关白附子脂溶性部分分得次乌头碱和关附甲、乙、丙、丁、戊、己、庚素等生物碱,并确定了关附庚素和甲素的结构及绝对构型。本文所得水溶性生物碱一关附辛素经鉴定证明其结构与文献报道的atisinium chloride一致。  相似文献   
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