洛索洛芬钠的重排合成工艺研究

甲苯经酰化、缩酮重排和水解转化成２－对甲苯基丙酸后，经溴代、酯化制成２－对溴代甲苯基丙酸乙酯，再在ＰＥＧ－６００和无水碳酸钾存在下，对２－乙氧羰基环戊酮进行烷基化后，直接水解、脱羧、成盐而得洛索洛芬钠，总收率３５％。     

川芎嗪治疗急性缺血性脑卒中的系统评价

目的系统评价川芎嗪治疗急性缺血性脑卒中的疗效与安全性。方法检索Cochrane Library、MEDLINE、Embase、中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、中国生物医学文献数据库关于川芎嗪治疗急性缺血性脑卒中的相关对照试验。检索截止时间为2010年3月30日。采用RevMan 5.0软件进行统计分析。结果根据检索策略,共纳入关于急性期缺血性脑卒中的文献19篇,关于短暂性脑缺血发作(TIA)的文献2篇。除一篇文献未描述男女比例外,其余20篇文献共有男性患者1 210例,女性患者804例。系统性分析结果显示,川芎嗪联合常规治疗比仅用常规治疗更能降低神经功能缺损分值(MD=2.49,95%CI〔1.00,3.98〕),川芎嗪组比对照组对神经功能有更好的改善作用(MD=-3.55,95%CI〔-5.28,-1.81〕)。与对照组相比,川芎嗪组急性期的缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作疗效显著优于对照组。对5个提及了明确的副作用的试验合并分析,结果表明川芎嗪组与对照组无显著统计学差异。结论现有临床证据显示,川芎嗪治疗急性缺血性脑卒中疗效显著且相对安全。但由于纳入的研究大部分文献质量较低且样本含量较小,系统分析结果解释需谨慎。川芎嗪在降低缺血性脑卒中远期死亡率和残疾率方面的效果还需要进一步大样本、多中心的试验来证实。     

3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的制备

3-三氟甲基-5,6,7,8.四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐(1)是2型糖尿病治疗药西他列汀(sitagliptin)的关键中间体[1,2],主要有以下合成路线[3]:①用甘氨酸甲酯和2-(N-叔丁氧羰基)氨基乙醛经还原胺化、苄氧羰酰氯进行仲氨基保护、酸性条件下脱叔丁氧羰基、环合及氢解等反应制得[4],路线长,操作复杂,不易放大生产.     

普外科311例围手术期抗菌药物应用调查

目的：调查普外科围手术期抗菌药物应用现状,探讨抗菌药物的合理应用.方法：对311例普外科患者围手术期抗菌药物应用进行回顾性分析.结果：308例患者使用了抗菌药物,预防用药的给药时机在术前2h内的占65.0%,术后预防用药占99.0%;喹诺酮类药物使用率最高,其次是硝基咪唑类、三代头孢菌素类;术后单用、二联、三联应用抗菌药物的比例分别为64.3%,37.4%,1.0%,手术后24.4%的患者用药时间＞7d.结论：普外科普遍采用抗菌药物预防手术感染,但严格按围手术期预防用药原则应用者少,必须加强抗菌药物围手术期应用的管理.     

洛索芬钠的重排合成工艺研究

甲苯经酰化，缩酮重排和水解转化成２－甲苯基丙酸后，经溴代，酯化制成２－对溴代甲苯基丙酸乙酯，再在ＰＧ－６００和无水碳酸钾存在下，对２－乙氧羰基环戊酮进行烷基化后，直接水解，脱羧，成盐而得洛索洛芬钠，总收率３５％。     

姜黄素药理活性及体内代谢

姜黄素为姜黄的主要活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保肝等药理活性，被证明是一个很好的化学防癌剂。对其药理活性、作用机理和体内代谢过程等进行了综述。     

姜黄素磷脂复合物的制备及其形成机制研究

目的：考察姜黄素磷脂复合物的制备工艺，并对其形成机理进行研究。方法：对反应溶剂、反应时间、反应物浓度、反应温度等因素对行考查，获取最佳制备条件，利用红外光谱、质谱及核磁共振分析技术研究对其结构进行分析。结果：0.5 g姜黄素与1.0 g大豆磷脂溶于100 mL无水乙醇中，于50 ℃水浴中搅拌反应1 h，减压蒸去乙醇，收集固体物，真空干燥12 h可得稳定的复合物。结论：该制备工艺简单、稳定，且推断其形成机理为大豆卵磷脂通过以磷原子为中心的极性基团与姜黄素发生复合。