胰岛素-磺脲类药与胰岛素治疗2型糖尿病继发性磺脲类药失效的研究

目的：对比研究胰岛素加磺脲类药联合(INS／SU)或单用胰岛素(INS)二种疗法治疗继发性SU失效的疗效,并通过体外试验探讨INS加SU治疗的机理。方法：54例继发SU失效的2型糖尿病患者随机分二组,分别给INS加SU及INS治疗共3个月,测定2型糖尿病患者脂肪细胞与优降糖孵育后INS受体结合位点。结果：(1)治疗3个月时两组的血糖、糖化血红蛋白(HbAIc)得到较好控制。(2)两组治疗前后血脂无明显改变。(3)INS组较INS加SU组体重增加显著、血INS水平明显升高。(4)优降糖孵育后的脂肪细胞INS结合位点增多,与INS特异结合率提高。结论：(1)INS加SU与INS均可有效地治疗继发性SU失效的病人。(2)INS加SU联合治疗与单用INS治疗比较,其引起的血INS水平升高、体重增加程度均较低。(3)SU通过影响靶细胞INS受体等胰外作用．而增强INS的作用效应。     

呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选

目的 考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其NO的释放情况。方法 采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及NO体内外释放量的测定。结果 抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸,也轻于已知的非甾体抗炎药,且3h体内均有明显的NO释放。结论 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。     

双苄基异喹啉季铵类化合物的合成及肌肉松驰活性

目的：获得起效快、复原快的肌肉松驰剂。方法：1类化合物以汉防乙甲素为原料,经季铵化制得。Ⅱ类以阿曲库铵的结构为模板,对其1－取代基进行结构改造而得,所有目的化合物的结构经IR、^1HNMR、MS鉴定。结果：设计合成了未见文献报道的11个两类双苄基异喹啉季铵类化合物。结论：初步药理试验表明,目的化合物1c的起效剂量、起效时间与汉肌松相当。     

1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）

目的：寻找有-β－受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。     

古稀胶囊对放疗后鼻咽癌免疫功能的影响

探讨古稀胶囊(主要成分有机硒 ) 对接受放疗的鼻咽癌患者免疫功能的影响。接受放射治疗的 34例鼻咽癌患者分成单纯外照射(单放组 ) 1 2例和外照射加用古稀胶囊(药放组 ) 2 2例。结果 :放疗后与放疗前比较 :药放组 :CD+ 3 细胞增加(P <0 .0 1) ,CD+ 4 细胞升高(P <0 .0 5 ) ,CD+ 4 /CD+ 8比值回升 ,无显著差别(P <0 .0 5 ) ,IgG含量下降(P <0 .0 5 ) ,B细胞百分数和IgM含量有下降趋势 ,但无显著意义(P <0 .0 5 ) 。较单放组各项指标均有明显改善。结论 :古稀胶囊可拮抗放疗引起的免疫功能抑制 ,同时可提高机体免疫功能     

中药灯盏细辛化学成分的研究(Ⅱ)

目的：进一步研究灯盏细辛「Ｅｒｉｇｅｒｏｎ ｂｒｅｖｉｓｃａｐｕｓ（Ｖａｎｔ．）Ｈａｎｄ．－Ｍａｚｚ．」的化学成分。方法：采用硅胶柱层析对灯盏细辛的氯仿萃取部分的化学成分进行分离和纯化,应用理化常数和光谱分析（ＩＲ,ＭＳ,＾１ＨＮＭＲ,＾１３ＣＮＭＲ）鉴定其结构。结果：得到６个单体化合物,结构分别为３,４－二羟基肉桂酸（３,４－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ ａｃｒｙｌｉｃ ａｃｉｄ,Ⅶ）,α－甲氧基－γ－吡喃酮（α－ｍｅｔｈｏｘｙ－γ－ｐｙｒａｎｏｎｅ,Ⅷ）、豆甾醇（ｓｔｉｇｍａｓｔｅｒｏｌ,Ⅺ）、胡萝卜甙（β－ｓｉｓｔｏｓｔｅｒｏｌ－３－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ,Ⅻ）。结论：化合物Ⅶ,Ⅷ,Ⅺ,Ⅻ为首次从本植物中分得。     

巯基化合物对毒鼠强急性中毒小鼠的保护作用

目的：探讨巯基化合物对毒鼠强急性中毒小鼠的解毒作用。方法：通过小鼠急性毒性实验,观察多种巯基化合物的解毒作用。结果：巯基化合物能不同程度地延长毒鼠强中毒小鼠的惊厥潜伏期及死亡时间,二巯丙磺纳及二巯丁二纳还可明显降低中毒小鼠死亡率。结论：二巯丙磺纳和二巯丁二钠对毒鼠强中毒小鼠有明显的保护作用,尤以二巯丙磺钠为最佳（Ｐ〈０．００１）。     

胆碱酯酶监测在抢救有机磷农药中毒中的临床意义

目的 探讨胆碱酯酶活性在决定有机磷农药中毒抢救中氯磷定、阿托品的用量,停药时间及对患者预后判断的作用。方法 将口服有机磷农药中毒抢救传统治疗组列为对照组（３２例）,将口服有机磷农药中毒采用胆碱酯酶指导氯磷定、阿托品用量及停药列为观察组（５０例）。结果 观察组阿托品用量和氯磷定用量与对照组阿托品用量和氯磷定用量有显著差异（Ｐ〈０．０１）。观察组治愈５０例,治愈率１００％;对照组治愈２８例,治愈率８７     

The effects of neuroleptic and tricyclic compounds on BKCa channel activity in rat isolated cortical neurones

1. The actions of several neuroleptic and tricyclic compounds were examined on the large conductance Ca²⁺-activated K⁺ (BK_Ca) channel present in neurones isolated from the rat motor cortex.
2. Classical neuroleptic compounds including chlorpromazine and haloperidol applied to the intracellular surface of inside-out patches produced a concentration-dependent reduction in BK_Ca channel activity. Similar effects were observed when these compounds were applied to the extracellular surface of outside-out patches.
3. In contrast, the atypical neuroleptic compounds clozapine and sulpiride did not affect BK_Ca channel activity (100 nM–1 mM) in either inside-out or outside-out patches, while 10 μM pimozide produced 73% of the inhibition produced by 10 μM chlorpromazine.
4. BK_Ca channel activity was also unaffected by application of structurally related tricyclic compounds including the anti-cholinesterase tacrine and the anti-epileptic carbamazepine. The tricyclic antidepressant drug amitriptyline was found to inhibit BK_Ca channel activity but was much less effective than the classical neuroleptic compounds.
5. It is concluded that compounds belonging to the classical neuroleptic group of drugs inhibit BK_Ca channel activity in the rat motor cortex in a structurally-specific manner. This observation may be of clinical significance as it may contribute to some of the side effects associated with classical neuroleptic drug therapy.

     

黑河上蔡段河水及饮用水的致突变性

目的：探讨黑河上蔡段癌症高发区河水及饮用水的致突变性。方法：采集严重污染的黑河河水及沿岸浅井水分别进行以下试验。①用ＸＡＤⅡ树脂提取各水样中的有机提取物作为待测样品,以呋喃基康酰胺和叠氮钠作阳性对照,以自发回变率为阴性对照,用鼠伤寒沙门氏菌属ＴＡ９８ 、ＴＡ１００ 菌株进行Ａｍｅｓ 试验。以突变比ＭＲ 值评价试验结果。②松滋青皮蚕豆温浸芽约２ ｃｍ ,分别取３ ～４ 粒放入不同水样中处理,同时以蒸馏水、郑州市自来水作阴性对照,环磷酰胺（１ ｍｇ／Ｌ） 作阳性对照进行微核试验。显微镜下观察根尖细胞微核数,统计微核千分率（ＭＣＮ‰） 。结果：①河水有机提取物对ＴＡ９８、ＴＡ１００ 菌株均可诱发阳性回变;②沿岸浅井水有机提取物能诱发ＴＡ９８菌株的阳性回变;③河水、井水均可致蚕豆根尖细胞微核率（ＭＣＮ‰） 明显增高。④浅井水和河水的致突变性及毒性（ 抑菌圈直径大小） 基本相同。结论：①由于浅井水和河水的致突变性及毒性基本相同,故浅井水中的致突变物质可能来源于河水的水平渗透;②沿岸居民癌症高发与河水污染的潜在致癌性有密切关系,应予以高度重视