高效液相色谱法测定人血浆中硝苯地平的浓度

目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中硝苯地平的浓度.方法:分析柱为Micro Pah C 18分析柱.流动相为甲醇:水:冰乙酸:正丁胺(77:23:0.02:O.01).检测波长为235nm.采取乙醚二次萃取法提取血浆中的硝苯地平及内标安定.结果:测定硝苯地平的日内及日间精密度的RSD均小于10%.血药浓度在6.16～197.20 ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9994).最低检测限为2ng/ml.结论:本方法适用于硝苯地平的药物动力学研究.     

固相萃取-高效液相色谱法测定血浆中尼莫地平

目的:建立一快速、灵敏的尼莫地平(NM)血药测定方法,并将其应用于NM片生物利用度的研究.方法:以尼群地平为内标,采用固相萃取的HPLC分析法.取样1.0ml.志愿者双交叉po测试品或对照品120mg.用三因素方差分析和双单侧检验其药物动力学参数.结果:NM最低检测浓度为2.00ng/ml,最低检测量为1.00ng.线性范围为5～300ng/ml.方法回收率均接近100%,RSD<5%,日内、日间重现性均<8%.结论:本分析方法快速、灵敏.重现性好.符台NM片剂生物利用度研究的要求.双单侧检验表明两种NM片剂不等效.测试品的相对生物利用度约为对照品的141.8%.     

卡铂对肿瘤患者的药物动力学与药效学

目的:研究国产卡铂(CBP)的临床药物动力学与药效学,方法:12例肿瘤病人iv gtt CBP 400mg,用反相HPLC法测定血清CBP浓度,并按残数法拟合药物动力学模型和参数.结果:12例肿瘤病人iv gtt CBP结束时的平均血药浓度(?).为55.10±13.00)mg/L,消除半衰期(T._(2?))为(143.09±49.36)min,清除率(CL)为(45.17±16.68)ml min.有效组和无效组的(?)分别为(61.03±9.28)和(52.14±12.77)mg/L,T_(?)分别为(191.27±26.92)和(119.00±35.31)min(P<0.01),CL分别为(31.42±6.79)和(52.04±15.97)ml/min(P<0.05).在2～10h内.有效组血清CBP浓度高于无效组(P<0.05).结论:肿瘤病人iv gtt CBP的血药浓度存在明显个体差异,且疗效与血药浓度和清除快慢有关.     

肾功能异常患者司帕沙星的药代动力学

目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP -N1 药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数 :单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.73±3.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax =(0.59±0.17)mg·L-1,AUC0 -∞=(11.25±2.13)mg·h·L -1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±1.47) %;多剂量T1/2(ka) =(1.25±0.27)h,T1/2(β)=(16.90±4.13)h,Tpeak=(4.18±0.78)h,Cmax =(0.79±0.21)mg·L-1,AUC0～∞=(13.34±2.25)mg·h·L-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94) %。多剂量Cmax 和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。     

芬氟拉明合用电针对大鼠脑内中央灰质单胺类释放的影响

目的:研究5-羟色胺释放剂芬氟拉明加强针刺镇痛前后大鼠脑内中央灰质(PAG)腹侧部单胺类递质的变化。方法:运用微透析及高效液相电化学检测方法。结果:电针后Nor的释放减少,而5-HT,5-HIAA和DA,HVA在AG部位含量升高(P<0.05,vs NS组)。当芬氟拉明合用电针时,5-HT,5-HIAA含量进一步升高,但Nor,DA及其代谢产物却无明显变化(P<0.05 vs NS EA组)。结论:电针能促进DA和5-HT释放但抑制Nor释放。芬氟拉明合用电针能进一步加强5-HT的释放。芬氟拉明加强针刺镇痛可能与进一步激活5-羟色胺系统有关。     

CYP2D6表现型决定16名中国汉族受试者普罗帕酮对映体药物动力学的差异

目的:研究CYP2D6表现型在汉族健康受试者普罗帕酮对映体代谢中的作用。方法:选取用右美沙芬进行代谢分型后得到的7名极快代谢者(VEM)和9名中速代谢者(IM)。单剂量口服消旋普罗帕酮400mg,抽取0-15h静脉血。运用反相高压液相色谱法加柱前衍生化,定量分析血浆中普罗帕酮对映体浓度。结果:两种CYP2D6表现型的S-Pro代谢均较R-Pro慢,血浆浓度升高。此外,IM中R-Pro的半衰期比R-Pro大,VEM无此差别。但是,Pro对映体在VEM和IM中的代谢有明显差异。IM组两种对映体的C_(max)和AUC均比VEM组大(P<0.05)。IM组Pro对映体的Cl仅为VEM组的一半[(67±17)vs(133±28)L·h~(-1)for S-Pro,(90±24)vs(200±87)L·h~(-1)for R-Pro,P<0.0]。T_(1/2),T_(max),C_(max),Cl和AUC的S/R比值无显著差异(P>0.05)。结论:CYP2D6表现型决定了普罗帕酮对映体的药动学差异,EM受试者中IM的存在也许与中国人CYP2D6酶活性下降有关。     

口服维生素C对人眼房水中抗坏血酸盐浓度的影响(英文)

AIM: To study oral administration of vitamin C onhuman aqueous humour ascorbate concentration.METHODS: High performance liquid chromatography(HPLC) coupled with electrochemical detector (ECD)was used. The effect of oral administraion of variousdoses of ascorbic acid, 0 (control), 1.0, 1.5., 2.0,3.0, and 5.0 g, on its concentration in aqueoushumour, obtained from volunteer cataract patients wasstudied. RESULTS: The concentration of ascorbicacid in aqueous humour of control group (without     

5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在中国健康男青年的药物动力学(英文)

目的:比较国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在健康人体内的药动学。方法:20名志愿者交叉随机分两组,口服50mg,GC-ECD测血药浓度,一室模型拟合或梯形法求药动学参数。结果:多剂量组连续5天服国产或进口胶囊,药动学参数C_(max)分别为(677±103)和(702±76)μg·L~(-1);T_(max)分别为(5.1±2.0)和(5.6±1.3)h;MRT分别为(11.5±0.5)和(11.4±0.7)h;AUC_(0-∞)分别为 (12121±1346)和(12352±988)μg·h·L~(-1),两者差异无显著性(P>0.05)。两种胶囊在服药16h后,血药浓度降至产生耐受性的阈值浓度以下(<300μg·L~(-1))。两种胶囊体内吸收分数和其体外相应时间的溶出率均呈显著正相关(P<0.05),单剂量和多剂量下国产对进口胶囊的相对生物利用度分别为96％±11％和98％±10％。结论:两种胶囊药动学特点相似。     

依普黄酮固体分散体在大鼠的药物动力学评价(英文)

目的:评价依普黄酮固体分散体在大鼠体内的药物动力学行为。方法:测定它的药物动力学参数和相对生物利用度,采用高压液相色谱法测定大鼠血浆中依普黄酮的浓度。结果:大鼠灌胃依普黄酮固体分散体250mg·kg~(-1),其血药浓度-时间曲线符合一室模型,药物动力学参数为:K_e=0.21h~(-1),T_(1/2K_e)=5.19h,K_a=1.71h~(-1),T_(1/2K_a)=0.41h,T_(max)=0.67h,C_(max)=429μg·L~(-1),AUC=3916μg·h·L~(-1),相对生物利用度是323％。结论:依普黄酮固体分散体与依普黄酮的物理混合物比较,在大鼠体内有更多被吸收。     

高效液相色谱法测定人血清中氟罗沙星浓度

采用反相高效液相色谱法,在色谱行为数据库技术的指导下,快速地建立了以甲醇－ 磷酸缓冲盐（３０∶７０,ｐＨ２．５）为流动相,环丙沙星为内标,三氯乙酸为蛋白沉淀剂的样品预处理方法,对人血清中的氟罗沙星浓度进行了测定。