马蔺子素联合放射治疗食管癌的临床观察

我科于 1995年 6月～ 1996年 12月对不宜手术或拒绝手术治疗的 130例食管癌病例。随机分组进行比较研究。一组6 5例采用口服马蔺子素联合放射治疗为综合组。另一组 6 5例行单纯放射治疗为对照组。现将结果分析如下 :临床资料　入组条件 :两组病例均为初治者 ,经食管钡透及纤维胃镜检查病理确诊。全身状况按卡氏评分在 70分以上 ,无明显的脏器转移 ,血常规、心脏、肝脏、肾功能正常。无放疗禁忌症 ,能进半流质。临床资料见附表 :　附表　 130例食管癌临床资料综合对照组性别男 45 44女 2 0 2 1中位年龄 (岁 ) 55 .856 .4病变长度 <5ｃｍ 895 …     

马蔺子素对耐顺铂人肺腺癌细胞系A549DDP耐药逆转及可能的机制

顺铂 (ＣＤＤＰ)耐药阻碍临床疗效的发挥 ,迄今尚无可完全逆转顺铂耐药的药物。马蔺子素[1] (ＡＮＫＡ)是国内外唯一开发成功的乏氧细胞放射增敏剂 ,我们以耐顺铂人肺腺癌细胞系Ａ54 9ＤＤＰ为靶细胞 ,研究马蔺子素对顺铂耐药的逆转效应及其可能的机制。一、材料与方法1.主要材料 :ＤＭＥＭ培养基 (美国ＧＩＢＣＯ公司产品 ) ,噻唑兰 (ＭＴＴ) (美国Ｓｉｇｍａ产品 ) ,顺铂 (昆明三戌贵金属药业有限公司产品 )。马蔺子素由三戌投资发展有限公司提供。谷胱甘肽 (ＧＳＨ)检测试剂盒购于南京建成生物工程研究所。ＭＲＰ单抗本室自制 ,谷胱苷肽…     

马蔺子素脂质体的体外药剂学性质研究

目的：研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质。方法：采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体．建立马蔺子素的HPLC含量测定法。检验其各项物理化学性质，考察其稳定性与体外释放。结果：马蔺子素脂质体包封率达到98％以上，粒径在100nm左右，3个月内稳定性良好，体外释放48h不超过30％。结论：所制得的马蔺子素脂质雄的物理化学性质优良，稳定性良好，体外释放较缓慢。     

胡芦巴茎叶化学成分研究

从胡芦巴茎叶中分得2个化合物。用化学和光谱方法鉴定了它们的结构,分别为γ-五味子素、东莨菪内酯,系首次从胡芦巴中得到。     

马蔺子的资源利用与本草考证

近年来,由于从马蔺子种皮中提出的马蔺子甲素(irisquinone A,以下简称甲素)对多种小鼠瘤谱有效,并已试用于临床。为了开发利用这一资源,我们曾到东北、内蒙古及河北的49个点进行了调查,结果报道如下。资源概况马蔺子系鸢尾科植物马蔺Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)Koidz.的种子。马蔺为多年生密丛草本,其分布见图1。它生长于海拔50～3900m的温和或寒温地带的盐     

马蔺子素冻干注射剂的制备及其稳定性考察

目的:制备马蔺子素冻干注射剂并对其稳定性进行考察。方法:应用化学动力学原理考察马蔺子素降解规律和影响因素,并采用经典恒温法考察马蔺子素冻干注射剂的稳定性。结果:马蔺子素具有较高的油水分配系数,且水溶液易受pH催化降解,对热不稳定,马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物冻干注射剂可明显提高其稳定性。结论:马蔺子素包合物冻干注射剂具有良好的稳定性。     

马蔺子素／羟丙基-β-环糊精包合物的大鼠小肠吸收及体内药代动力学

目的：考察马蔺子素胶囊及马蔺子素羟丙摹-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收及体内药代动力学。方法：以马蔺子素胶囊为对照，考察马蔺子素／羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收特性及体内药代动力学。结果：胶囊剂和包合物中马蔺子素的小肠吸收速率常数分别为0．047h^-1和0．180h^-1，6h内两种剂型中马蔺子素的吸收量分别为29．58％和69．63％，并且药物的小肠吸收速率与其体外释药呈线性相关性。马蔺子素胶囊和包合物的大鼠体内药代动力学均符合一室模型，吸收半衰期（T1／2（ka））分别为0．49h和0．23h，AUC分别为19．10mg／L／h和25．57mg／L／h。马蔺子素／羟丙基-β-环糊精包合物相对生物利用度为133．9％。结论：包合物能增加难溶性药物马蔺子素大鼠小肠的吸收速率和提高生物利用度。     

马蔺子素放射增敏作用对MDA-MB231细胞Warburg效应的影响

目的 研究马蔺子素放射增敏作用在人乳腺癌MDA-MB231细胞照射过程中对Warburg效应的影响。方法 取指数生长期的人乳腺癌MDA-MB231细胞,分为空白对照组、马蔺子素组、单纯照射组、马蔺子素+照射组、阴性对照组及转染己糖激酶-Ⅱ（HKⅡ） siRNA的实验组。克隆形成实验检测MDA-MB231细胞的存活分数;单击多靶模型拟合细胞存活曲线并计算放射增敏比（SER）;用流式细胞仪检测各组细胞凋亡情况;通过qRT-PCR和Western blot分别检测各组细胞HKⅡmRNA和蛋白相对表达水平。结果 马蔺子素+照射组的D₀、D_q及SF₂较单纯照射组均有所下降,放射增敏比（SER）为1.52。马蔺子素+照射组凋亡率高于空白对照组、马蔺子素组、单纯照射组、转染HKⅡsiRNA组,差异有统计学意义（t=13.29、12.09、5.90、3.83,P < 0.05）。马蔺子素+照射组与空白对照组、马蔺子素组、单纯照射组相比,HKⅡmRNA的相对表达水平明显降低,差异有统计学意义（t=9.14、10.48、3.40,P < 0.05）,HKⅡ蛋白的相对表达水平也明显降低,差异有统计学意义（t=13.39、16.08、5.81,P < 0.05）。结论 马蔺子素放射增敏作用能通过下调HKⅡ基因的表达,从而抑制MDA-MB231细胞的Warburg效应。     

马蔺子种皮乙醚提取物化学成分分析

目的:研究马蔺种子皮乙醚提取物的化学成分。方法:采用GC-MS法分析与鉴定化学成分。结果:经气质联用色谱分离、质谱NIST标准图库检索,并参照有关文献,确认了25个化合物,含量较高的物质有马蔺子甲素、马蔺子甲素反式异构体和马蔺子乙素等。化合物的类型主要为饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸、芳香酯等。结论:利用GC-MS分析鉴定马蔺子种皮脂溶性成分,具有快速、稳定、重现性好的特点,可用于马蔺药材成分的分析鉴定。