肾移植受者霉酚酸治疗药物监测

目的研究霉酚酸酯(MMF)的代谢产物霉酚酸(MPA)的药代动力学特征,并形成简化的MPA血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)计算公式。方法64例肾移植受者均接受MMF 2 g/d联合环孢素A(CsA)和强的松的三联免疫抑制治疗。在术后2周采用HPLC法,测定服药前、服药后0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、和12 h的血浆MPA浓度。采用药理学专用软件计算MPAAUC0-12 h,并以多元逐步回归分析的方法得出适合中国人群的MPA AUC0-12 h简化计算公式。结果64例肾移植受者的药代动力学参数有显著的个体差异。MPA AUC0-12 h平均值为(54.62±14.51)mg.h/L(24.01~02.3 mg.h/L)。MPA谷值浓度(C0)与MPA AUC0-12 h的相关性差(r2=0.03)。采用3个时间点取样(C0.5、C2、C8),得出MPA AUC的简化计算公式:AUC=10.96 0.56×C0.5 2.18×C2 7.86×C8。该公式MPA AUC的预测值与MPA AUC0-12 h的相关性好(r2=0.87);预测值的绝对误差为(7.41±6.23)%(0.27%~34.7%);在60例(93%)病人,AUC预测误差在MPA AUC0-12 h的±15%;B land和A ltm an分析显示平均预测误差为±5.24 mg.h/L。结论本组肾移植受者中,MPA的药代动力学参数呈现较大的个体差异,并有异于白种人群;根据本组临床监测数据,得出取样点少(3个时间点)、预测效果好的MPA AUC简化计算公式,并推荐应用于中国肾移植受者MPA的治疗药物检测。     

丹酚酸B对PDGF及MDA诱导的人鼠原代肝星状细胞增殖的影响

目的：探讨丹酚酸B（SAB）对血小板生长因子（PDGF）和丙二醛（MDA）刺激的大鼠原代肝星状细胞（HSC）增殖的影响。方法：采用原位灌注法消化大鼠肝脏，108g／L Nycodenz密度梯度离心，分离HSC，以MTT法观察细胞的增殖能力。免疫组化法检测血小板生长因子受体（PDGFR）含量。结果：MDA组与正常组相比可明显增加MTT吸光度（P〈0．05），PDGF组亦较正常组明显增加MTT吸光度（P〈0．01）；1μmol／LSAB和10μmol／L SAB不仅可显著抑制MDA刺激的HSC吸光度增加（P均〈0．01），也可抑制PDGF—BB刺激的HSC吸光度增加（P均〈0．01）。PDGF及MDA作用后细胞PDGFR的表达均明显增加，而10μmol／L SAB则可抑制PDGFR的表达。结论：SAB可通过抑制PDGFR的表达而抑制体外培养HSC的增殖．这种抑制作用与SAB的抗氧化作用有一定的关系。     

不同产地不同品种丹参药材内在质量评价

目的考察不同产地不同品种丹参药材的质量。方法采用重量法测定醚浸出物和水浸出物,采用薄层扫描的方法测定丹参酮ⅡA的含量,采用紫外分光光度法测定了总酚酸类成分的含量。结果不同产地不同品种丹参药材的质量有差异,水溶性成分与脂溶性成分含量的相关性不大。结论应根据不同的应用目的在适宜的种植区选用不同的丹参品种从而达到对丹参药材的最佳利用。     

大孔吸附树脂纯化丹参总酚酸的工艺研究

丹参为唇型科植物丹参SalviamiltiorrhizaBunge的干燥根及根茎,活血调经、凉血消痈、安神,在临床得到了广泛应用,并且是许多制剂的原料。其中的酚酸类成分是水溶性主要有效部位,具有明显的抑制血小板聚集、抗凝、溶纤及抗脂质过氧化的作用[1],是丹参活血化瘀的主要活性成分。该类化合物主要有原儿茶醛、原儿茶酸、丹参素、丹酚酸A,B,C、迷迭香酸等[2~4]。以往的精制主要采用水提醇沉法,总酚酸的量低;也有报道用大孔树脂分离丹参中的水溶性成分[5],但只是用原儿茶醛和丹参素为指标,缺乏对总成分和分离条件的系统研究。本实验采用大孔吸附树…     

丹参酚酸B和丹参酮ⅡA在丹参根中的分布

目的：探索丹参有效成分在根中的分布情况。方法：以丹参酮ⅡA和丹参酚酸B为检测指标，高效液相色谱法检测。结果：丹参酮ⅡA在丹参木栓层中含量为194％．在其余部分含量为001％．丹参酚酸B在木栓层中的含量为556％．在其余部分中的含量为428％。结论：丹参酮ⅡA主要存在于丹参木栓层丹参酚酸B则在全根中均有分布木栓层中含量稍高。     

丹参药材中丹参酮ⅡA和丹参酚酸B的HPLC法测定

目的:建立一种评价丹参药材质量的方法,并对六个产地的丹参药材质量进行评价.方法:以丹参酮ⅡA和丹参酚酸B为定量评价指标,高效液相色谱法检测.结果:不同产地丹参中丹参酮ⅡA和丹参酚酸B的含量差别很大且无确切内在联系.结论:本方法可满足对丹参药材质量进行综合评价的要求.     

人血浆中麦考酚酸及其葡糖苷酸代谢物HPLC法测定

目的:建立HPLC测定人血浆中麦考酚酸(MPA)及其代谢物葡糖醛酸结合物(MPAG)浓度的方法。方法:以安定为内标,血浆经乙腈蛋白沉淀后直接进样。采用Zorbax Eclipse XDB C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温:30℃,流动相:甲醇-0.1%三氟乙酸(55:45,pH=2.2),流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长215 nm。结果:血浆内源性杂质和常用合并用药对样品测定无干扰,MPA和MPAG血药浓度分别在0.5-40μG·mL~(-1)和2.5—200μg·mL~(-1)范围内线性关系良好。MPA和MPAG的日内、日间RSD均小于8%,样品提取后在24 h内及3次冻融后稳定性良好。结论:该法快速,简便,准确,可用于MPA和MPAG的体内分析及常规的治疗药物监测。     

丹酚酸B对缺氧损伤心脏微血管内皮细胞细胞间粘附分子表达的影响

目的 :探讨丹参有效成分丹酚酸B在心脏微血管内皮细胞 (CMEC)缺氧 /复氧损伤中的保护作用。方法 :通过心脏微血管内皮细胞体外培养技术 ,建立缺氧预适应 (HPC)模型并给予丹酚酸B ,应用酶联免疫方法检测细胞间粘附分子 1(ICAM 1)表达。结果 :在CMEC缺氧 3h ,复氧 6h后ICAM 1表达升高 ;缺氧预适应和应用丹酚酸B对CMEC进行预处理则能有效降低CMECICAM 1的表达。结论 :丹酚酸B在CMEC缺氧 /复氧损伤中可产生与缺氧预适应类似的保护效果。     

双氯酚酸钠肠溶片含量测定方法的改进

双氯酚酸钠肠溶片是一种消炎镇痛药,物美价廉,临床应用广泛.<中国药典>2000年版规定,该片含量测定需去肠溶衣,因本药片小,且外被糖衣,很难剥离,不仅费时,也极易造成误差.本实验采用水洗去糖衣,105℃干燥后直接测定含量的方法,对5个厂家的样品含量测定结果进行了t检验,p>0.05,结果表明此方法对双氯酚酸钠肠溶片含量测定无影响.