心肌梗死后心室肌细胞内钙离子浓度变化及比索洛尔对其的影响

目的　观察心肌梗死 (MI)后应用比索洛尔的保护作用与心室肌细胞内钙离子 ([Ca2 +]i)的关系 .方法　建立兔MI模型 ,采用钙敏感性荧光探针 Fluo- 3为 [Ca2 +]i 指示剂 ,应用激光扫描共聚焦技术测定 MI后急性分离的非梗死区心室肌 [Ca2 +]i 及比索洛尔对其影响 .结果　对细胞负载 Fluo-3/AM后的细胞内游离 Ca2 +图像观察发现 ,MI心室肌细胞荧光强度、密度明显强于 Sham组及 β- B组 (P<0 .0 0 1及 P<0 .0 5 ) .Sham组、MI组及 β- B组心室肌细胞的平均荧光强度分别为 2 93± 72 ,6 70± 131,40 2± 92 .结论　 MI后非梗死心室肌细胞内 Ca2 +超载 ,比索洛尔治疗 3wk可减轻心室肌细胞内 Ca2 +超载 .     

1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）

目的：寻找有-β－受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。     

天门冬氨酸钾镁与比索洛尔联用治疗甲亢患者快速心房颤动

目的评价天门冬氨酸钾镁与比索洛尔联用对甲亢伴快速心房颤动的疗效。方法在抗甲状腺治疗的基础上,对照组口服地高辛0.125mg～0.25mgqd;治疗组VD5%葡萄糖液加天门冬氨酸钾镁20mlqd和口服比索洛尔2.5mg～5mg,qd;疗程2周。结果2组的心室率均明显降低;治疗组比对照组的作用更为明显。结论天门冬氨酸钾镁与比索洛尔联用治疗甲亢伴快速心房颤动明显优于地高辛。     

125Ⅰ-心得静冰冻切片法测大鼠心肌β肾上腺素能受体

以12 5Ⅰ -心得静为放射配基 ,采用冰冻切片技术建立了对大鼠心肌 β肾上腺素能受体 (adrenoceptor,AR)的测定法。实验结果证明 ,心肌AR与放射配基的特异结合在12 5Ⅰ -心得静浓度为 40 0pmol/L时达饱和 ,并确定在 12 5～ 80 0pmol/L范围为最适配基浓度。本法消耗组织微量 ,并可在近似生理条件下研究受体的特征变化。     

随机双盲试验评价卡维地洛治疗原发性高血压病的安全性及有效性

目的以拉贝洛尔（labetalol）为对照,研究卡维他治（calwedilol）对原发性高血压的临床疗效及安全性。方法采用多中心随机汉盲平行对照。将200名Ⅰ～Ⅱ期原发性高血压患者,随机分为卡维地治组100例,拉贝洛尔组100例。两组病例分别用卡维地治和拉贝洛尔进行为期4周的治疗观察。卡维地洛的剂量为20～40mg×2次用,拉贝洛尔为50～100mg×2次周。结果两组总有效率无显著差异。不良反应发生率无显著性差异;主要的不良反应均为头是和嗜睡,但程度均轻微。结论卡维地洛和拉贝洛尔的疗效及耐受程度相似,卡维地洛略好些,表明卡维地洛是一种安全有效的抗高血压药。     

比索洛尔用于治疗慢性心力衰竭

比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺素能受体阻滞剂，慢性心力衰竭患者服用比索洛尔可提高左心室收缩功能。两项主要的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床研究表明，比索洛尔与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物和利尿剂合用，可降低慢性心力衰竭患者的死亡率及因各种原因所致的住院率，同时，具有较好的药物经济学特性。因此，比索洛尔与ACEI类药物和利尿剂合用可作为治疗中、重度稳定型慢性心力衰竭的常规用药。     

卡维地洛与比索洛尔对充血性心力衰竭长期疗效比较

为比较观察两种β受体阻滞药卡维地洛及比索洛尔对充血性心衰的长期疗效，将114例充血性心衰病人随机分为卡维地洛组(38例)、比索洛尔组(37例)及对照组(39例)，随访6个月，观察心衰症状及心功能指标的变化。结果表明：①卡维地洛组及比索洛尔组心衰症状明显改善(P&;lt;0．05)，但两组间差异无显著意义。②卡维地洛组及比索洛尔组左室射血分数明显增加(P&;lt;0．05)。左室舒张末期内径减少(P&;lt;0．05)，两组间比较差异亦无显著意义。③卡维地洛组较对照组血压下降明显(P&;lt;0．05)，而比索洛尔组较对照组心率下降明显(P&;lt;0．05)。结论：卡维地洛及比索洛尔均能明显改善心衰病人的心功能。提高生活质量，两药的疗效无显著差异。     

高效液相色谱法测定右旋噻吗洛尔及其对映体含量

目的 :建立右旋噻吗洛尔含量测定、有关物质检查及对映体纯度检查方法。方法 :采用高效液相色谱法 ,以DiamonsilTM C18柱测定噻吗洛尔含量及有关物质 ;以CyclobondI 2 0 0 0 TM 柱检查右旋噻吗洛尔对映体纯度。结果 :噻吗洛尔与其中间体及降解产物之间分离良好 ;噻吗洛尔在 0～ 5 0 0mg·L- 1浓度范围内符合线性关系 ,日内、日间测定的相对标准偏差均小于 0 .6 % ;右旋噻吗洛尔与其左旋对映体可完全分离 (Rs>2 .4 )。结论 :建立的方法快速简便、准确可靠 ,可以用于右旋噻吗洛尔的质量控制     

新型降血压药奈必洛尔研究进展

奈必洛尔是新型选择性β-受体阻滞剂，是一种兼有血管扩张作用的新型降压药物。主要介绍其药效学、药代动力学、疗效、耐受性和国内外对其合成工作的研究进展。