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61.
四乙基胺抑制蟾酥的强心效应 总被引:1,自引:0,他引:1
[目的]观察蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动的影响和各种受体阻断剂、钾通道阻断剂对这种效应的影响。[方法]将离体蟾蜍心脏收缩运动用张力换能器转换成电信号,通过Doctor-95 Super Lab软件系统在电脑上连续记录心率和收缩力的变化,并打印成曲线。[结果]取自蟾蜍同体耳后腺的蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动有增强作用。M受体阻断剂阿托品(0.5g/L)和β受体阻断剂心得安(0.01g/L)不能阻断蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动的增强作用,而α受体阻断剂酚妥拉明(0.5g/L)、非选择性钾通道阻断剂四乙基胺(10mmol/L)则明显抑制蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动的增强作用。[结论]蟾酥是通过α受体作用于钾通道而增强离体蟾蜍心脏收缩运动。 相似文献
62.
目的:对比研究胰岛素加磺脲类药联合(INS/SU)或单用胰岛素(INS)二种疗法治疗继发性SU失效的疗效,并通过体外试验探讨INS加SU治疗的机理。方法:54例继发SU失效的2型糖尿病患者随机分二组,分别给INS加SU及INS治疗共3个月,测定2型糖尿病患者脂肪细胞与优降糖孵育后INS受体结合位点。结果:(1)治疗3个月时两组的血糖、糖化血红蛋白(HbAIc)得到较好控制。(2)两组治疗前后血脂无明显改变。(3)INS组较INS加SU组体重增加显著、血INS水平明显升高。(4)优降糖孵育后的脂肪细胞INS结合位点增多,与INS特异结合率提高。结论:(1)INS加SU与INS均可有效地治疗继发性SU失效的病人。(2)INS加SU联合治疗与单用INS治疗比较,其引起的血INS水平升高、体重增加程度均较低。(3)SU通过影响靶细胞INS受体等胰外作用.而增强INS的作用效应。 相似文献
63.
呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选 总被引:5,自引:2,他引:3
目的 考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其NO的释放情况。方法 采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及NO体内外释放量的测定。结果 抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸,也轻于已知的非甾体抗炎药,且3h体内均有明显的NO释放。结论 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。 相似文献
64.
目的:获得起效快、复原快的肌肉松驰剂。方法:1类化合物以汉防乙甲素为原料,经季铵化制得。Ⅱ类以阿曲库铵的结构为模板,对其1-取代基进行结构改造而得,所有目的化合物的结构经IR、^1HNMR、MS鉴定。结果:设计合成了未见文献报道的11个两类双苄基异喹啉季铵类化合物。结论:初步药理试验表明,目的化合物1c的起效剂量、起效时间与汉肌松相当。 相似文献
65.
目的:寻找有-β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法:以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1-(9H-卟唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V1-V10。结果和结论:所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。 相似文献
66.
中药灯盏细辛化学成分的研究(Ⅱ) 总被引:15,自引:0,他引:15
目的:进一步研究灯盏细辛「Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.」的化学成分。方法:采用硅胶柱层析对灯盏细辛的氯仿萃取部分的化学成分进行分离和纯化,应用理化常数和光谱分析(IR,MS,^1HNMR,^13CNMR)鉴定其结构。结果:得到6个单体化合物,结构分别为3,4-二羟基肉桂酸(3,4-dihydroxy-phenyl acrylic acid,Ⅶ),α-甲氧基-γ-吡喃酮(α-methoxy-γ-pyranone,Ⅷ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅺ)、胡萝卜甙(β-sistosterol-3-O-β-D-glucopyranoside,Ⅻ)。结论:化合物Ⅶ,Ⅷ,Ⅺ,Ⅻ为首次从本植物中分得。 相似文献
67.
68.
69.
- The actions of several neuroleptic and tricyclic compounds were examined on the large conductance Ca2+-activated K+ (BKCa) channel present in neurones isolated from the rat motor cortex.
- Classical neuroleptic compounds including chlorpromazine and haloperidol applied to the intracellular surface of inside-out patches produced a concentration-dependent reduction in BKCa channel activity. Similar effects were observed when these compounds were applied to the extracellular surface of outside-out patches.
- In contrast, the atypical neuroleptic compounds clozapine and sulpiride did not affect BKCa channel activity (100 nM–1 mM) in either inside-out or outside-out patches, while 10 μM pimozide produced 73% of the inhibition produced by 10 μM chlorpromazine.
- BKCa channel activity was also unaffected by application of structurally related tricyclic compounds including the anti-cholinesterase tacrine and the anti-epileptic carbamazepine. The tricyclic antidepressant drug amitriptyline was found to inhibit BKCa channel activity but was much less effective than the classical neuroleptic compounds.
- It is concluded that compounds belonging to the classical neuroleptic group of drugs inhibit BKCa channel activity in the rat motor cortex in a structurally-specific manner. This observation may be of clinical significance as it may contribute to some of the side effects associated with classical neuroleptic drug therapy.
70.
Jorge O. Ares 《Ecotoxicology (London, England)》1994,3(4):249-270
The ability of decomposers to process variable amounts of xenobiotics in the marine sediment is a useful aggregate indicator of their capacity to prevent their accumulation and eventual ecotoxic effects. Since decomposition processes depend on environmental factors at the sediment which are difficult to mimic in laboratory systems, in situ evaluations in undisturbed sediments are of great interest. A method and its results are presented to evaluate the decomposition rates of PAHs (polynuclear aromatic hydrocarbons) in coastal undisturbed marine sediments at different levels of pollution input. The method is based on the application of pulse chromatography concepts to interpret trap and bed sediment monitoring data obtained at regular time intervals, using models of the water column as an anisotropic carrying medium. The results are for a 14 month data series from moderately polluted sediments near an urban site and at a more distant nearly pristine site on the south Atlantic coast. QSAR (quantitative structure activity relations) indicate that decay rates increase with higher UV absorption and lipidic solubility. At low levels of total PAH input to the sediments (<0.05 g day–1 g–1), decomposition mechanisms effectively process these compounds within a few days. At higher input levels (up to 0.12 g day–1 g–1), decomposition lags behind the inputs by approximately 25% and PAHs accumulate in the sediment. In situ estimates of the PAH input/decay ratios provide reliable ecosystem indicators of a safe threshold for anthropogenic inputs of PAHs to the marine environment and a basis for receptor-based standards aimed at their regulation. 相似文献