盐酸他克林前体药物的研究盐酸他克林前体药物的研究

目的制备盐酸他克林(THA)的酰化前体药物以提高其透过血脑屏障(BBB)的能力。方法THA和酸酐反应制得N-酰化-THA系列前体药物;考察了前体药物在不同介质中的降解情况,并以N-单丁酰-他克林(BTHA)为模型药物,考察其在小鼠体内的分布和降解情况。结果合成的化合物经¹HNMR,MS和IR鉴定为目标化合物。前体药物在不同介质中均较稳定。与原药相比,前药的脂水分布系数增大。BTHA主要分布于脑、血浆和肝脏中(最高浓度分别为17.572 5,13.140 0和22.827 9 mg·L^-1),在肺和心中的分布浓度很低(最高浓度分别为4.947 5和4.492 5 mg·L^-1)。BTHA在脑内的降解速率较慢,给药12 h后仍有较高浓度(2.415 9 mg·L^-1)。结论N-羧酰-THA系列前体药物提高了THA透过BBB的能力,有望成为脑内定向给药的有效途径。     

注射用盐酸地尔硫(艹卓)的HPLC测定

采用 HPL C法测定注射用盐酸地尔硫的含量及有关物质。色谱柱为 Diamonsil C1 8( 15 0 mm× 4.6 m m,5μm ) ,0 .1m ol/ L醋酸钠缓冲液 ( p H6 .2 ) -甲醇 -乙腈 ( 5∶ 6∶ 6 )为流动相 ,检测波长为 2 40 nm。检测限为 0 .2 ng,线性范围为 6～ 14μg/ ml( r=0 .9998) ,RSD为 0 .11% ,平均回收率为 10 0 .2 % ,RSD为 0 .5 2 %。     

地尔硫(艹卓)口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。     

Iontophoretic transdermal delivery of buspirone hydrochloride in hairless mouse skin

The transdermal delivery of buspirone hydrochloride across hairless mouse skin and the combined effect of iontophoresis and terpene enhancers were evaluated in vitro using Franz diffusion cells. Iontophoretic delivery was optimized by evaluating the effect of drug concentration, current density, and pH of the vehicle solution. Increasing the current density from 0.05 to 0.1 mA/cm² resulted in doubling of the iontophoretic flux of buspirone hydrochloride, while increasing drug concentration from 1% to 2% had no effect on flux. Using phosphate buffer to adjust the pH of the drug solution decreased the buspirone hydrochloride iontophoretic flux relative to water solutions. Incorporating buspirone hydrochloride into ethanol:water (50:50 vol/vol) based gel formulations using carboxymethylcellulose and hydroxypropylmethylcellulose had no effect on iontophoretic delivery. Incorporation of three terpene enhancers (menthol, cineole, and terpineol) into the gel and when combined with iontophoresis it was possible to deliver 10 mg/cm²/day of buspirone hydrochloride.     

pH对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响

目的研究盐酸美普他酚制剂中pH和鼻腔吸收之间的关系.方法通过鼻腔在体循环试验考察不同pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响,并利用体内试验考察模型药物经鼻入脑的情况.结果鼻腔在体循环试验发现盐酸美普他酚在碱性条件下吸收显著优于酸性条件,但是在体内试验中发现不同pH环境对药物吸收入脑并没有显著性差异.结论制剂中的pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收和入脑无显著影响.     

盐酸美普他酚的毛细管电泳手性分离

目的建立了一种盐酸美普他酚的毛细管电泳分离方法.方法采用开管式熔融石英毛细管柱,以β-环糊精为手性添加剂可使盐酸美普他酚对映体分离.对β-环糊精类型进行了选择,对缓冲液pH、三甲基-β-环糊精的浓度、有机添加剂等实验条件进行了优化.结果在所确定的条件下盐酸美普他酚对映体达到基线分离.结论所建立的方法方便、快速,可用于该类药物的手性研究.     

凝胶过滤色谱和Bradford法测定发酵类抗生素中蛋白残留量

目的以发酵类抗生素盐酸林可霉素为例,建立一个快速、简单、灵敏度高的可用于发酵类抗生素中蛋白残留量控制的方法.方法利用凝胶过滤色谱(GFC)首先将蛋白质与抗生素分离,收集蛋白组分,再利用蛋白检测方法Bradford法(考马氏亮兰染色法)对残留的蛋白进行定量;色谱柱为SuperdexTM Peptide HR 10/30;检测波长为214 nm;流速为1 mL·min-1;流动相为0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液;进样量为500 μL.结果本方法蛋白(BSA)的平均回收率大于90%,蛋白浓度在0-12 μg·mL-1之间符合曲线方程y=-0.002 4x2 0.064 2x 0.002 9,r2＝0.999 9; 检测限为3 ng·mL-1(相当于盐酸林可霉素中蛋白的残留量为7×10-7).结论本方法简便,快速,灵敏,可以用于控制发酵类抗生素中蛋白的残留量.     

紫外分光光度法测定呋麻滴鼻液中盐酸麻黄碱的含量

目的建立呋麻滴鼻液中盐酸麻黄碱的紫外分光光度法的含量测定方法。方法次氯酸钠为氧化剂，测定由盐酸麻黄碱被次氯酸钠氧化后的氧化产物苯甲醛，检测波长为249nm。结果盐酸麻黄碱在2～18μg/ml范围内，线性关系良好(r=0．9996)，平均回收率为98．05％(n=9，RSD=0．72％)。结论本法灵敏度高，快捷准确。     

蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星体外吸附的影响

目的: 探讨蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星体外吸附的影响.方法: 采用不同剂量的盐酸左氧氟沙星分别与3 g蒙脱石散混合,加入0.1 mol·L-1盐酸溶液中,在(37±0.5)℃水浴中恒温2 h后过滤,用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的含量变化.结果: 蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星的吸附率为(98.37±0.03)%.结论: 蒙脱石散对盐酸左氧氟沙星有极强吸附,因此应避免两种药物同时服用.     

高效液相色谱法测定注射用盐酸氨溴索的含量

目的: 研究HPLC法测定盐酸氨溴索的方法及条件.方法: 色谱柱ZORBAX ODS C18,流动相为乙腈-磷酸二氢铵溶液(60: 40),检测波长248 nm.结果: 盐酸氨溴索在7.5～60.0 μg·ml-1范围内线性关系良好,其回归方程为Y=33.58X 18.10, r=0.999 5,平均回收率为99.7%.结论: HPLC法测定注射用盐酸氨溴索的含量,方法准确,快速,回收率高.