高效液相色谱法测定八珍益母丸中甘草酸铵的含量

目的:采用高效液相色谱法测定八珍益母丸中甘草酸铵的含量。方法:色谱条件:Kromasil C18柱(4.6×250mm,5μm);流动相:乙腈-0.017mol?L-1磷酸(36︰64);流速:1mL?min-1;柱温:30℃;检测波长:250nm。结果:甘草酸铵在进样量0.086~0.52μg范围内线性关系良好,相关系数r=0.9998,回收率(n=6)为99.1%,RSD为1.81%。结论:本法准确可靠,重现性好,可用于测定八珍益母丸中甘草酸铵的含量。     

硝酸甘油片和复方丹参滴丸治疗急性心绞痛的效果对比

目的 探讨硝酸甘油片与复方丹参滴丸治疗急性心绞痛的效果.方法 回顾性分析本院2011年1月～2013年6月收治的152例急性心绞痛患者的临床资料,依据治疗方式不同将采用复方丹参滴丸治疗的85例患者作为观察组,采用硝酸甘油片治疗的67例患者作为对照组,观察两组的疗效及不良反应情况.结果 观察组的总有效率为92.94％,对照组的总有效率为94.03％,两组比较差异无统计学意义（P＞0.05）.两组治疗前后的血压、心率比较差异无统计学意义（P＞0.05）.观察组的不良反应发生率为9.41％,明显低于对照组的53.73％（36/67）,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 硝酸甘油片与复方丹参滴丸均能有效缓解急性心绞痛的临床症状,但后者不良反应小,值得临床推广应用.     

HPLC 测定乐脉丸中赤芍的含量

目的：建立乐脉丸中赤芍含量的HPLC测定方法。方法采用色谱柱为Waters Symmetry Shield RP18（5μm,3．9mm ＆#215;150mm）;流动相为乙腈-0．05％磷酸（13∶87）;检测波长为230nm。结果芍药苷的进样量在0．20403～2．04032μg （ r ＝0．9999）范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率分别为101．5％和100．3％,RSD分别为1．5％和1．4％（n＝6）。结论 HPLC测定乐脉丸中赤芍的含量方法简便、快速准确、灵敏度高,重复性好,可作为乐脉丸中赤芍的含量测定。     

参芪益元颗粒对戊巴比妥钠所致小鼠学习记忆障碍的影响

目的:研究参芪益元颗粒对戊巴比妥钠所致小鼠学习记忆障碍的影响。方法:腹腔注射戊巴比妥钠(15 mg/kg)以复制小鼠学习记忆障碍模型。50只KM小鼠随机均分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、健脑补肾丸(2.00 g/kg)组与参芪益元颗粒高、低剂量(1.76、0.88 g/kg)组。采用Y型迷宫法测定小鼠正确反应次数;测定小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。结果:与正常对照组比较,模型组小鼠正确反应次数减少,SOD活性减弱,MDA含量增加,差异有统计学意义(P<0.01);与模型组比较,参芪益元颗粒高、低剂量组小鼠正确反应次数增加,SOD活性增强,MDA含量减少,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:参芪益元颗粒对戊巴比妥钠所致小鼠学习记忆障碍具有改善作用。     

正交试验优选心舒滴丸的制备工艺及含量测定方法研究

目的:优选心舒滴丸的制备工艺并建立其含量测定方法。方法:以溶散时间、丸重差异变异系数、综合得分为考察指标,清膏与基质质量比、PEG4000与PEG6000质量比、滴速、药液温度为考察因素,通过正交试验优选心舒滴丸的制备工艺。采用高效液相色谱法(HPLC)测定人参皂苷Rg1、Rb1、Re的含量。色谱柱为Diamond C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1 ml/min,检测波长为203 nm,柱温为30℃。结果:优选制备工艺为清膏与基质质量比为1∶3,PEG4000与PEG6000质量比为1∶1.5,滴速为50滴/min,药液温度为80℃。心舒滴丸丸重差异变异系数为1.72%,平均溶散时间为3.5 min。人参皂苷Rg1、Rb1、Re的进样量分别在1.005⁶.030、1.1026.030、1.102⁶.612、1.0336.612、1.033⁶.198μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 7,n=6)。人参皂苷Rg1、Rb1、Re的重复性、稳定性、精密度、加样回收率试验的RSD<2%。结论:本研究优选出的心舒滴丸制备工艺合理、稳定、可行,含量测定方法专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

参芪麝蓉丸质量评价

目的 建立参芪麝蓉丸的质量评价方法。方法 采用HPLC法测定4个类别10种指标成分的量;采用桨法测定溶出度,并计算累积溶出率。结果 原儿茶醛、松果菊苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊花糖苷、迷迭香酸、丹酚酸B、毛蕊异黄酮、芒柄花素、隐丹参酮、丹参酮II_A分别在4.14～62.1、303.8～455.8、10.0～150.0、28.2～422.4、19.0～570.0、253.2～7 596.0、6.86～205.8、46.4～1 392.0、54.0～1 620.0、10.6～318.0 μg呈良好线性关系。f₂相似因子法表明3个不同批次参芪麝蓉丸中10种指标成分的溶出规律具有相似性。结论 所建立的方法准确可靠,可用于参芪麝蓉丸的质量评价。     

Pharmacokinetics,brain distribution,release and blood–brain barrier transport of Shunaoxin pills

Ethnopharmacological relevance

Shunaoxin pills, a traditional Chinese medicine (TCM) product, have been used to treat cerebrovascular diseases in China since 2005. The main active components of Shunaoxin pills are ferulic acid and ligustilide from Chuanxiong (Ligusticum chuanxiong Hort, Umbelliferae) and Danggui (Angelica sinensis radix, Umbelliferae). As Shunaoxin shows excellent activity in the central nervous system (CNS), the extent to which the major constituents of Shunaoxin reach the CNS should be investigated. Moreover, the in vivo–in vitro correlations (IVIVC) of the formulation should be studied to elucidate the mechanisms of action of TCM in the CNS. However, these data have not previously been available. Thus we intended to investigate what the extent when these constituents of Shunaoxin pills reach the CNS, and evaluate the IVIVC of release and pharmacokinetics.

Materials and methods

In this study, we evaluated the release of ferulic acid and ligustilide from Shunaoxin pills, and their transport across an in vitro model of the BBB. We also evaluated their pharmacokinetics and brain distribution in vivo. High-performance liquid chromatography (HPLC) was used to quantify both compounds simultaneously. Based on the release in vitro and absorption of ferulic acid and ligustilide in vivo, IVIVC permitted prediction of the pharmacokinetics of these compounds.

Results

The release of ferulic acid and ligustilide reached a platform phase within 1 h. Ferulic acid and ligustilide rapidly crossed the BBB in different patterns; the transport ratio increased over time. After intragastric (i.g.) administration of Shunaoxin pills, ferulic acid and ligustilide were rapidly absorbed and distributed into brain, which may result in a rapid onset of action.

Conclusions

Ferulic acid and ligustilide were transported across a model BBB. After i.g. administration of Shunaoxin pills, ferulic acid and ligustilide were rapidly absorbed and distributed in brain; this may lead to rapid pharmacological onset. The IVIVC can be used to predict in vivo pharmacokinetics from in vitro experimental results. These results provide support for the clinical use of Shunaoxin pills.     

选奇滴丸在小鼠高台十字迷宫实验中的抗焦虑作用

目的运用行为药理学手段观察研究选奇滴丸对小鼠的抗焦虑作用。方法将实验小鼠分为5组,分别为模型对照组,阳性对照组（地西泮0.003 g·kg-1）,选奇滴丸高、中、低（5.2、2.6、1.3 g·kg-1）3个剂量组（n=10）,连续给药5 d,末次给药后0.5 h进行高台十字迷宫实验,评价选奇滴丸的抗焦虑作用。结果与模型对照组相比,选奇滴丸各剂量组小鼠的开臂进入次数比例和开臂进入时间比例均有提高。当选奇滴丸的给药剂量为5.2 g·kg-1时小鼠在高台十字迷宫中的开臂进入次数和开臂进入时间与地西泮0.003 g·kg-1时的作用相当。结论选奇滴丸对实验小鼠具有显著的抗焦虑作用。     

六味地黄丸动态提取工艺优选

目的： 探讨强制循环动态提取工艺对六味地黄丸复方提取效果的影响。 方法： 以干膏率、马钱苷提取量为评价指标,在不改变本品现有标准中提取次数的前提下,采用正交试验考察加水量和提取时间对六味地黄丸动态提取工艺的影响,并与传统提取方法进行比较。采用HPLC测定马钱苷含量,流动相四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.05%磷酸溶液（1：4：8：87）,检测波长236 nm。 结果： 加水量对干膏率和马钱苷提取量的影响具有显著性差异,提取时间则无显著性差异。六味地黄丸的最佳动态提取工艺为加3倍量水提取2次,每次1 h;马钱苷平均提取量分别为1.068 mg·g^-1,平均干膏率25.75%。 结论： 优选的提取工艺稳定可行,具有节能、省时、提取率高等特点,适用于六味地黄丸的工业化生产。     

清咽利膈丸大鼠体内给药后黄芩苷的药动学研究

目的：采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS-MS）研究清咽利膈丸给予大鼠后黄芩苷的药物代谢动力学。方法：以乙腈-0.2%甲酸水溶液 （24：76）为流动相,以木犀草素为内标,在ZOBAX SB-C₁₈ （2.1 mm×50 mm,3.5 μm）柱上进行分离,流速为 0.3 mL·min^-1。采用电喷雾离子源（ESI源）在正离子检测方式下进行多反应离子监测（MRM）。用于定量分析的离子反应分别为m/z 447.1→270.9（黄芩苷）和m/z 286.9→152.9 （木犀草素,内标）。结果：大鼠灌胃给予清咽利膈丸后,黄芩苷的达峰时间为2.4 h,峰质量浓度为0.59 mg·L^-1,浓度-时间曲线下面积为2.80 mg·L^-1·h^-1,半衰期为8.24 h。黄芩苷的药-时曲线呈现双峰。提示黄芩苷在体内存在肝-肠循环。结论：该方法专属性强,灵敏度高,药动学研究结果为清咽利膈丸的临床应用提供了参考。