黄连吴茱萸不同配比的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究黄连吴茱萸不同配比的在体肠吸收,比较不同配比在不同肠段吸收系数的异同。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,以HPLC测定灌流后药液浓度,考察黄连与吴茱萸不同配比对小肠吸收和转运的影响。结果:黄连吴茱萸6∶6在空肠的吸收常数比其他肠段要大,差异有显著性(P<0.05);黄连吴茱萸6∶1在空肠和回肠的吸收常数比其他肠段大,差异显著(P<0.05)。黄连吴茱萸1∶1在空肠、回肠及结肠的吸收速率常数Ka值比十二指肠大,在回肠的表观吸收系数Kapp值比其他肠段要大(P<0.05);黄连吴茱萸2∶1、黄连吴茱萸6∶1及吴茱萸单煎在回肠的吸收常数较其他肠要大(P<0.05)。在回肠中黄连吴茱萸2∶1吸收较其他2个比例药物要好(P<0.05);在结肠中黄连吴茱萸各比例吸收没有吴茱萸单煎好(P<0.05)。结论:黄连和吴茱萸无论单煎或不同比例组方在各肠段均有吸收,其中黄连∶吴茱萸为1∶1和6∶1时于空肠和回肠较易吸收;黄连∶吴茱萸为2∶1时较易于回肠吸收。     

不同炮制方法对吴茱萸中3种指标性成分含量的影响研究

目的:比较吴茱萸生品及不同炮制品中吴茱萸内酯、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量差异。方法:采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(45∶55)溶剂系统为流动相,检测波长为225 nm。结果:吴茱萸生品及不同炮制品中三种成分的含量存在明显差异。结论:不同炮制品中吴茱萸内酯、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量不同,为临床用药提供科学的依据。     

吴茱萸苦味拆分组分物质基础研究

目的:研究疏毛吴茱萸苦味拆分组分——95%乙醇洗脱组分的物质基础。方法:采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱以及HPLC等现代分离技术与方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱学数据进行结构鉴定。结果:从疏毛吴茱萸苦味拆分组分———95%乙醇洗脱组分中分离并鉴定了7个化合物,分别为水仙苷(narcissin)(Ⅰ)、异鼠李素-3-O-半乳糖苷(isorhamnetin-3-O-galactoside)(Ⅱ)、金丝桃苷(hyperoside)(Ⅲ)、异槲皮苷(isoquercitrin)(Ⅳ)、紫丁香苷(syringoside)(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、去氢柠檬苦素(dehydrolimonin)(Ⅶ)。结论:吴茱萸苦味拆分组分———95%乙醇洗脱组分的物质基础有黄酮、柠檬苦素类等成分。化合物Ⅰ,Ⅳ,Ⅴ为首次从该植物中分离得到。     

吴茱萸现代研究概况

对中药吴茱萸所含化学成分以及药理作用进行综述,为今后中药吴茱萸的开发利用奠定基础.     

三种黎药的急性毒性研究

目的:观察辣蓼、薜荔和三叉苦等三种黎药水提物的急性毒性反应。方法:三种黎药水提物对小鼠进行灌胃给药,观察并记录小鼠急性毒性反应和死亡率,采用改良寇氏法测半数致死量LD50。结果:测得辣蓼LD50为128.3g.kg-1(相当于成人一次用量的256.6倍),LD5095%可信限为(111.1～139.7)g.kg-1,10d后存活小鼠体重平均增加22.2%。以最大给药量灌胃薜荔(213.6g.kg-1)和三叉苦(168.0g.kg-1),小鼠无死亡,12d后平均体重分别增加28.3%、28.5%。结论:薜荔和三叉苦口服无毒,而辣蓼毒性很小。     

吴茱萸水提组分镇痛及伴随毒副作用研究

目的对吴茱萸水提组分发挥镇痛药效剂量下出现的伴随毒副作用进行观察与研究,为阐明其"功效-毒性"相关性提供实验依据。方法小鼠按体重随机分为5组,即正常对照组、扶他林组、吴茱萸水提组分高、中、低剂量组,连续给药7天,末次药后90min采用小鼠腹腔注射醋酸致痛法及小鼠热板法疼痛模型,观察吴茱萸水提组分对小鼠扭体反应次数及热痛阈值的影响;除观察小鼠毒性症状外,检测血清和肝脏组织谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,以及血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)含量,计算肝、肾脏器指数,光学显微镜下观察肝组织形态变化。结果连续多次给小鼠灌胃一定剂量的吴茱萸水提组分,可显著减少小鼠扭体反应次数和明显提高小鼠热板痛阈值,且呈现良好的量-效关系;给药期间,小鼠出现腹泻、怠动、烦躁、体重增长缓慢等毒性症状,血清和肝组织内ALT、AST活性均升高,肝体比值明显增大,血清BUN、Cr含量无明显变化,肾体比值只有高剂量组出现增大;上述变化随剂量的增加而逐渐加重,与正常对照组比较有明显差异,呈现一定的"量-毒"关系。结论连续给小鼠灌服一定剂量的吴茱萸水提组分,其在发挥镇痛药效的同时会对肝脏产生一定的毒副作用,并呈现一定的剂量依赖关系。     

基于胃寒证模型的吴茱萸挥发油功效及伴随毒副作用研究

目的 :对吴茱萸挥发油在胃寒证小鼠模型上镇痛作用的药效剂量范围及机制进行初步研究,并探讨其伴随毒性与氧化损伤机制的相关性,为阐明其"功效-证候-毒性"相关性提供实验依据。 方法 :制备胃寒证小鼠模型,采用经典的小鼠热板法,灌胃不同剂量吴茱萸挥发油,观察其镇痛及伴随毒副作用,检测血清ALT,AST,PGE₂,NO,NOS,MDA,SOD,GSH,GSH-Px,BUN,CR及肝脏ALT,AST;并通过相关的毒性反应积分表,记录小鼠的伴随毒性症状。 结果 :吴茱萸挥发油在给药后30 min有明显的镇痛作用,60 min达到峰效应,呈现一定的"量-效"和"时-效"关系,血中和肝内ALT和AST水平升高,血中PGE₂,MDA,NO,NOS水平增高,SOD,GSH,GSH-Px水平下降,BUN,CR水平无明显变化,肝脏指数增加,肾脏比值无明显变化。 结论 :吴茱萸挥发油发挥镇痛效应的机制与抑制疼痛介质释放、过氧化损伤及NO损伤有关;在发挥镇痛效果的同时还会伴随着对肝脏产生一定的毒性,毒性机制主要为氧化损伤,呈现与肝毒性损伤相并行的"量-时-毒"关系。     

不同用量的吴茱萸炮制黄连后成分的比较

目的 考察不同用量的吴茱萸炮制黄连对小檗碱的影响以及英黄连中吸收吴茱萸成分的情况。方法 以小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱为指标，采用高效液相色谱法测定黄连，吴茱萸，10％，20％，30％，40％，50％英黄连中的成分含量。结果 黄连用吴茱萸炮制后小檗碱的含量减少，20％，30％英黄连中小檗碱的含量较高；萸黄连中确实吸收了吴茱萸中的成分。结论 吴茱萸炮制黄连的用量以20％为宜。     

Cytotoxicity and DNA topoisomerase inhibitory activity of constituents isolated from the fruits ofEvodia officinalis

Four alkaloids (1-4), three quinolone alkaloids (5-7), and three flavanoid glucosides (8-10) were isolated from the fruits of Evodia officinalis Dode, and their structures were determined from chemical and spectral data. Compounds, 3, 8, 9 and 10 were isolated from this plant for the first time. Of these compounds, 1-3 and 5-7 exhibited moderate cytotoxicities against cultured human colon carcinoma (HT-29), human breast carcinoma (MCF-7), and human hepatoblastoma (HepG-2). Compound 8 showed strong inhibitory effects on DNA topoisomerases I and II (70 and 96% inhibition at a concentration of 20 microM, respectively).     

连萸总碱胃内释药片的制备与体外释放的研究

目的 制备连萸总碱胃内释药片,评价其体外释药性能.方法 以羟丙基甲基纤维素为亲水性凝胶骨架,碳酸氧钠为起泡剂制备漂浮型胃内释药片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,用正交设计法优化制剂配方.结果 胃内释药片能在人工胃液中立即起漂,体外漂浮时间达12 h以上,1～12 h的体外释放符合Peppas方程.结论 优化处方的连萸总碱胃内释药片漂浮性能好、缓释效果明显.