红霉素环11,12-碳酸酯与罗红霉素双盲双模拟随机对照治疗细菌性感染的临床及细菌学评价

目的 评价红霉素环11，12—碳酸酯治疗呼吸系统和皮肤细菌性感染的安全性与有效性。方法 采用多中心、区组随机化、双盲双模拟对照试验设计，选用罗红霉素作对照药。试验药：红霉家环ll，12—碳酸酯片剂，250～500mg/次，每日2次。对照药：罗红霉素片剂，150～300mg/次，每日2次，疗程均为5～10d。结果 实验组28例(呼吸系统感染17例，皮肤软组织感染ll例)与对照组29例(呼吸系统感染17例，皮肤软组织感染12例)临床总有效率分别为85．71％与82．76％，细菌清除率分别为76％与83．33％，细菌敏感百分率分别为89．36％与72．34％，不良反应发生率分别为12．1％与12．5％，两组比较无统计学差异。结论 红霉素环11，12—碳酸酯治疗细菌性感染安全有效。     

中性粒细胞对红霉素内在化的特殊意义

为了解红霉素被中性粒细胞(PMN)内在化浓聚的规律及其后续意义。采用体外PMN与红霉素共孵育的方法，检测共孵育过程中及刺激活化后细胞内外红霉素浓度比的时相动力学改变。免疫荧光法检测PMN浓聚红霉素后细胞膜表面炎性表征膜结合弹力酶的基础水平及刺激活化后的改变。检测下呼吸道感染大鼠循环注入浓聚红霉素的PMN后，支气管肺胞灌洗液中红霉素浓度与正常大鼠的差异。结果显示，PMN可迅速浓聚红霉素，60min细胞内／外浓度比达高峰16／1，而此时膜表面弹力酶水平则明显下降。刺激活化浓聚红霉素的PMN，可导致细胞内／外浓度比下降，而此时膜表面弹力酶表达上升，但上升幅度低于正常PMN。接受浓聚红霉素PMN注射的下呼吸道感染大鼠，其气道中红霉素浓度明显高于正常大鼠。研究结果提示红霉素可在PMN中迅速浓聚，这种浓聚可导致PMN基础活化水平的降低以及刺激活化反应的抑制。刺激活化可导致浓聚红霉素的部分释放，此特性有助于浓聚于PMN的红霉素向感染部位的定向释放。     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

司丙红霉素的合成研究

以红霉素为起始原料 ,室温下与丙酸酐反应 ,然后与 N-乙酰 - L-半胱氨酸成盐 ,得到司丙红霉素。     

罗红霉素合成工艺改进

红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素。     

静滴阿奇霉素与红霉素对小儿支原体肺炎的临床疗效研究

目的对比静滴阿奇霉素与红霉素治疗小儿支原体肺炎疗效及不良反应。方法将131例患者随机分为A组64例和B组67例,A、B两组分别静滴阿奇霉素10mg/(kg·d)和红霉素20￣30mg/(kg·d)。观察临床治愈率、有效率及不良反应率,并对结果进行统计学分析。结果临床治愈率、有效率A组分别为57.81%、93.75%,B组分别为37.31%、73.13%;不良反应发生率A组为10.93%,B组为43.28%,均有显著性差异。结论前者疗效较后者好,不良发生率少。     

小剂量红霉素预防早产儿喂养不耐受的随机对照研究

目的:探讨小剂量红霉素预防早产儿喂养不耐受的疗效及安全性。方法:63例胎龄≤34周,出生体重≤1800g,并除外消化道先天畸形的早产儿被随机分配到对照组和预防用药组(用药组),其中用药组于生后第3d常规给予红霉素10mg/(kg·d),1次/8h,共7d。结果:用药组的喂养不耐受率(26·67%)低于对照组(45·5%),但差异无统计学意义(χ2=2·393,P>0·05)。两组达到完全经肠道喂养的时间、黄疸持续时间和每天大便次数均有明显差异(P<0·05或P<0·01),而平均住院时间的差异则无显著性意义。两组均无心律失常的发生。用药组未出现药物相关性肝功能损害。结论:小剂量红霉素预防早产儿喂养不耐受是安全有效的,但这些结果有待多中心大样本研究的证实。     

红霉素耐药肺炎链球菌基因分布及耐药性分析

目的了解广州地区对红霉素耐药的肺炎链球菌中ermB及mefE基因的分布，比较ermB基因与mefE基因对红霉素耐药的肺炎链球菌的耐药性。 方法2001—2004于广州市儿童医院用克林霉素纸片法检测239株对红霉素耐药的肺炎链球菌，并用浓度梯度法检测其耐药性。 结果239株对红霉素耐药的肺炎链球菌中，ermB、mefE基因介导的耐药率分别为70.3%(168/239)和29.7%(71/239)。168株ermB基因介导对红霉素耐药的肺炎链球菌，对青霉素(MIC50 0.19μg/mL、MIC90 1.5μg/mL)、阿莫西林/克拉维酸(MIC50 0.19μg/mL、MIC90 1.0μg/mL)、头孢曲松(MIC50 0.19μg/mL、MIC90 0.75μg/mL)、头孢呋辛(MIC50 0.38μg/mL、MIC90 2.0μg/mL)、头孢克洛(MIC50 2.0μg/mL、MIC90 32.0μg/mL)的不敏感率分别为58.4%、1.2%、20.8%、46.5%和51.7%。71株mefE基因介导对红霉素耐药的肺炎链球菌，对青霉素(MIC50 0.5μg/mL、MIC90 1.5μg/mL)、阿莫西林/克拉维酸(MIC50 0.38μg/mL、MIC90 1.0μg/mL)、头孢曲松(MIC50 0.38μg/mL、MIC90 0.75μg/mL)、头孢呋辛(MIC501.0μg/mL、MIC90 3.0μg/mL)、头孢克洛(MIC50 6.0μg/mL、MIC90 48.0μg/mL)的不敏感率分别为67.6%、0、19.7%、59.2%和61.9%。 结论广州地区对红霉素耐药的肺炎链球菌其耐药机制以ermB基因介导为主；ermB基因介导的红霉素耐药性高于mefE基因介导的耐药性；ermB和mefE基因介导对红霉素耐药的肺炎链球菌对β 内酰胺类药物存在不同程度的耐药。     

地红霉素治疗男性非淋菌性尿道炎疗效观察

目的:比较地红霉素和红霉素治疗非淋茵性尿道炎的疗效和安全性.方法:选择男性支原体和衣原体无合并症尿道炎患者129例为研究对象,试验组67例给予地红霉素250 mg,po qd,对照组62例给予红霉素片500mg,po qid,均连续服用14 d.结果:地红霉素组的治愈率为76.1%,有效率为89.6%,病原茵清除率为76.1%;红霉素组治愈率为48.4%,有效率为66.1%,病原茵清除率为48.4%.结论:地红霉素治疗非淋茵性尿道炎安全有效.     

Plasma and saliva concentrations for a new formulation of erythromycin stearate

Summary

Erythromycin saliva and plasma concentrations were determined in 10 subjects after the first and fourth doses of a new formulation of erythromycin stearate (‘Erythrocin’), 500?mg 8-hourly, taken immediately before food. Consistent absorption occurred and the steady state plasma levels compared favourably with the minimal inhibitory concentrations of erythromycin for common respiratory pathogens. There was a significant positive correlation between steady state saliva and plasma levels.