可逆性胆硷酯酶抑制剂二甲氨基甲酸-5-二氢吲哚酯的合成

为了深入研究催醒宁类化合物的结构与抑酶活性的关系,设计合成了-系列1-,3-或5-位不同取代的二氢吲哚类衍生物(中间体和终产物共24个新化合物)。中间体1,3-二甲基-5-烷氧基-2-二氢吲哚酮(A)的C₃烷化。采用相转移催化方法进行;反应中还分离到三个副产物(Ⅶ～Ⅸ)。初筛结果表明:这些化合物大多有较强的抑酶活性;1,3-或5-位取代基的改变均明显影响其活性。     

硝酸异山梨酯缓释片治疗咯血的近期疗效

我们自1992年7月～1993年7月采用硝酸异山梨酯缓释片治疗咯血30例，疗效显著，总结如下。     

Amadori糖化白蛋白对牛视网膜血管二酯酰甘油--蛋白激酶C级联的影响

目的 :探讨Amadori糖化血清白蛋白对牛视网膜血管二酯酰甘油 (DAG)———蛋白激酶C(PKC)信号级联的影响及d-α-生育酚的干预作用。方法 :体外制备的Amadori糖化的牛血清白蛋白 (AGSA)分别在生理浓度葡萄糖 (5 .5mmol/L)和高浓度葡萄糖 (2 0mmol/L)培养液中作用于新鲜牛视网膜血管。采用薄层层析和放射自显影法测定DAG含量和PKC活性 ;并检测d -α-生育酚预处理后DAG、PKC改变。结果 :在生理葡萄糖浓度下 ,牛视网膜血管暴露于AGSA2 4h或 72h后细胞内DAG含量、PKC活性均较对照组显著增加 ,当AGSA和高葡萄糖同时作用于牛视网膜血管时 ,DAG -PKC级联显著激活 ,分别为正常葡萄糖组的 3.4 7倍和 4 .5 4倍 ;在正常血清培养液中 ,与 5 .5mmol/L的葡萄糖相比 ,2 0mmol/L高糖在 2 4h时并不刺激DAG含量增加 (P >0 .0 5 ) ,而 72h时则较对照组增加 4 5 % ,PKC活性较对照增加 5 6 % ,而d -α -生育酚可逆转上述生化改变。结论 :Amadori糖化血清白蛋白可在生理葡萄糖浓度下刺激DAG -PKC途径活化 ,从而影响血管一系列生理功能 ,而d -α-生育酚对血管生化改变有保护作用。     

磷酸三邻甲苯酯中毒致迟发性神经病3例观察及随访

本文报告3例因食用磷酸三邻甲苯醋污染的棉子油中毒致迟发性神经病患者, 并进行了4年的随访观察.3例患者发病均有潜伏期,以排肠肌为首发病症,主要表现四肢驰缓性麻痹,下肢麻痹重于上肢,肢体远端重于近端.感觉障碍轻,恢复快.晚期可出现痉挛性麻痹及肌萎缩,预后不良.     

双波长薄层扫描法测定氢醌酯霜中氢醌酯的含量

本文建立了氢醌酯的薄层扫描测定方法。以甲苯:乙醚(4:1)为展开剂,氢氧化钠的醇溶液浸渍显色,λ_R=620nm,λ_?=375nm,对氢醌酯的含量进行了双波长薄层扫描法测定,结果回收率99.5%,CV=1.2%,表明该法简单,可行。     

比较异丙酚和依托咪酯对心脏瓣膜置换术患者过氧化脂质和超氧化物歧化酶的影响

目的:观察异丙酚对心脏瓣膜置换术患者过氧化脂质和超氧化物歧化酶的影响。方法:20例瓣膜置换术患者分为异丙酚组和依托咪酯组。分别在心肌缺血再灌注前后取血做过氧化脂质和超氧化物歧化酶测定,同时记录心电图和平均动脉压。结果:过氧化脂质在异丙酚组主动脉插管时下降,主动脉开放后升高,均有显著差异(P<0.05,P<0.01)。依托咪酯组主动脉开放后明显升高,亦高于异丙酚组同时值,差异均显著(P<0.01)。超氧化物歧化酶主动脉开放后两组均下降(P<0.05,P<0.01),两组间无差异。主动脉开放后心律失常、心肌缺血、电击复跳例数异丙酚组少于依托咪酯组。结论:异丙酚可明显降低心肌缺血再灌注后过氧化脂质含量,减少心律失常和心肌缺血现象。     

硝酸酯药物对门脉血流的影响

硝酸酯药物对门脉血流的影响姚树坤，赵玉珍，李志辉，李胜棉（河北医学院第四附属医院石家庄０５００１１）血管扩张药硝酸酯药物已被实验证实有降门脉压作用，为探讨其作用特点和作用机理，我们于１９９１年７月～１９９３年６月应用脉冲多普勒对６５例门脉高压患者进行...     

O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯的合成

合成了18个O,O′-二烷基-O″-(5-取代-3-苯并噻吩乙腈肟)磷酸酯及硫代磷酸酯类化合物(Ⅰ_1～18)。初步杀螺试验结果表明,其中5个化合物,即Ⅰ_2,3,7,11,12有明显的杀螺增效作用。     

大蒜对焦炉工生物膜损伤和细胞免疫保护作用初探

采用大蒜对焦炉工在不脱离生产情况下，进行为期半年的实验服用，观察其对生物膜损伤和细胞免疫功能的保护作用。结果表明：服用大蒜制剂后焦炉工的唾液酸（ＳＡ）和脂质过氧化（ＬＰＯ）比服用前降低（Ｐ＜０．０１），谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）有所增高，但Ｐ＞０．０５，在细胞免疫方面，表现为酸性α－醋酸萘酯酶（ＡＮＡＥ）和活性Ｅ－花环％（Ｅａ）的增高（Ｐ＜０．０１）。对照组的细胞免疫功能及生物膜损伤情况均无改善，提示：大蒜对焦炉工的生物膜和细胞免疫均有一定的保护作用。