氢溴酸加兰他敏贴剂的制备及体外释放和透皮特性研究

目的：制备氢溴酸加兰他敏贴剂,并对其体外释放度和体外透皮特性进行考察。方法：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备氢溴酸加兰他敏贴剂,按《中华人民共和国药典》规定方法进行贴剂的体外释放度测定;采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为屏障进行氢溴酸加兰他敏贴剂的体外透皮特性研究。结果：氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放符合Higu-chi方程,24 h累积释药量占总药量的41.81%;体外透皮符合零级方程,24 h累积渗透量占总药量的19.99%。结论：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有较好的体外释放和透皮特性。     

喷雾干燥法制备右美沙芬的口服液体缓释制剂

目的采用喷雾干燥法制备右美沙芬的1：3服液体缓释制剂。方法以喷雾干燥法制备药物树脂缓释微粒,之后制成缓释混悬剂。并以高效液相法（HPLC）测定自制缓释混悬剂和市售品的含量和释放度,最后以相似因子法对2种制剂进行体外释药行为的评价。结果喷雾干燥法制备的缓释混悬剂,含量、释放度均符合市售品的质量标准,且体外释药行为与市售品无显著差异。结论喷雾干燥法也是一种制备口服液体缓释制剂的优良方法。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片与普通片在健康人体的生物等效性

目的 研究中国健康志愿者单次口服氢溴酸加兰他敏(可逆性胆碱酯酶抑制剂)口腔崩解片的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机分成2组,分别接受单次口服2种国产氢溴酸加兰他敏20 mg;采用液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间点血浆中的氢溴酸加兰他敏浓度,用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数.结果 氢溴酸加兰他敏的受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数:t_(max)分别为(1.06±0.81),(0.85±0.26)h;t_(1/2)分别为(8.39±1.60),(8.22±1.58)h;C_(max)分别为(39.69±8.17),(43.41±11.58)μg·L~(-1);AUC_(0-t)分别为(384.88±101.75),(407.53±101.12)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(396.92±105.85),(420.10±103.73)μg·h·L~(-1).氢溴酸加兰他敏的相对生物利用度为(95.5±16.2)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺研究

目的优选氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺条件。方法以载药量和包封率为评价指标,采用离子交联法,运用正交试验设计对影响氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球制备的3个主要因素进行考察。结果最佳制备工艺条件为药物/壳聚糖比为3∶4（W/W）,搅拌时间0.5h,0.1%三聚磷酸钠体积30mL,所得氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球载药量为26.4%,包封率为35.6%,平均粒径为500nm。结论优选的制备工艺条件简便、温和、重现性好,可制得形态圆整、粒径大小均匀、互不粘连的氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球。     

氢溴酸高乌甲素大鼠在体胃肠的吸收动力学研究

 目的：考察氢溴酸高乌甲素(LH)在大鼠胃肠道的吸收动力学特征及促进剂对其的吸收促进效果。方法：采用大鼠在体胃肠吸收实验模型,用HPLC法测定循环液中药物的浓度。结果：LH在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为9.67%,19.61%,11.83%,12.95%,9.51%;不同质量浓度的LH(10～40 mg?L-1)与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变。P-糖蛋白抑制剂维拉帕米可增加药物从小肠的吸收。促进剂对药物在小肠内的吸收促进效果均比较明显,癸酸钠吸收促进效果最好。组织病理学观察结果显示,癸酸钠对小肠黏膜造成的损伤最小。结论：药物在整个胃肠道中的吸收均比较有限,在小肠中的吸收呈一级动力学过程,吸收机制有可能为被动扩散;吸收促进剂癸酸钠吸收促进效果最好,且毒性最小,有望作为药用辅料用于口服制剂中提高LH的生物利用度。     

高效液相色谱法测定三维樟柳碱膜中氢溴酸樟柳碱含量

目的建立测定三维樟柳碱膜中氢溴酸樟柳碱含量的高效液相色谱法。方法采用WatersC18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-pH=3．5的0．02mol／L磷酸二氢钾溶液（7：93）,流速为1．0mL／min,检测波长为210nm,进样量为100μL。结果樟柳碱质量浓度在0．799～7．990μg／mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0．9999（n=6）,平均回收率为99．95％,RSD=1．38％（n=9）。结论所用方法简单、专属性强,可用于三维樟柳碱膜中氢溴酸樟柳碱含量的测定。     

正交试验优选复方没食子凝胶膏剂中紫草、天仙子、野西瓜和没食子的提取工艺

目的:优选复方没食子凝胶膏剂中紫草、天仙子、野西瓜和没食子的提取工艺。方法:以乙醇浓度、渗漉速度、乙醇用量为考察因素,以左旋紫草素含量、氢溴酸东茛菪碱质量浓度和浸膏得率为指标,采用正交试验优选处方中紫草、天仙子和野西瓜的乙醇提取工艺;以提取次数、提取时间、加水量为考察因素,以没食子酸质量浓度和浸膏得率为指标,采用正交试验优选处方中没食子的水提取工艺。结果:最佳乙醇提取工艺为药材粉碎成中粉,加10倍量85%乙醇渗漉提取,渗漉速度为3 ml/min;最佳水提取工艺为加10倍量水,提取3次,每次1 h。结论:优选工艺合理、可行,可用于复方没食子凝胶膏剂中紫草、天仙子、野西瓜的提取。     

认知领悟疗法在躯体形式障碍治疗中的应用

目的探讨认知领悟疗法治疗躯体形式障碍的临床疗效。方法将60例躯体形式障碍患者随机分为观察组和对照组各30例,两组均常规予氢溴酸西酞普兰治疗,观察组加用认知领悟疗法治疗,疗程共8周。观察两组临床疗效及不良反应发生情况。结果观察组痊愈9例、显著进步14例、进步5例、无效2例,有效率（痊愈＋显著进步＋进步）为93．3％,对照组分别为3．6、12、9例和70．0％,两组有效率比较P〈0．01;两组均无不良反应发生。结论认知领悟疗法治疗躯体形式障碍疗效确切,值得临床借鉴。     

硬膜外氢溴酸高乌甲素复合曲马多用于剖宫产术后镇痛的效果评价

目的探讨硬膜外氢溴酸高乌甲素复合曲马多用于剖宫产术后镇痛的效果。方法将60例产妇按镇痛方式的不同分为观察组及对照组,各30例,均采用连续硬膜外麻醉完成手术。观察组关腹时予以静脉单次注入氢溴酸高乌甲素8mg,随后行曲马多硬膜外自控镇痛;对照组术毕直接行曲马多硬膜外自控镇痛。观察记录两组术后2、4、8、12及24h产妇的疼痛视觉模拟评分（VAS）、镇静评分（Ramsay评分）及不良反应发生情况。结果两组术后2、4、8、12及24 h产妇VAS差异均有统计学意义（P〈0.05）,上述时点Ramsay评分差异均无统计学意义（P〉0.05）。在术后恢复性治疗静脉滴注缩宫素时,观察组产妇满意度[90%（27/30]）高于对照组[66.67%（20/30]）,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论产妇术后在曲马多硬膜外镇痛的基础上,术毕预先静脉单次注入8 mg氢溴酸高乌甲素在减轻术后切口疼痛的同时,能很好地解决术后静滴缩宫素带来的宫缩痛。