索他洛尔对心房肌细胞作用的电生理研究

目的 :观察索他洛尔 (sotalol)对心房肌细胞动作电位的影响。方法 :将 5只豚鼠心房肌标本 ,以不同浓度索他洛尔 ( 10 μM、2 0 μM、5 0 μM )灌注 ,分别记录动作电位 ;5只心房肌标本 ,以 5 0 μM索他洛尔灌注后加 10 0nM异丙基肾上腺素观察动作电位变化。结果 :不同浓度索他洛尔作用下心房肌细胞动作电位时程依次延长 ,加用异丙基肾上腺素使延长的动作电位时程缩短。结论 :索他洛尔能延长心房肌细胞动作电位并表现出剂量依赖关系 ,同时能拮抗儿茶酚胺 ,从而在治疗房性心律失常方面的机制提供了依据     

比索洛尔治疗快速心房颤动并心力衰竭的观察

1997年 10月～ 2 0 0 0年 10月 ,我们应用小剂量 β1 -受体阻滞剂比索洛尔治疗 35例经常规抗心力衰竭治疗无效的快速型心房颤动并发心力衰竭患者 35例 ,取得良好效果 ,报告如下。1　资料与方法1.1　一般资料　本组 35例 ,男 2 4例 ,女 11例 ;年龄 18～ 80岁 ,平均 49岁。病程 6个月～ 10年 ,平均 5 .5年。原发病为冠心病 13例 ,风湿性心脏病 12例 ,原发性高血压病 7例 ,扩张型心肌病 3例。心功能 级 18例 , 级 12例 , 级 5例。1.2　治疗方法　患者入院后均卧床休息 ,限盐 ,在治疗原发病及诱因的同时 ,常规应用强心、利尿及血管扩张剂等治疗…     

心电图U波与左心室中层心肌关系的实验研究

利用单相动作电位记录技术,同步记录16只兔子左心室心外膜下、中层和心内膜下心肌的单相动作电位,以索他洛尔作为工具药,研究心电图U波的起源。结果发现:①应用索他洛尔1．5mg/kg后心电图上出现U波,随着索他洛尔剂量的增加,U波更加明显。②索他洛尔明显延长中层心肌的复极时程,心外膜下心肌的复极时程与体表心电图T波的顶点相一致,而中层心肌的复极时程与U波的终点相一致。提示U波的产生可能是由于中层心肌复极延迟所致。     

心肌梗死后心室肌细胞内钙离子浓度变化及比索洛尔对其的影响

目的　观察心肌梗死 (MI)后应用比索洛尔的保护作用与心室肌细胞内钙离子 ([Ca2 +]i)的关系 .方法　建立兔MI模型 ,采用钙敏感性荧光探针 Fluo- 3为 [Ca2 +]i 指示剂 ,应用激光扫描共聚焦技术测定 MI后急性分离的非梗死区心室肌 [Ca2 +]i 及比索洛尔对其影响 .结果　对细胞负载 Fluo-3/AM后的细胞内游离 Ca2 +图像观察发现 ,MI心室肌细胞荧光强度、密度明显强于 Sham组及 β- B组 (P<0 .0 0 1及 P<0 .0 5 ) .Sham组、MI组及 β- B组心室肌细胞的平均荧光强度分别为 2 93± 72 ,6 70± 131,40 2± 92 .结论　 MI后非梗死心室肌细胞内 Ca2 +超载 ,比索洛尔治疗 3wk可减轻心室肌细胞内 Ca2 +超载 .     

1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）

目的：寻找有-β－受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。     

天门冬氨酸钾镁与比索洛尔联用治疗甲亢患者快速心房颤动

目的评价天门冬氨酸钾镁与比索洛尔联用对甲亢伴快速心房颤动的疗效。方法在抗甲状腺治疗的基础上,对照组口服地高辛0.125mg～0.25mgqd;治疗组VD5%葡萄糖液加天门冬氨酸钾镁20mlqd和口服比索洛尔2.5mg～5mg,qd;疗程2周。结果2组的心室率均明显降低;治疗组比对照组的作用更为明显。结论天门冬氨酸钾镁与比索洛尔联用治疗甲亢伴快速心房颤动明显优于地高辛。     

125Ⅰ-心得静冰冻切片法测大鼠心肌β肾上腺素能受体

以12 5Ⅰ -心得静为放射配基 ,采用冰冻切片技术建立了对大鼠心肌 β肾上腺素能受体 (adrenoceptor,AR)的测定法。实验结果证明 ,心肌AR与放射配基的特异结合在12 5Ⅰ -心得静浓度为 40 0pmol/L时达饱和 ,并确定在 12 5～ 80 0pmol/L范围为最适配基浓度。本法消耗组织微量 ,并可在近似生理条件下研究受体的特征变化。     

随机双盲试验评价卡维地洛治疗原发性高血压病的安全性及有效性

目的以拉贝洛尔（labetalol）为对照,研究卡维他治（calwedilol）对原发性高血压的临床疗效及安全性。方法采用多中心随机汉盲平行对照。将200名Ⅰ～Ⅱ期原发性高血压患者,随机分为卡维地治组100例,拉贝洛尔组100例。两组病例分别用卡维地治和拉贝洛尔进行为期4周的治疗观察。卡维地洛的剂量为20～40mg×2次用,拉贝洛尔为50～100mg×2次周。结果两组总有效率无显著差异。不良反应发生率无显著性差异;主要的不良反应均为头是和嗜睡,但程度均轻微。结论卡维地洛和拉贝洛尔的疗效及耐受程度相似,卡维地洛略好些,表明卡维地洛是一种安全有效的抗高血压药。     

比索洛尔用于治疗慢性心力衰竭

比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺素能受体阻滞剂，慢性心力衰竭患者服用比索洛尔可提高左心室收缩功能。两项主要的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床研究表明，比索洛尔与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物和利尿剂合用，可降低慢性心力衰竭患者的死亡率及因各种原因所致的住院率，同时，具有较好的药物经济学特性。因此，比索洛尔与ACEI类药物和利尿剂合用可作为治疗中、重度稳定型慢性心力衰竭的常规用药。