美国CHPA支持新的止咳药滥用法

美国消费者卫生保健产品协会（CHPA）对右美沙芬（dextromethorphan）经营法（HR5280）的通过表示支持。按照本法，除美国FDA登记的生产企业外，右美沙芬不得销售给任何其他人员。CHPA主席LindaSuydam敦促美国参议院尽快通过本法案，并采取进一步限制销售的行动。     

氢溴酸右美沙芬制剂的研究概况

目的：介绍氢溴酸右美沙芬（DMB）制剂学的研究概况，供药学工作参考。方法：对国内外期刊中与DMB制剂有关的献进行了检索和综述。结果与讨论：对DMB的单方普通制剂，缓释制剂及DMB的复方制剂都进行较为深入的研究，取得了很大的进展但对DMB的复方缓释制剂研究不够深入，应强这方面的研究，以期广泛应用于临床。     

氢溴酸右美沙芬口服液在正常人体内的生物利用度

氢溴酸右美沙芬剂量小,体内代谢迅速而广泛,母体药物浓度测定困难。本文通过测定氢溴酸右美沙芬的主要活性代谢物——去甲右美沙芬的血药浓度,进而对氢溴酸右美沙芬口服液在正常人体内的生物利用度进行研究。结果表明,8例正常人口服氢溴酸右美沙芬30mg 后,在体内可迅速转化为去甲右美沙芬,约在2h 达高峰浓度,T_(1/2)在1.7～4.7h。口服液的Tmax 较片剂明显提前,统计学t 检验有显著性差异(P<0.05);但Cmax 和AUC 在两种剂型间基本一致。     

不同剂量右美沙芬超前镇痛对瑞芬太尼麻醉术毕伤口疼痛的影响

目的 探讨并确定合适的右美沙芬剂量对瑞芬太尼麻醉术毕伤口疼痛的影响.方法 选择ASAⅠ～Ⅱ级腹腔镜胆囊切除术患者80例,随机分为4组,每组20例,均采用全身麻醉.麻醉诱导前30 min分别肌注右美沙芬10 mg(Ⅰ组)、20 mg(Ⅱ组)、40 mg(Ⅲ组),对照组注射生理盐水4 mL.麻醉诱导和维持4组均相同,均于术毕前10 min停止麻醉用药.术中监测患者的Bp、ECG、HR及SpO2值;术毕统计术中(除麻醉诱导外的)丙泊酚和瑞芬太尼的用量(以每公斤每小时计算),并对患者伤口疼痛进行VRS评分.结果 4组患者(除麻醉诱导用药外),丙泊酚和瑞芬太尼用量对照组>Ⅰ组>Ⅱ组>Ⅲ组,但4组组间比较并无显著性差异(P>0.05);术毕时伤口无痛者Ⅱ组和Ⅲ组明显多于对照组;Ⅱ组和Ⅲ组的VRS评分明显低于对照组,差异有极显著性(P<0.01);而Ⅰ组与对照组比较、Ⅲ组与Ⅱ组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 右美沙芬具有超前镇痛的效应,麻醉诱导前30 min肌注,不仅可以减少术中麻醉药的用量,而且在更大程度上减轻了术毕时患者伤口的疼痛,且与剂量多少有关,以20 mg为最佳剂量.     

美羧伪麻胶囊处方及制备工艺研究

目的:解决美羧伪麻胶囊原处方和原制备工艺中羧甲司坦溶出度不合格的问题,筛选出较好的处方和较好的制备工艺.方法:同一制备工艺下,设计出不同的处方,测定不同处方羧甲司坦的溶出度,筛选出较好的处方;根据筛选出的处方设计不同的制备工艺,测定不同制备工艺羧甲司坦的溶出度,筛选出较好的制备工艺.结果:较好的处方为:氢溴酸右美沙芬 1.5,盐酸伪麻黄碱 3.0,羧甲司坦 25.0,淀粉 5.8,硬脂酸镁 0.3,蔗糖 0.4;较好的制备工艺为:羧甲司坦过100目筛,其他主辅料过60目筛(混料过程:硬脂酸镁,蔗糖,氢溴酸右美沙芬,盐酸伪麻黄碱,淀粉,羧甲司坦).结论:自制的美羧伪麻胶囊按照质量标准进行质量全检,结果均符合要求.     

复方盐酸伪麻黄碱分散片的研制

目的:研制复方盐酸伪麻黄碱分散片。方法:采用正交设计法筛选处方,导数光谱法测定两主药含量,并对制备的分散片样品进行稳定性影响因素考察。结果:该分散片崩解迅速,主药含量在光、湿、热的条件下均可保持稳定。结论:该制剂制备工艺简便,服用方便,选用的分析方法简便快速,精密度和稳定性均符合标准,有临床应用价值。     

L-谷氨酸钠和右美沙芬对锰致大鼠兴奋性神经毒性的影响

目的观察L-谷氨酸钠和右美沙芬(DM)对锰致大鼠神经兴奋性毒性的影响。方法实验用Wistar大鼠24只,按体重随机分成4组,每组6只。第1组为对照组,第2组为单纯染锰组,第3、4组为L-谷氨酸钠和DM预处理组,分别皮下注射L-谷氨酸钠10mmol/kg和DM13.5μmol/kg;2h后,第1组腹腔注射0.9%氯化钠溶液,第2、3、4组腹腔注射200μmol/kg的氯化锰溶液,注射容量均为5ml/kg。连续染锰共25d,L-谷氨酸钠和DM隔日1次皮下注射,共13次,而后测定脑纹状体磷酸活化的谷氨酰胺酶(PAG)和谷氨酰胺合成酶(GS)活力和大脑皮质Na -K -ATP酶、Ca2 -ATP酶和琥珀酸脱氢酶(SDH)活力。结果连续染锰后,单纯染锰组大鼠PAG活力明显升高,而GS、Na -K -ATPase、Ca2 -ATPase和SDH活力明显下降;DM预处理组与单纯染锰组比较,PAG活力明显下降,而GS、Na -K -ATPase、Ca2 -ATPase和SDH活力均明显回升。结论亚急性染锰可使大鼠产生兴奋性神经毒性,并且DM能有效地拮抗锰的这种毒性。     

右美沙芬用于预防全麻拔管时应激反应的临床观察

目的观察右美沙芬用于预防全麻拔管时应激反应的临床效果。方法将80例ASAⅠ~Ⅱ级择期全麻下腹部手术患者,随机分为两组,右美沙芬组(Ⅰ组)和生理盐水组(Ⅱ组),每组40例。两组患者分别开腹后于三角肌注射右美沙芬10mg和生理盐水5ml,观察术后拔管前、拔管后的恶心、呕吐、呛咳发生率及程度,血压、HR、RR、SPO2。结果拔管前、拔管后恶心呕吐、呛咳发生率Ⅰ组明显低于Ⅱ组,恶心呕吐、呛咳程度也低于Ⅱ组(p<0.05或p<0.01)。Ⅰ组在拔管前后血压、HR、SPO2较平稳,Ⅱ组血压明显升高,HR增快,SPO2上升(p<0.05或p<0.01)。结论右美沙芬能明显降低全麻拔管时应激反应。     

吗啡及吗啡联合右美沙芬镇痛疗效比较

目的：规范即释吗啡剂量滴定方法及应用右美沙芬对吗啡的增效作用。方法：选择86例重度癌痛患者，试验分为吗啡滴定阶段和随机双盲对照试验阶段。吗啡滴定阶段：吗啡剂量从5mg／4h 1次开始，出现爆发痛时给予吗啡解救治疗，解救剂量为当日吗啡总剂量的10％，直至疼痛稳定；随机双盲对照阶段：在吗啡滴定至疼痛稳定后，将所有吗啡剂量减量30％，加用右美沙芬或其模拟片（剂量比为1：1），再次进行剂量滴定，至疼痛稳定。结果：滴定阶段：药物剂量于第4天达到稳定并以稳定的剂量持续用药。镇痛剂量最小为30mg，最大为160mg。患者的疼痛强度自第3天开始明显减弱并保持稳定，生活质量明显改善；对照试验阶段：2组患者的吗啡总用量均有所减少，加右美沙芬组的减药量略多于对照组，但2组间没有差异，疼痛强度在治疗期间均保持稳定。结论：规范的即释吗啡剂量滴定方法镇痛效果满意，加用右美沙芬有减少吗啡用药总量的趋势。     

HPLC同时测定美敏伪麻溶液中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏及氢溴酸右美沙芬的含量

目的建立用HPLC同时测定美敏伪麻溶液中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏及氢溴酸右美沙芬含量的方法。方法采用色谱柱:HYPERSIL C18(4.6 mm×200 mm,0.5μm),以十八烷基键合硅胶为填充剂。流动相:0.0025 mol.L-1己烷磺酸钠甲醇溶液—水(含1.5%三乙胺)(53∶47)用磷酸调至pH 3.0。检测波长:205 nm;流速:1 m l.m in-1。结果线性范围分别是盐酸伪麻黄碱5.48~274μg.m l-1(r=0.99997,n=5);马来酸氯苯那敏0.43~21.4μg.m l-1(r=1.0000,n=5);氢溴酸右美沙芬1.94~96.8μg.m l-1(r=0.99998,n=5)。结论本法简单、快速、精确、重复性高,可作为产品的质量控制方法。