卡波姆包衣姜黄素脂质体的制备及体外黏附性考察

目的探讨提高难溶性药物口服生物利用度的方法。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,采用孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣并考察姜黄素脂质体包衣前后稳定性、包封率及相对包衣率的变化,采用离体大鼠小肠孵育法考察卡波姆包衣姜黄素脂质体体外黏附性。结果卡波姆包衣对脂质体的稳定性影响较大,当卡波姆的质量浓度为5.0 g.L-1时脂质体最稳定;脂质体包衣后包封率略有下降,相对包衣率随着卡波姆质量浓度的增大而增大;质量浓度同为5.0 g.L-1的条件下,卡波姆包衣脂质体的体外生物黏附性比壳聚糖包衣的体外生物黏附性大,未包衣的脂质体体外生物黏附性很小。结论作为药物载体,卡波姆包衣脂质体具备了难溶性药物姜黄素口服给药的条件,将有很好的应用前景。     

卡波姆凝胶的制备及在超声诊断学中的应用

卡波姆（ｃａｒｂｏｍｅｒ）为丙稀酸与丙稀基蔗糖交联的高分子聚合物,它可分为低、中、高多种粘度的不同型号,我国已制定了药用标准,它应用于制药行业作为片剂的粘合剂、软膏和霜剂的增稠剂及其它药物剂型的赋形剂,我们参照现有资料［１～４］用卡波姆９４０制成凝胶剂用于临床超声医学诊断,取得了良好效果,现报告如下。１　仪器与试药１．１　仪器　ＪＹＴ２架盘药物天平（上海医用激光仪器厂）;２５型酸度计（上海雷磁仪器厂）;ＨＨＢⅡ４２０型电热恒温培养箱（上海跃进医疗器械厂）;ＢＣＤ２１６型电冰箱（广东容声…     

建立兔慢性高眼压模型方法的研究

目的为观察抗青光眼药物的降眼压和保护视神经作用,研究建立兔慢性高眼压模型的方法.方法将27只兔随机分为空白对照组和分别在兔前房内注射复方卡波姆、甲基纤维素及玻璃酸钠、液体硅胶、结膜下注射地塞米松诱发青光眼的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组,并评价4种诱发青光眼方法的效果.结果工组有8只眼形成高眼压,高眼压持续时间为21～28天,眼压为32～37mmHg,造模成功率为80%.Ⅱ组2只眼眼压为24～44mmHg及22～34mmHg,分别持续7和11天.其他3组均未形成符合标准的高眼压模型.结论兔眼前房注射0.3%复方卡波姆溶液是一种较好的慢性高眼压模型制作方法.     

正交试验优选复方环丙沙星凝胶基质组成及制备工艺

目的:优选复方环丙沙星凝胶基质组成及制备工艺。方法:选取盐酸环丙沙星、卡波姆-940、甘油、三乙醇胺处方用量4种因素为可变因素,以成品稳定性为考察指标,选用L9(34)表进行正交试验。结果:最优的基质组成及工艺为盐酸环丙沙星0.3%、卡波姆-9401%、甘油7.5%、三乙醇胺2%。结论:按优选工艺制备的凝胶符合《中国药典》2000年版规定。     

醋酸地塞米松凝胶剂的制备和质量评价

目的制备醋酸地塞米松凝胶剂，并建立该制剂的含量测定方法。方法以卡波姆940为基质制备凝胶剂，用HPLC法测定醋酸地塞米松的含量。结果醋酸地塞米松进样量在6．20～186μg范围内与其峰面积呈良好线性关系（r^2=0．9999）。平均加样回收率为100．8％，RSD为1．1％（n=6）。结论该制剂制备工艺简便可行，含量测定方法快速、准确。     

A Comparative Assessment of the Efficacy of Carbomer Gel and Carboxymethyl Cellulose Containing Artificial Tears in Dry Eyes

The present study aimed to compare the clinical efficacy of a 0.4% carbomer gel and 1% carboxymethyl cellulose （CMC） containing artificial tears in treatment of dry eye patients. Sixty subjects with mean age of 45.89 years who had symptoms and signs of dry eye were enrolled in this prospective, investigator-masked and stratified random sampling study. The subjects were divided into two parallel groups with 30 subjects （60 eyes） in each group. One group received carbomer gel, and the other group received 1% CMC containing artificial tears. Subjects received the drops 3 to 4 times or more per day for 3 months. At the first visit time, the precorneal residence time of these two drops was measured. The efficacy was assessed by comparing the subjective symptoms （ocular dry- ness, foreign body sensation, burning sensation and pain）, and the objective test results of tears breakup time, Schirmer＇s test and corneal fluorescein staining prior to the study and after the treat- ment. As a result, the ocular residence time of carbomer gel was significantly longer than that of 1% CMC （P〈0.001）. Most of the primary subjective symptoms and objective test results were improved after treatment in both carbomer gel group and 1% CMC group. As to the improvement of each symptom and objective test result, carbomer gel was more effective than 1% CMC group （P〈0.01）. In conclusion, carbomer gel had longer precorneal residence time and was more effective than 1% CMC in the treatment of patients with dry eyes.     

加替沙星眼用胶体溶液的研制及质量控制

目的:研究加替沙星眼用胶体溶液的制备及质量控制.方法:采用家兔眼滞留试验筛选卡波姆的浓度,建立了高效液相色谱法测定本品含量及有关物质.结果:本品粘度为26 mPa·s,渗透压为312 mOsm/kg·H2O,pH值为7.57.制剂的初步稳定性试验结果表明稳定性较好.结论:制订的质量标准达到《中国药典》2000版要求.     

正交设计优化复方酮康唑凝胶剂的处方配比

目的:优化复方酮康唑凝胶剂的处方配比.方法:以正交设计,通过改良Franz扩散池筛选最佳处方配比,以HPLC法测定其中酮康唑的含量.结果:优化所得处方为酮康唑5%,月桂氮(艹卓)酮1%,尿素10%,卡波姆-940 1%,甘油20%.结论:该凝胶剂配方合理,制备的复方酮康唑凝胶剂细腻、光洁,稳定性好,释药速度快,且含量测定简便易行.     

富马酸酮替芬眼用即型凝胶的研制

目的探讨富马酸酮替芬眼用即型凝胶的制备及质量控制方法.方法以卡波姆为基质制备凝胶,采用紫外分光度法测定含量.结果富马酸酮替芬浓度在1.42～11.42μg·ml-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.54%.结论本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制.     

呋麻凝胶剂的制备工艺优选与质量控制

目的制备复方呋喃西林凝胶剂,并建立含量测定方法.方法采用正交试验设计法优选复方呋喃西林凝胶剂的基质组成及制备工艺,选用L9(34)表进行试验.高效液相色谱法采用ZORBAX SG-C18色谱柱(150 mm×4.6mm),流动相为0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-乙腈(8515).检测波长为254 nm.结果最优的基质组成为卡波姆-940为1%、吐温-80为2%、甘油为20%、三乙醇胺为3.2%.呋喃西林在5.628～140.7 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.62%(RSD为1.22%);盐酸麻黄素在322.082～1 894.60 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 4),平均回收率为102.51%(RSD为1.12%),制剂质量稳定.结论按此法制备出的凝胶符合中国药典2005年版规定.高效液相色谱法可用于本制剂中盐酸麻黄素及呋喃西林的质量控制,此方法简便、快速、可靠.