青蒿素类药抗肿瘤机制研究进展

青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿中提取的有效抗疟成分，为一种含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物，在临床上广泛应用于疟疾的治疗。现代医学研究表明青蒿素及其衍生物不仅有治疗疟疾的作用，而且具有明显的抗肿瘤作用，其抗癌机制更是成为近年来国内外学者的研究热点。现将近几年有关青蒿素类药抗肿瘤机制的研究进行综述如下。     

以杯[4]芳烃衍生物为载体的钾离子选择电极的研究

目的：研制新的以杯[4]芳烃衍生物为载体的PVC膜钾离子选择电极。方法：以3种杯[4]芳烃衍生物为载体，癸二酸二辛酯或邻苯二甲酸二辛酯为增塑剂，四（4－氯）苯硼钾为离子定域体制得了PVC膜钾离子选择电极，测试了该类电极对钾离子的响应性能和对7种阳离子的选择性系数。结果：以5，11，17，23－四叔丁基－25，26，27，28－四[2-(乙氧基羰基）苄氧基]杯[4]芳烃为载体所制得的电极（电极Ⅰ）对钾离子有良好的能斯特响应，该电极的选择性系数优于电极Ⅱ和Ⅲ。分别用电极Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ对青霉素V钾中的钾含量进行了测定，其结果均与原子吸收法基本一致。结论：所制得的上述电极是一类新的钾离子选择电极，有实用价值。     

1392名新生PPD阳性与胸部X线分析

目的 分析新生PPD试验阳性与患肺结核的关系。方法 采用国际卫生组织统一标准的PPD-RT232TU，在左前臂屈侧作皮内注射，经72h测量皮肤硬结直径，根据硬结直径情况分为阴性、弱阳性、中度阳性、强阳性四组，并对弱阳性以上者拍摄胸部正位片，必要者加摄胸部侧位、CT、验血、查痰等检查。结果 PPD试验弱阳性者仅有陈旧性肺结核改变，中度阳性以上者除有陈旧性肺结核改变外，还有浸润型肺结核及结核球37例。结论 PPD试验中度阳性以上者有患活动性肺结核可能性，且强阳性者患活动性肺结核可能性更大，有必要进行胸部X线检查，以便早期发现肺结核并得到及时治疗。     

3-硝基三氮唑类衍生物体外放射增敏作用的生物学评价

探讨３－硝基三氮唑衍生物的放射增敏作用，并对其生物学效应作出评价。方法本文用克隆形成法研究了２２个３－硝基－１，２，４－三氮唑衍生物的体外放射增敏活性和乏氧、富氧细胞毒性。结果两个化合物的活性胜过ＭＩＳＯ，有三个化合物与ＭＩＳＯ和ＳＲ－２５０８相当，其余的其活性均较低。３－硝基三唑衍生物也像２－硝基咪唑类那样，其放射增敏活性与电子亲和性（用半波还原电位Ｅ１／２表示）有关。亲和性越大，即Ｅ１／２值越偏正，增敏活性越强。环核Ｎ１位和５位上取代基的结构和性质影响着化合物的Ｅ１／２、分配系数ｐ和细胞毒性。结论３－硝基三唑衍生物对乏氧和富氧（空气）细胞的毒性差别是很有限的，所以它们不是有效的乏氧调节细胞毒剂。但某些的放射增敏作用是值得深入研究的。     

凯西莱预防抗结核药物所致肝损的临床观察

<正> 作者对138例门诊及住院治疗的结核病人,观察抗结核药物所致药物性肝损的发生率及凯西莱的预防作用,报道如下:1 对象与方法1.1 分组:将诊断明确的结核病人(既往无肝病)随机分成2组:(1)抗结核药物+凯西莱治疗组:病人73例,男34例,女39例,年龄17-62岁,平均32.5岁。单纯抗结核治疗组:65例,男32例,女33例,年龄15-60岁,平均30.6岁。     

新抗喘药物的研究——茶碱衍生物及卤代苯乙醇胺化合物的合成

本文根据β_2-受体兴奋剂和茶碱类药物的作用机制,结合两类药物的基本结构和构效关系,运用新药设计中的拼合原理及生物电子等排原理,设计扦合成了两类共十六个尚未见于文献报导的化合物。经初步药理实验证明均具有抗哮喘作用,其中I_(5-8)活性较高,且对心脏副作用轻微,可望成为治疗哮喘的新药。     

在蒽环类抗癌药中能否找到比阿霉素更好的药物？

在蒽环类抗癌药中能否找到比阿霉素更好的药物？意大利科学家Ｄｉｍａｒｃｏ，Ａｒｃａｍｏｎｅ和Ｂｏｎａｄｏ－ｎｎａ在６０年代首先研究并证实了两种蒽环类药物：柔红霉素（Ｄａｕｎｏｒｕｂｉｃｉｎ，ＤＮＲ）及阿霉素（Ｄｏｘｏｒｕｂ－ｕｉｎ，ＤＯＸ，Ａｄｒｉａｍ...     

4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了8个γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物(Ⅳ_(a-b)),使GABA的酯通过亚胺键,连接在一个易于通过血脑屏障的亲脂性载体上。合成的8个标题化合物,均用NIH提出的抗癫痫药物开发程序进行评价,结果化合物Ⅳ_b和Ⅳ_f表现出有效的抗惊厥活性。     

血卟啉衍生物(HpD)—激光对缺血小鼠肾脏的影响—光镜、组化和电镜观察

经尾静脉给雄性昆明小鼠注入HpD(10mg/kg体重),48小时后阻断肾动脉,造成缺血、缺氧的肾脏模型。然后用250—300J/cm~2剂量的630nm波长激光照射小鼠肾脏。最早出现的形态学改变是间质水肿和毛细血管破坏。近端小管上皮细胞在光照后6小时出现形态学改变,其它结构均在光照后24小时发生坏死。超微结构主要是线粒体、内质网和细胞核的破坏。肾酶的损伤程度为Cytox>AKP>ACP>SDH。实验结果表明,断血肾脏对血卟啉光动力学作用敏感性降低,但血管损伤加重。因此,血管损伤不是造成实质细胞损伤的始动因素,氧在血卟啉光动力学作用中是必需的。