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为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂,设计并合成了一系列5-溴-,5-甲基-,和5-未取代的3-硝基-1,2,4-三唑-1-乙酰胺类化合物,用HeLaS3细胞进行了体外试验。结果表明5-溴取代衍生物的增敏作用强于相应的5-甲基-或5-未取代的硝基三唑衍生物,但是它们的毒性亦增大。修饰1位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中TA-101[2-(3-硝基-1-三唑基)乙酰胺]由于有高的增敏作用和低亲脂性,可能是一个有希望的放射增敏剂。 相似文献
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探讨3-硝基三氮唑衍生物的放射增敏作用,并对其生物学效应作出评价。方法本文用克隆形成法研究了22个3-硝基-1,2,4-三氮唑衍生物的体外放射增敏活性和乏氧、富氧细胞毒性。结果两个化合物的活性胜过MISO,有三个化合物与MISO和SR-2508相当,其余的其活性均较低。3-硝基三唑衍生物也像2-硝基咪唑类那样,其放射增敏活性与电子亲和性(用半波还原电位E1/2表示)有关。亲和性越大,即E1/2值越偏正,增敏活性越强。环核N1位和5位上取代基的结构和性质影响着化合物的E1/2、分配系数p和细胞毒性。结论3-硝基三唑衍生物对乏氧和富氧(空气)细胞的毒性差别是很有限的,所以它们不是有效的乏氧调节细胞毒剂。但某些的放射增敏作用是值得深入研究的。 相似文献
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为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂,设计并合成了一系列5-溴-,5-甲基-,和5-未取代的3-硝基-1,2,4-三唑-1-乙酰胺类化合物,用HeLaS3细胞进行了体外试验。结果表明5-溴取代衍生物的增敏作用强于相应的5-甲基-或5-未取代的硝基三唑衍生物,但是它们的毒性亦增大。修饰1位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中TA-101[2-(3-硝基-1-三唑基)乙酰胺]由于有高的增敏作用和低亲脂性,可能是一个有希望的放射增敏剂。 相似文献
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