胰岛素舌下粉剂的制备及其含量的测定

目的 :研究含Azone复合促进剂的胰岛素舌下粉剂的制备及粉剂中胰岛素含量的测定。方法 :根据含Azone复合促进剂的胰岛素乳液的最佳处方确定舌下粉剂的处方 ,根据该处方用 β -环糊精等包结或吸附Azone复合促进剂油状物 ,并用冷冻干燥法制备粉剂。用UV测定了粉剂中胰岛素的含量 ,并研究了该粉剂对糖尿病模型家兔的降血糖作用。结果 :该舌下粉剂中胰岛素的回收率为 1 0 0 .5 % ,RSD为 2 .5 % ,含量为 (6 6 .6± 3.3)u/2 5 0mg ,该粉剂经糖尿病家兔舌下黏膜吸收后总降糖率 (D % )达 2 5 .4 % ,药理相对生物利用度 (PA % )为 2 0 .2 %。结论 :该舌下粉剂中胰岛素含量确定 ,分布均匀 ,并且能有效降低实验动物的血糖     

甲硝唑擦剂的制备及其透皮吸收

目的：介绍一种新型甲硝唑氮酮乳浊液型擦剂的制备方法,并对其透皮吸收进行初步研究。方法：擦剂的制备用氮酮作油相,吐温－ ８０ 作乳化剂研制而成。透皮吸收实验用ＢＡＬＢ／ｃ 无毛小鼠的离体鼠皮,紫外分光光度法检测,并与同浓度的甲硝唑溶液进行比较。结果：本新型擦剂甲硝唑透皮吸收率比同浓度甲硝唑溶液提高１０ 倍。结论：本擦剂的制备工艺简便,稳定性较好,建立的透皮吸收方法准确度提高,且简便易行。     

离体大鼠皮片对雷公藤内酯醇的吸收

作者建立了高效液相色谱法 ,适合于研究搽剂中雷公藤内酯醇的透皮吸收量 .结果表明单位面积透皮释药量与渗透时间有较好的线性关系 ,符合零级药代动力学过程 ,平均回收率为 93.5% - 98.5% ;氮酮含量为 2 .0 %时促渗透作用最好 ,此时单位时间内累积透皮吸收量为 3.5μg·cm-2 ·h-1.     

氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透和吸收的影响

目的：考察氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的作用,通过比较累积通过量和皮层中量,分析在该制剂中使用氮酮的利弊。方法：采用直立式扩散池,考察氮酮在０．５％、１．０％、２．０％和５．０％浓度下０．０５％丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透２、４、６、８、１０、２４ｈ后累积透过量和稳态流量;分别测定了经皮渗透２４ｈ后每克皮肤组织中部他索的量。结果：４个浓度氮酮均极显著促进ＣＢＴ乳膏经皮渗透（Ｐ〈０．０１）,Ｑ２４分别     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

复方栀子凝胶的处方工艺研究

目的 优化复方栀子凝胶处方组成,确定复方栀子凝胶的最佳处方工艺。方法 采用正交试验方法,通过耐寒耐热实验,对凝胶处方的基质进行优化筛选,以涂展性、光泽性、均匀度、离心稳定性以及体外透皮释放性能为指标,对处方的其他辅料进行优化筛选。结果 最佳的凝胶处方组成为卡波普940 1.5%,丙二醇1.5%,甘油3%,三乙醇胺5%,氮酮5%。结论 优化后的处方更加可靠、稳定,能够满足复方栀子凝胶的生产要求。     

三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透考察

目的:考察三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透性,优选透过介质和渗透促进剂.方法:通过透皮扩散仪进行体外渗透试验,以三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1含量为指标,研究三七总皂苷的体外渗透情况,采用HPLC检测三七总皂苷的透过量.结果:选用硝酸纤维素膜作为透过介质,1％氮酮为渗透促进剂时,渗透效果最佳;三七总皂苷凝胶膏剂24 h累积透过量683.97 μg·cm-2,体外渗透符合Higuchi方程,渗透速率17.80 μg·cm-2·Min-1.结论:三七总皂苷凝胶膏剂具有较好的渗透性,适合作为三七总皂苷的新型透皮给药剂型.     

穿心莲内酯直肠微乳的pH和吸收促进剂用量考察

目的:考察穿心莲内酯直肠给药微乳处方的pH和吸收促进剂用量.方法:采用HPLC测定给药后不同时段家兔肠系膜血浆中穿心莲内酯的含量,绘制时间-血药浓度曲线,以曲线下面积AUC0-2为指标,通过正交试验确定直肠给药微乳处方的pH及吸收促进剂用量的最佳方案.结果:确定直肠微乳的最适处方为穿心莲内酯8 g,吐温-80 300 mL,无水乙醇600mL,肉豆蔻酸异丙酯30 mL,氮酮30 mL,水适量,调pH 7,共配成1L.结论:按优选处方制得的穿心莲内酯直肠微乳稳定性良好.     

基于多组分含量测定评价氮酮对通络祛痛膏中挥发性药物体外透皮扩散的影响

目的:考察氮酮对通络祛痛膏中挥发性成分体外透皮扩散的影响。方法:采用垂直式Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散实验。使用含20%乙醇的生理盐水溶液作为接受液,转速300 r·min^-1,样品透过液处理方法为转速6000 r·min^-1、离心5 min,残留样品处理方法为加无水乙醇20 mL、超声40 min。以气相色谱仪测定樟脑、薄荷脑、冰片的累积渗透量、膏片残留量、皮肤滞留量,比较氮酮对通络祛痛膏中挥发性药物的体外透皮影响。结果:添加氮酮和不添加氮酮的通络祛痛膏体外透皮特性基本一致,添加氮酮的通络祛痛膏,24 h上述药物累积透过量高于不添加氮酮的通络祛痛膏;皮肤中的滞留量相对升高,膏片残留量相对下降。结论:该试验证明氮酮可作为通络祛痛膏中挥发性药物的的促渗剂,为通络祛痛膏促渗剂的选择提供参考。