克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究

 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0～4000μg·L^-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_max,t_1/2,AUC_0-t,AUC_0-∞,CL和Vd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L^-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L^-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L^-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h^-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_ssmax,ρ_ssmin,ρ_av,AUC_ss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L^-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L^-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L^-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L^-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。     

左炔诺孕酮宫内缓释系统应用研究

<正> 宫内节育器(IUD)是育龄妇女的主要避孕工具,其发展与完善大大提高了育龄妇女对IUD的接受性,拓宽了IUD应用范围。而释放左旋18-甲基炔诺酮(LNG)的宫内节育器(LNG-IUD),近年来称之为LNG宫内缓释系统,即LNG-IUS(Levonorgestrel Intrauterine System),是当前国内外公认的性能优良的宫内抗生育系统,具有IUD使用的长效性及口服避孕药的高效性,又减少IUD的副作用,同时还具有治疗多种妇科疾病及绝经后激素替代治疗的辅助作用。     

萘普生缓释胶囊的药代动力学和生物利用度研究

目的 通过健康受试者的双交叉试验比较萘普生缓释胶囊与普通片的药物动力学和生物利用度。方法１０位健康受试者一次服用这两种制剂５００ｍｇ，在稳态试验中８位受试者接受两种制剂５天，缓释胶囊５００ｍｇ每天一次，普通片每天两次，每次２５０ｍｇ。血药浓度用ＨＰＬＣ方法测定。结果 一次服药试验证明该缓释胶囊血药浓度上升缓慢，浓度变化平稳，Ｇｍａｘ为８５．９μｇ／ｍｌ，Ｔｐｅａｋ为６．０ｈ，而普通片的Ｃｍａｘ为１４０．４μｇ／ｍｌ，Ｔｐｅａｋ为３．２ｈ，两种制剂的生物利用度相当，缓释胶囊与普通片生物等效。通过８位健康受试者交叉连续服用萘普生缓释胶囊与普通片的稳态药代动力学研究表明，到第３天给药后已达到稳态，由第５天给药后的血药浓度测定数据计算其主要的稳态药代动力学参数，缓释胶囊的峰浓度（Ｃｍａｘ）、峰谷比和波动度（ＤＦ）明显低于普通片，这些参数分别为７３，１μｇ／ｍｌ、１．４８和３７．７ｏ；而普通片的上述参数分别为 １００．８μｇ／ｍｌ、２．５１和７８．２％。结论 奈普生缓释胶囊具有缓释作用，能较好维持血药治疗浓度。     

双氯灭痛缓释片在中国人体内药代动力学和相对生物利用度

八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用１００ｍｇ双氯灭痛缓释片及肠溶衣片后，用ＨＰＬＣ法测定血药浓度。体内药物浓度符合一室开放模型。肠溶衣片及缓释片的Ｔ＿１／２（Ｋｅ）分别为２．１５±０．１７及ｌｌ．６０±ｌ．９５ｈ；药物浓度曲线下面积分别为５．８±０．６７及５．５５±０．５７μｇ·ｈ／ｍｌ。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为０．９５（Ｐ＞０．０５）。     

地塞米松缓释微粒在增生性玻璃体视网膜病变的应用

目的：观察含地塞米松（DEX）的缓释微粒治疗增生性玻璃体视网膜病变（PVR）的临床疗效。方法：9例（9只眼）视网膜脱离伴PVR患者进行常规玻璃体视网膜手术，并在玻璃体腔内植入1粒DEX微粒（含地塞米松1mg），观察术后反应及视力、PVR发展、DEX的位置及形状变化等。结果：术后炎症反应轻，7只眼视网膜复位，3只眼后极部视网膜前有增生；2只眼视网膜局限性脱离，最终3只眼玻璃腔内硅油填充。随访视力有8只眼较术前提高（P=0.015）。DEX未见对视网膜有不良影响，仅在随着处有少量色素吸附，4-6月后吸收。结论：DEX抑制PVR术后炎症反应及较远期作用是安全、有效的；对手术未完全清除的视网膜前增生有一定的抑制作用。     

中西医结合治疗高脂血症91例疗效观察

我们于2002年9月～2003年7月应用中西医结合的方法治疗高脂血症91例，观察其临床疗效及不良反应，并与单用西药59例对比，现将结果总结如下。     

5-FU多聚缓释体植入技术治疗脑胶质瘤

目的观察5-氟尿嘧啶(5-FU)多聚缓释体植入胶质瘤内化疗的临床效果,探索化疗药物的新剂型和新途径。方法在60例胶质瘤病人在开颅术中或以立体定向方式植入5-FU多聚缓释体,5-FU含量100～150mg。随访5～24周,通过影像学检查,计算肿瘤平均径。比较手术前及各随访时间段肿瘤平均径的变化,并观察瘤周水肿情况。结果38例病人术后病情稳定。无化疗不良反应。肿瘤平均径在术后5、12和24周以上均有显著缩小。其中第12周随访病例肿瘤平均径缩小最显著。肿瘤周边水肿带在开颅手术的病人比较宽,而在立体定向手术病人无明显加重表现。结论低剂量5-FU瘤内缓释体植入术治疗脑胶质瘤安全有效,无明显不良反应。