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81.
目的 研究聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的可行性。方法 以Eudragit RL100和RS100为材料,采用溶剂-非溶剂法制备纳米粒,再与寡核苷酸混合即得载药纳米粒。用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量。结果 纳米粒的形态规整、大小均匀,平均粒径为127 nm左右,几乎所有的药物被负载。使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后,进入细胞内的药物量急剧增加,并有显著的剂量依赖性,但对细胞有轻微的毒性作用。结论 聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统。  相似文献   
82.
目的制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(albendazole polybutycyanocrylate nanoparticles,ABZ-PBCA-NP)TDDS给药系统,并考察相关特性及组织分布靶向性。方法种子乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒;等温吸附法考察纳米粒载药特性;动态透析法研究4种制剂的体外释药动力学;同位素标记阿苯达唑纳米粒在小鼠脏器组织分布和生物利用度。结果ABZ-PBCA-NP体外释药遵循Higuchi方程,加入PVP制成的载药纳米粒符合双指数函数。纳米粒的载药方式遵循Langmuir吸附方程。小鼠ig 3H-ABZ-PBCA-NP后, 药物的肝、脾中的靶向指数分别为11.4和3.9,阿苯达唑纳米粒和混悬剂相对生物利用度分别为76.0%和36.9%。结论制备纳米粒加入PVP可使药物具吸附性和分散性,纳米粒载体可降低药物与血浆蛋白结合率,增强药物的肝、脾脏器靶向性和延缓释药。  相似文献   
83.
灯盏花素纳米脂质体包封率测定方法研究   总被引:19,自引:1,他引:19  
熊非  朱家壁  王维  华小兵 《药学学报》2004,39(9):755-757
灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分。临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等。将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数。灯盏花素水溶性较差,直接溶于注射用水有一定困难,将其制成脂质体可以解决其难溶问题,提高药物稳定性及载药量,同时提高药物的靶向性及疗效。包封率是脂质体质量评定的重要指标,本实验建立了灯盏花素纳米脂质体包封率的测定方法,该法操作简单、可行、准确性较好。  相似文献   
84.
盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称NX)1960年合成,1963年始用于临床,为阿片受体特异拮抗剂,对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用,而不产生对心血管及呼吸的抑制,因此,它能有效地拮抗β-内啡肽对机体产生的不良反应,过去NX仅用于吗啡类药物中毒,近年来随着临床和药理学的深入研究,还广泛应用于急性酒精中毒,有机磷农药中毒用于非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥、地  相似文献   
85.
我们用中西医结合方法治疗外阴瘙痒 5 8例 ,疗效较好 ,现介绍如下。1 一般资料 5 8例均为女性 ,年龄 2 0~ 6 1岁 ,平均 31.2岁 ;病程 10~ 90天 ,平均 2 5 .2天。其中滴虫性阴道炎 2 5例 ,占 4 3.1% ;霉菌性阴道炎 2 4例 ,占 4 1.4 % ;细菌性阴道炎 4例 ,占 6 .9% ;老年性阴道炎 3例 ,占 5 .2 % ;过敏性阴痒 2例 ,占 3.4 %。滴虫性阴道炎外阴红肿 ,部分患者会阴处皮肤破溃 ,有湿疹 ,白带多 ,呈黄绿色并有泡沫 ,镜下滴虫 (+) ;霉菌性阴道炎小阴唇内侧附着白色膜状物 ,严重时可见到膜下有受损的溃烂面 ,白带多 ,呈白色稠厚豆渣样。镜下霉菌…  相似文献   
86.
目的 :探讨电针对实验性急性脑梗死家兔的治疗作用和改善脑部供血的机能。方法 :用家兔自体血栓植入法造成急性脑梗死模型 ,观测电针“百会”、“水沟”穴后 ,其血浆中ANG II、ALD及ANP含量的变化。结果 :电针治疗后ANP含量明显升高 ,ANG II和ALD含量明显降低 (P <0 0 1) ,且趋于常值水平。结论 :针灸具有升高血浆ANP含量、扩张血管、调节血脑屏障等作用 ,这在急性脑梗死病的治疗中具有重要意义。  相似文献   
87.
赵秀杰  张鲁明 《中国药师》2004,7(11):847-851
随着生物医药技术的发展,越来越多的多肽蛋白药物得到研究开发并应用于临床,同时也给药物制剂带来新挑战.由于多肽和蛋白药物的不稳定和易变质,将其制成稳定、安全和高效的药物制剂是一项复杂艰巨的工作.  相似文献   
88.
雷公藤甲素聚乳酸纳米粒对大鼠睾丸组织的影响   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的 观察采用聚乳酸纳米粒能否减轻雷公藤甲素的大鼠睾丸毒性。方法 雄性Wistar大鼠分别ig 0 .2及 0 .6mg·kg- 1雷公藤甲素 (非纳米粒组 )及其聚乳酸纳米粒混悬液 (纳米粒组 ) ,连续给药 15d ,以ig生理盐水的大鼠为对照组 ,测定睾丸的脏器系数及其组织匀浆液中酸性磷酸酶 (ACP)活性和果糖含量 ,光镜观察睾丸组织的病理学变化。结果在 0 .6mg·kg- 1剂量下 ,非纳米粒组睾丸ACP活性和果糖的含量均明显低于纳米粒组 (P <0 .0 5 )。光镜观察显示 ,雷公藤甲素 0 .6mg·kg- 1可引起大鼠睾丸的损伤 ,非纳米粒组引起的病变程度明显重于纳米粒组 ,主要表现为睾丸萎缩 ,各级生精细胞变性、坏死、数量减少或消失 ,出现了多核巨细胞。结论以聚乳酸作为药物载体的纳米体系 ,可明显减轻雷公藤甲素对睾丸的毒性  相似文献   
89.
研究如何通过加入前体来提高生物合成纳他霉素的产量,进行了前体种类选择、前体加入量及加入时间的优化实验,结果表明,丙酸钠是比乙酸钠、丁酸钠、正丙醇更佳的纳他霉素合成前体,乙醇及正丁醇对纳他霉素生物合成无明显促进作用;在发酵24h时向发酵培养基中添加0.6%的丙酸钠.纳他霉素产量达3014.43mg/L,与不添加前体相比提高了185.8%,具有较好的工业应用价值。  相似文献   
90.
目的:制备高水溶性药物白蛋白纳米粒,考察表面活性剂对高水溶性药物的包封作用。方法:以牛血清白蛋白为载体材料,阿魏酸钠为高水溶性药物模型,采用去溶剂化法制备阿魏酸钠白蛋白纳米粒。用低温超速离心法、层析-离心法、层析-酶解法对纳米粒包封率和载药量进行测定评价,并考察表面活性剂对纳米粒包封率、载药量及得率的影响。结果和结论:层析-离心法测定结果可靠。亲水性表面活性剂0.3%洛泊沙姆和亲脂性表面活性剂0·48%卵磷脂联合使用,有利于高水溶性药物的包封,包封率为28.42%,载药量为10.5%。  相似文献   
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