聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究

目的 研究聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的可行性。方法 以Eudragit RL100和RS100为材料,采用溶剂-非溶剂法制备纳米粒,再与寡核苷酸混合即得载药纳米粒。用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量。结果 纳米粒的形态规整、大小均匀,平均粒径为127 nm左右,几乎所有的药物被负载。使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后,进入细胞内的药物量急剧增加,并有显著的剂量依赖性,但对细胞有轻微的毒性作用。结论 聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统。     

工业药剂学网络课程辅助课堂教学实践与体会

利用计算机网络技术开发教学资源，构建工业药剂学网络课程系统，具有信息量大、交互性强、内容更新快捷、学习自由度高等优点，采用多媒体技术可生动形象地模拟各剂型的生产过程，易于学生记忆和理解，显著提高教学效率。在网络课程辅助课堂教学的过程中，要注意网络框架的合理构建、课程内容的合理展示，正确处理网络课程教学和课堂授课的关系，还要注意对教学质量的控制和教学效果的反馈。     

毛果芸香碱脂质体的制备及其质量评价

目的：研究毛果芸香碱脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，并对其质量进行评定。方法：采用逆相蒸发法制备毛果芸香碱脂质体，以包封率为指标通过正交试验法优选处方，用透射电镜和粒径测定仪测定脂质体的形态和粒径分布，用高效液相色谱法测定脂质体中毛果芸香碱的含量和包封率。结果：制备的脂质体形态归整，数均粒径为69．5nm，药物包封率为47．42％，体外药物释放时间明显延长，8h时释放94．12％。结论：本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的毛果芸香碱脂质体。     

反义寡核苷酸聚甲基丙烯酸酯亚微粒入胞行为的研究反义寡核苷酸聚甲基丙烯酸酯亚微粒入胞行为的研究

反义寡核苷酸(antisense oligodeoxynucleotides,AS-ODN)是一种能与特定的DNA或RNA特异性结合并阻断基因表达的生物效应分子,具有作用强、特异性高等优点,受到广泛关注[1]。然而由于AS-ODN为亲水性大分子,细胞通透性差,使得它的应用受到极大限制。为了增加AS-ODN在体内的稳定性     

法莫替丁胃漂浮微丸的制备及质量评价

目的制备法莫替丁为主药的胃漂浮缓释微丸,并对其做质量评价。方法以微晶纤维素和十八醇为骨架材料,采用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸,通过多功能颗粒包衣机将含药丸芯包上三层功能各异的包衣层,并考察各层包衣液的处方组成和用量对微丸漂浮性能和缓释性能的影响。结果所得微丸大小均匀,圆整度良好,平均粒径为1.92mm,长短径比值为1.15。采用聚丙烯酸树脂Eudragit RL/RS(1∶3)混合物为内层包衣材料,碳酸氢钠为中间层,Eudragit RL为外层,制得的包衣微丸在0.1mol.L-1盐酸中2min内的漂浮率超过90%,且能维持漂浮24h以上。结论该微丸具有良好的缓释性能,释药行为符合一级动力学方程。     

类风湿性关节炎的靶向给药系统研究进展

目的 综述以大分子复合物和脂质体、聚合物纳米粒等胶粒为载体的被动靶向、pH敏感靶向及以黏附分子、叶酸、单克隆抗体介导的主动靶向给药系统在类风湿性关节炎治疗领域的研究进展。方法 查阅近期国内外相关文献。结果与结论 类风湿性关节炎具有活化免疫细胞侵袭,滑膜炎症,新生血管生成和滑膜血管翳的形成,致使炎性滑膜具有类似于肿瘤血管的通透性增强与滞留效应,及微环境pH值较正常组织低等特征,为靶向治疗类风湿性关节炎提供了可能。     

醋酸泼尼松固体脂质纳米粒的制备

目的研究醋酸泼尼松固体脂质纳米粒的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法采用乳化-溶剂挥发法制备醋酸泼尼松固体脂质纳米粒,以包封率为指标用正交设计法优选处方,用透射电镜和激光粒径测定仪测定纳米粒的形态和粒径,用低速离心法测定药物的包封率。结果制得的醋酸泼尼松固体脂质纳米粒形态规整,几呈球形,以光强计算的平均粒径为125.0±68.1nm,包封率为87.14±1.89%。结论本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的醋酸泼尼松固体脂质纳米粒。     

阳离子型聚丙烯酸酯脂质体作为反义寡核苷酸载体的研究

 目的 制备阳离子型聚丙烯酸酯-脂质体复合微粒（RL-LP），考察其理化性质以及作为反义寡核苷酸(ASON)载体的可行性。方法 采用溶剂-非溶剂法制备RL-LP。透射电镜观察RL-LP的形态，激光粒度测定仪测定粒径与Zeta电位，离心法测定稳定常数K_e，琼脂糖凝胶电泳考察RL-LP与ASON的结合，MTT考察载体毒性，流式细胞术检测ASON的细胞摄取。结果 RL-LP的形态规整，几呈球形；平均粒径为286.5 nm，聚分散指数为0.189，Zeta电位为57.3 mV；RL-LP的K_e值为10.9%，明显低于脂质体的K_e值（86.8%）；当RL-LP和ASON的N/P超过4∶1时，ASON被完全结合；RL-LP在COS-7和L929肿瘤细胞中的毒性远低于聚丙烯酸酯对照组，且能显著增加ASON的细胞摄取量，当载体浓度为100 μg·mL^-1时，细胞内的荧光强度较游离的ASON提高了130多倍。结论 RL-LP是一种极有发展前途的ASON载体。
     

多肽类物质在基因胞内传递中的应用

 目的介绍多肽类物质在基因载体中的应用与研究进展。方法查阅国内外近5年来100多篇相关文献,根据应用目的对各种多肽进行归类和总结。结果与结论多肽类药物在基因载体中的应用较为广泛且研究较为活跃,可从DNA压缩、细胞特异结合、生物膜去稳定、细胞核内转运等多靶点来促进基因转染,从而大大提高基因转染的效果。     

TPGS修饰脂质体对阿霉素抗肿瘤活性的增敏作用

目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的阿霉素脂质体并考察其对阿霉素抗肿瘤活性的增敏作用。方法用阳离子树脂吸附法测定阿霉素脂质体的包封率;MTT法测定对MCF-7和MCF-7/ADR的毒性;用荧光显微镜观察阿霉素的细胞摄取,并用HPLC测定细胞内的阿霉素含量。结果 TPGS修饰的阿霉素脂质体增加了MCF-7/ADR对阿霉素的摄取,并增强了对MCF-7和MCF-7/ADR细胞的毒性。结论 TPGS修饰脂质体能显著增强MCF-7和MCF-7/ADR对阿霉素的敏感性。