吲哚咔唑类化合物对肿瘤相关酶的抑制作用

近年来，吲哚咔唑类化合物Staurosporine及其衍生物对肿瘤相关酶活性的抑制作用得到了广泛的研究此类化合物对蛋白激酶C、细胞周期蛋白依赖激酶、检测点激酶等都具有较好的抑制作用，并能抑制肿瘤细胞增殖因此可用于肿瘤的治疗。     

吲哚美辛致迟发型出血性皮疹1例

患者,女,6 3岁,医生,因左下肢踝关节弹簧韧带损伤,走路时踝关节酸痛,遂自用双氯芬酸钠缓释胶囊(诺福丁,批号:0 2 0 70 9) ,10 0mg ,poqd。用药1星期后,因疗效不佳,而改用吲哚美辛片(批号:0 0 0 80 8) ,2 5mg ,pobid ,症状有所缓解,7d后,患者自觉小腿有胀痛感,发现其两小腿对称性地出现皮疹,每个皮疹顶部均呈水泡样透明状,且每个皮疹中央均可见一出血小红点,遂自行停药,改用帕歌斯片(瑞士端纳博士药厂生产的一种植物药,批号:C0 0 175 6 ) 2 # ,potid。调整用药后3d ,皮疹自然消退。但踝关节酸痛未完全缓解,患者对该药的疗效不大满意,遂又改…     

吲哚美辛和hTERT-siRNA对胆囊癌细胞的作用

目的研究吲哚美辛和hTERT-siRNA对胆囊癌细胞株GBC-SD的端粒酶活性、细胞增殖、运动的抑制作用；并试从β-catenin／hTERT信号转导途径揭示其分子机制。方法采用端粒酶TRAP、半定量RT-PCR和Western Blot印迹方法检测GBC-SD端粒酶活性、hTERT基因和β-catenin基因mRNA、蛋白质表达水平。四甲基偶氮唑盐（MTT）光吸收法检测琥珀酸脱氢酶（SDH）活性并做细胞增殖计数、运用Transwell小室和划线了解癌细胞侵袭与运动情况。结果质粒pGCsi-H1／GFP-hTERT转染GBC-SD细胞6～24h再加入吲哚美辛后对GBC-SD细胞的端粒酶、SDH活性、细胞增殖、运动、侵袭力均具有很明显的抑制作用，分别同阴性对照pGC-si-H1／NEGative联合吲哚美辛组、单用吲哚美辛组进行比较，差异有显著性（P〈0．01）。pGCsi-H1／GFP-hTERT作用于GBC-SD细胞24h再加入吲哚美辛，检测hTERT mRNA和hTERT蛋白表达，分别与pGCsi-H1／NEGative联合吲哚美辛组、单用吲哚美辛组进行比较，差异有显著性（P〈0．01）。pGCsi-H1／GFP-hTERT作用于GBC-SD细胞24h再加入吲哚美辛，检测β-catenin mRNA和p-catenin蛋白表达．分别与pGCsi-H1／NEGative联合吲哚美辛组、单用吲哚美辛组进行比较，无明显差异（P〉0．05）。结论吲哚美辛可增强hTERT-siRNA抑制GBC-SD细胞端粒酶、SDH的活性，及其增殖、运动、侵袭力，降低hTERTmRNA和hTERT蛋白表达，其机制与β-catenin／hTERT信号转导途径受抑存在一定联系。     

吲达帕胺缓释片单独或联合阿托伐他汀治疗老年单纯收缩期高血压的疗效比较

目的比较吲达帕胺缓释片单独或联合阿托伐他汀治疗老年单纯收缩期高血压降压效果的差异。方法随机、单盲、阳性药物对照平行研究。选取血脂正常老年单纯收缩期高血压患者81例,随机单盲分为两组:吲达帕胺治疗组(A组,40例),每日口服钠催离1.5mg;吲达帕胺联合阿托伐他汀治疗组(B组,41例),每日口服钠催离1.5mg和立普妥10mg。两组均经2周安慰剂洗脱期后进入治疗,随访8周。观察肝肾功能、电解质、血脂、血压的变化。结果A组和B组的高血压治疗达标率分别为73%和78%,两组对比无显著性差异,分别降低收缩压27.8mmHg和33.0mmHg,组内前后对比呈高度显著性差异(P<0.01)。两组的降压值相比,B组可额外降低收缩压5.2mmHg,具有显著性意义(P<0.05)。结论B组较A组可进一步降低血压。阿托伐他汀可能存在一定程度的降压作用。     

单硝酸异山梨酯用于老年单纯收缩期高血压的临床观察

目的观察在吲达帕胺基础治疗上加用单硝酸异山梨酯缓释片(欣康缓释片),对老年单纯收缩期高血压(ISH)的血压影响,探讨单硝酸异山梨酯缓释片在老年ISH治疗中的作用。方法选取老年ISH患者46例,随机分为治疗组(吲达帕胺联合欣康缓释片组)24例,对照组(吲达帕胺组)22例,观察治疗前后血压的改变。结果两组治疗后收缩压(SBP)、舒张压(DBP)及脉压差(PP)均较治疗前有显著下降(P均<0.01);而治疗组的SBP、PP下降较对照组明显,有显著性差异(P均<0.01),DBP下降与对照组无明显差异(P>0.05)。结论单硝酸异山梨酯缓释片可降低老年ISH患者的SBP、PP,而对其DBP无明显影响,在吲达帕胺基础治疗上联用之治疗老年ISH取得了良好的效果,可作为老年ISH治疗的一种选择。     

复方吲哚美辛栓与卡孕栓在人工流产术中镇痛及扩宫疗效的临床对照研究

目的:比较复方吲哚美辛栓与卡孕栓在人工流产术中止痛和扩张宫颈作用。方法:将322例早孕要求终止妊娠妇女,分为复方吲哚美辛栓组(n=140),卡孕栓组(n=182),观察两组对象术中疼痛程度、扩宫效果及副反应发生情况。结果:复方吲哚美辛栓组术中镇痛、扩张宫颈效果优于卡孕栓组(P<0·01,P<0·05),血卡孕栓组较复方吲哚美辛栓组术中、术后出血量少(P<0·05),卡孕栓组术后恶心、呕吐及腹泻例数明显多于复方吲哚美辛栓组(P<0·01),其他副反应则无明显差异(P>0·05)。结论:复方吲哚美辛栓较卡孕栓在人工流产术中具有明显的扩张宫颈、减轻疼痛的作用,且术后副反应少。     

培哚普利对老年高血压患者脑血流影响的临床观察

目的:观察培哚普利对老年高血压患者脑血流动力学的影响。方法:42例老年高血压患者服用培哚普利(4mg/日),6-12个月。治疗前后行德国EME公司TC2020彩色二维多普勒(脑彩超)检查。结果:降压后较治疗前脑动脉平均血流速度,在血流升高型的大脑中动脉(MCA)、大脑前动脉(ACA)、大脑后动脉(PCA)、基底动脉(BA)和椎动脉(VA)比治疗前明显减慢(p<0.05-0.002〉。脑血流减慢型经降压治疗后,基底动脉(BA)和椎动脉(VA)脑血流速度增快(p<0.02-0.01〉,大脑中动脉(MAC)、大脑前动脉(ACA)和大脑后动脉(PCA)前后相比较,无统计学意义,但均有增加趋势。结论:培哚普利在有效降压的同时,还能够改善脑供血不足,缓解脑血管痉挛,增加脑血流量,达到改善脑血流动力作用。     

DIM对人激素非依赖性前列腺癌细胞PC3M的生长抑制作用

目的：探讨3,3-二吲哚基甲烷(3,3-Diindolylmethane,DIM) 对人激素非依赖性 前列腺癌细胞PC3M的生长抑制作用。方法：应用MTT生长抑制实验观察不同浓度DIM对PC3M细胞增殖活性的影响，流式细胞术观察不同浓度DIM对PC3M细胞的细胞周期及细胞凋亡的影响。结果：不同浓度的DIM对PC3M细胞有显著的增殖抑制作用（P<0.05），药物浓度为10、30、60和120 μmol•L^-1时，抑制率分别为35.6%、58.8%、76.6%和90.5%。当 药物浓度为60 μmol•L^-1时，细胞周期停滞在G₁期，并诱导22.6％的PC3M细胞发生凋亡。结论：DIM可抑制PC3M细胞增殖，并诱导其凋亡，为DIM用于激素非依赖性前列腺癌的治疗提供了实验依据。     

绒毛及合体滋养层细胞吲哚胺2,3-二氧化酶表达与流产的关系

目的:探讨人早孕绒毛组织吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)的表达与流产的关系。方法:RT-PCR测正常妊娠和难免流产绒毛组织及JAR细胞株IDOmRNA表达;免疫组化分析两组绒毛组织IDO蛋白质表达;Westernblot检测体外培养的合体滋养层细胞IDO蛋白质表达;高效液相色谱法检测细胞培养上清液中有无犬尿氨酸。结果:难免流产组绒毛组织IDOmRNA及蛋白质表达均低于正常组;JAR细胞株不表达IDOmRNA;合体滋养层细胞表达IDO蛋白质;合体滋养层细胞培养上清中有犬尿氨酸。结论:绒毛组织IDO正常表达是维持妊娠所必需;体外培养的人早孕绒毛合体滋养层细胞表达的IDO具有活性。     

吲哚美辛在早产儿应用中的性别差异

研究吲哚美辛在预防极低出生体重儿严重脑室内出血（三、四级）中是否存在性别差异及其对长期预后产生影响。在“吲哚美辛在早产儿预防应用的试验研究”队列中，对其进行了第二次完全的分析，结果显示吲哚美辛应用中的性别差异不大。