格列美脲治疗2型糖尿病伴肥胖患者的临床效果及药理分析

目的 探讨2型糖尿病伴肥胖患者施以格列美脲治疗的临床效果,并作药理分析。方法 46例2型糖尿病伴肥胖患者,根据随机数字表法分为观察组和对照组,每组23例。对照组患者给予格列吡嗪缓释片治疗,观察组患者给予格列美脲片治疗。比较两组患者治疗前后血糖指标[空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、空腹胰岛素(FINS)、糖化血红蛋白(HbA1c)]、血脂[总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)]及体质量指数(BMI)。结果 治疗后,观察组患者FPG、2 h PG、FINS、HbA1c水平分别为(6.04±0.43)mmol/L、(11.12±2.52)mmol/L、(657.84±10.37)pmol/L、(6.46±0.58)%,均低于对照组的(7.45±0.27)mmol/L、(14.24±2.09)mmol/L、(704.29±11.09)pmol/L、(8.53±0.79)%,差异均具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者TC、TG、LDL-C、BMI水平分别为(3.24±0.79)mmol/L、(1.88±0.69)mmol/L、(1.96±0.48)mmol/L、(23.05±2.55)kg/m2,均低于对照组的(4.75±0.38)mmol/L、(2.35±0.75)mmol/L、(2.95±0.66)mmol/L、(27.76±4.10)kg/m2,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论 以格列美脲治疗2型糖尿病伴肥胖患者,可使患者血糖及血脂水平得以有效控制,同时可减轻其肥胖程度,具较高应用价值。     

降糖药格列美脲的合成工艺研究

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经八步反应制得新降糖药格列美脲(glimepiride) ,总收率为11 .5 % ,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。     

格列美脲对高脂饮食ApoE-/-小鼠骨微结构的影响

目的观察格列美脲对高脂饮食喂养的Apo E基因敲除(ApoE~(-/-))小鼠骨微结构的影响。方法以8只野生型C57BL/6小鼠为野生正常组,24只ApoE~(-/-)小鼠随机分为3组,分别为ApoE~(-/-)正常组、ApoE~(-/-)高脂组、格列美脲组。野生正常组和ApoE~(-/-)正常组给予普通饲料饲养,ApoE~(-/-)高脂饮食组和格列美脲组给予高脂饲料,其中格列美脲组小鼠灌服25mg/kg格列美脲,其他各组小鼠均灌服等量去离子水。6w后,处死小鼠,取双侧股骨,分别进行HE染色和Safrain O/Fast Green染色评价骨微结构,利用骨生物力学评价骨强度,利用Cathepsin K表达评价骨吸收程度。结果格列美脲可明显改善高脂饮食喂养的ApoE~(-/-)小鼠骨微结构,提升股骨糖胺聚糖含量,提高股骨第一循环硬度、峰值压力和硬度形变量,降低Cathepsin K表达。结论格列美脲可改善高脂饮食饲养的ApoE~(-/-)小鼠的骨微结构,其作用机理可能与抑制Cathepsin K的表达相关。     

甘精胰岛素联合口服格列美脲(亚莫利)治疗2型糖尿病的疗效观察

目的比较甘精胰岛素联合格列美脲(亚莫利)治疗2型糖尿病血糖控制情况与低血糖发生的风险。方法89例应用口服降糖药血糖控制不佳的2型糖尿病患者[空腹血糖(FBG)≥10 mmol/L)],按治疗方法分为中效鱼精蛋白锌人胰岛素(NPH)组29例,甘精胰岛素治疗组25例和甘精胰岛素联合亚莫利治疗组35例。依照空腹血糖(FBG)水平调整胰岛素用量,治疗目标值FBG<7.0 mmol/L,治疗时间12周。观察治疗后血糖水平、血糖达标时间、低血糖发生情况及体质指数(BM I)等指标。结果治疗后3组患者空腹血糖、餐后2 h血糖均明显低于治疗前各组水平(P<0.05);甘精胰岛素联合亚莫利组低血糖发生率明显低于其他两组(P<0.05);甘精胰岛素联合亚莫利组治疗前后BM I无明显差异(P>0.05)。结论甘精胰岛素联合亚莫利能较好地控制2型糖尿病病人血糖,且低血糖发生率低,对病人体重影响小,具有安全、方便的特点,是2型糖尿病理想的治疗方案。     

格列美脲与格列本脲影响KK-Ay小鼠下丘脑神经肽Y分泌的比较研究

KK- Ay糖尿病(DM)小鼠分别接受格列美脲(GM)和格列本脲(GB)治疗,治疗后GM组的腹腔白色脂肪含量、血清胰岛素及下丘脑神经肽Y(NPY)水平的增加幅度均显著小于GB组,提示格列美脲治疗2型DM时体脂增加较少除因GM刺激的胰岛素水平较低以外,也可能与GM对下丘脑NPY合成释放的作用较弱有关。     

2型糖尿病患者一次顿服或分两次服用2 mg格列美脲的疗效比较

126例2型糖尿病患者1：1随机分组，每日服用格列美脲2mg（1次服用或分2次服用）。测空腹和三餐后2h血糖，计算它们的极差和标准差；检测HbA1c。结果显示两种服用方式降糖效力相当，但一次服用血糖波动较小。     

甘精胰岛素联合格列美脲及阿卡波糖治疗2型糖尿病患者24小时动态血糖变化

26例继发性磺脲类失效(SFS)的2型糖尿病患者,改用甘精胰岛素加格列美脲及阿卡波糖治疗3个月后与联合治疗前比较,24．h总体血糖达标时段[(19．1±3．6)h vs(2．3±2．1)h]显著延长,24 h平均血糖[(6．8±1．4)mmoL／Lvs(15．2±3．2)mmol／L]、空腹血糖[(5．4±1．3)mmol／Lvs(11．6±5．2) mmol／L]、24h内最高血糖[(10．8±4．2)mmol／Lvs(20．3±5．6)mmoL／L]及HbAIC[(7．7±1．3)％vs(10．8±1．6％)]均有显著下降(均P<0．01)。提示甘精胰岛素联合格列美脲及阿卡波糖能有效改善SFS的2型糖尿病24h血糖控制。     

格列美脲与阿卡波糖治疗2型糖尿病60例观察

目的观察格列美脲与阿卡波糖治疗2型糖尿病（T2DM）的临床疗效。方法选取T2DM患者60例,予以格列美脲与阿卡波糖口服12周。结果治疗后TG（甘油三酯）、TC（总胆固醇）、LDL-C（低密度脂蛋白）、FPG（空腹血糖）、2hPG（餐后2h血糖）、HbA1c（糖化血红蛋白）均下降（P〈0.05）,HDL-C（高密度脂蛋白）升高（P〈0.05）,HOMA-IR（胰岛素抵抗指数）改善（P〈0.05）。结论格列美脲联合阿卡波糖治疗T2DM,血糖控制满意,血脂、HOMA-IR改善。     

格列美脲对初诊2型糖尿病患者血糖控制及胰岛β细胞功能的影响

目的探讨不同的治疗方案对初诊2型糖尿病患者血糖控制及胰岛β细胞功能的影响。方法80例初诊2型糖尿病患者随机分为两组,每组40例,在饮食及运动的基础上,分别使用胰岛素或格列美脲治疗,疗程8周,对其治疗前后血糖控制情况及胰岛β细胞功能进行自身及组间比较。结果两组均有明显降糖效果,治疗前后空腹血糖（FBG）、餐后2h血糖（2hPBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）均显著下降（P〈0．05）,两组之间差异无统计学意义（P〉0．05）;两组治疗后餐后2hC肽（2hPCP）明显上升（P〈0．05）,但空腹C肽（FCP）上升不明显,且两组之间差异无统计学意义（P〉0．05）。结论对初诊2型糖尿病患者使用格列美脲联合二甲双胍和／或阿卡波糖严格控制血糖与早期使用胰岛素一样可以改善胰岛β细胞功能,且患者依从性好,有望成为2型糖尿病患者有效而简便的治疗方案。     

不同厂家格列美脲片的溶出行为比较

目的对5个厂家格列美脲片的体外溶出行为进行比较。方法采用高效液相色谱法分别测定A,B,C,D,E厂格列美脲片的累积溶出度,用美国食品与药物管理局（FDA）推荐的相似因子法对溶出度曲线进行相似性比较。结果以安万特制药有限公司的格列美脲片（商品名亚莫利）为参比制剂,B厂（万邦生化医药股份有限公司）规格为1mg的3批产品的相似因子分别为87,89,74;规格为2mg的格列美脲片,B（3批）,C,D,E厂产品的相似因子分别为69,62,65,38,61,48。结论 1mg规格的格列美脲片,B厂3批产品的溶出行为与参比制剂非常相似;2mg规格的格列美脲片,B厂和D厂产品的溶出行为与参比制剂相似,C厂和E厂产品的溶出行为与参比制剂相差较大。