LC-MS-MS法测定人血浆中克拉霉素含量及其在药物动力学中的应用

目的建立测定人血浆中克拉霉素的液相色谱-串联质谱法,研究市售片剂在人体的药物动力学特点.方法以罗红霉素为内标,取血浆样品0.2 mL经液-液提取后,以甲醇-水-甲酸(80:20:0.5)为流动相,用C18柱分离,采用电喷雾离子源三重四极杆串联质谱,正离子方式检测,扫描方式为选择反应监测(SRM).结果克拉霉素线性范围为10.0-5 000ng·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于3.3%,准确度(RE)在±0.7%以内.应用此法研究18名健康受试者单剂量口服250 mg克拉霉素市售片的药动学参数Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-24h值分别为3.1±2.7 h、(8 750±4734)ng·mL-1、5.3±2.2 h和(5 932±249)ng·h·mL-1.结论该法用于人体药物动力学的研究专属、快速、灵敏.     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

克拉霉素致药物性肝炎1例

1　病历介绍患者 ,男 ,4 2岁 ,因反复腹痛、腹泻、胃肠胀气、反酸、嗳气、胃不适 3a就诊。既往患者无药物过敏史。查体 :体温36 .4℃ ,血压 12 0 /75mmHg(1mmHg =0 .133kPa) ,肝功能正常。血常规 :白细胞 5 .4× 10 9L-1,红细胞 4 .4× 10 12 L-1,血小板 16 8× 10 9L-1。经胃镜检查 ,诊断为萎缩性胃炎 (中度 ) ,活检有轻度的幽门螺杆菌感染。因此给予克拉霉素 0 .5 g(商品名卡斯迈欣 ,杭州中美华东制药有限公司生产 )、西咪替丁0 .3g、维生素B60 .3mg、痢特灵 0 .3mg口服 ,每日 1次。服药 10d后 ,患者出现皮肤巩膜轻度黄染 ,尿黄似浓茶…     

克拉霉素联合应用中若干问题的探讨

目的：探讨克拉霉素联合应用存在的若干问题。方法：查阅文献，对处方、病历中出现的有关克拉霉素联用进行分析。结果：归纳出16类合理及不合理联用克拉霉素情况。结论：克拉霉素的合理及不合理联用在临床中广泛存在，且类型多样，对不合理联用应注意避免。     

克拉霉素和环丙沙星合用对铜绿假单胞菌生物被膜的影响

目的：研究克拉霉素与环丙沙星联合应用对铜绿假单胞菌生物被膜的影响。方法：采用平板法培养细菌生物被膜，微量稀释法测定抗菌药物的最低抑菌浓度，银染法快速鉴定细菌生物被膜，噻唑蓝(MTT)比色法测定生物被膜中的活菌数。结果：1／16、1／4MIC克拉霉素可显著增加1／4、1／2MIC环丙沙星对铜绿假单胞菌生物被膜的抑菌活性。结论：克拉霉素与环丙沙星合用对铜绿假单胞菌生物被膜具有明显的协同抑制作用。     

反相高效液相色谱法测定克拉霉素胶囊的含量

目的建立测定克拉霉素胶囊含量的反相高效液相色谱法，并与微生物效价测定法进行方法平行性比较。方法①反相高效液相色谱法： 固定相为Hypersil BDS C18 色谱柱( 200 mm×4.6 mm，5 μm )；流动相为乙腈 0.067 moL·L^-1磷酸二氢钾溶液( 40∶60 )； 检测波长为210 nm ；流速为1.0 mL·min^-1 ； 柱温为25℃，面积外标法定量。②微生物效价测定法采用管碟法。比较两种方法的测定结果。 结果反相高效液相色谱法测定结果，克拉霉素在0.16～0.64 mg·mL^-1 浓度范围内呈良好的线性关系，r＝0.999 9，平均回收率为99.40%，RSD为0.87%。微生物效价测定法测定结果与之相近，经t检验分析，差异无显著性(P＞0.05)。 结论反相高效液相色谱法操作简便、快速，测定结果准确可靠，可作为克拉霉素胶囊质量控制的有效方法。     

乳糖酸克拉霉素胶囊的薄层色谱鉴别

目的　采用薄层色谱法鉴别乳糖酸克拉霉素胶囊的有效成分。方法　采用薄层色谱法对乳糖酸克拉霉素胶囊中乳糖酸和克拉霉素分别进行鉴别。结果　在薄层色谱中能较好地鉴别出乳糖酸和克拉霉素。结论　该方法专属性强,简单可行,可快速、准确地鉴别该产品的成分。     

丽珠胃三联治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡疗效观察

幽门螺杆菌（Hp）感染与消化性溃疡的发病密切相关，根除Hp后溃疡愈合率提高，复发率降低。为探讨一种根除Hp的理想方案，作者用丽珠胃三联（枸橼酸铋钾、替硝唑、克拉霉素）治疗Hp相关性消化性溃疡，观察其疗效。     

雷贝拉唑、克拉霉素、阿莫西林治疗Hp阳性十二指肠溃疡的疗效观察

目的观察雷贝拉唑、克拉霉素、阿莫西林短程三联疗法对幽门螺杆菌(Hp)阳性的十二指肠溃疡的治疗效果及副作用。方法将105例伴有Hp感染的十二指肠溃疡患者随机分两组,A组52例,给予雷贝拉唑10mg、克拉霉素500mg,阿莫西林1000mg,每天2次口服,疗程7天(A组);B组53例,给予雷尼替丁150mg、阿莫西林1000mg,每天2次口服,甲硝唑200mg,每天3次口服,疗程7天(B组)。疗程结束1个月后复查胃镜,检查Hp。结果A组Hp根除率92.3%、活动期溃疡愈合率94.2%、症状缓解率为100%,不良反应的发生率为3.8%。而B组上述指标则分别为73.6%、75.5%、77.4%、17.0%;两组比较均具有统计学差异。结论雷贝拉唑、克拉霉素、阿莫西林短程三联疗法对幽门螺杆菌(Hp)阳性的十二指肠溃疡的治疗具有良好的效果,且副作用少。     

儿童幽门螺杆菌感染患儿不同治疗方案的疗效观察

目的观察克拉霉素、阿莫西林、奥美拉唑三联短程疗法对幽门螺杆菌(Hp)感染的根除率,探讨初治失败后治疗方案的选择。方法经胃镜检查、组织活检确诊为Hp感染患儿86例,男50例,女36例。分为克拉霉素组62例,用克拉霉素、阿莫西林、奥美拉唑三联1周疗法;甲硝唑组24例,用甲硝唑、阿莫西林、奥美拉唑三联2周疗法。停药后4周,检测Hp根除率。对2组初治失败者进行复治,克拉霉素组增加克拉霉素剂量和延长奥美拉唑疗程;甲硝唑组采用克拉霉素三联1周疗法。复治再失败者采用铋剂四联疗法。结果克拉霉素组Hp根除率91.9%(57/62)较甲硝唑组75%(18/24)高,有显著性差异(χ2=4.448P<0.05)。本组共11例根除失败,采用3种复治方法后,根除率分别为80%(4/5)、66.7%(4/6)、100.0%(3/3)。结论克拉霉素三联1周短程疗法是根除儿童Hp感染的理想治疗方案。适当增加克拉霉素剂量和延长奥美拉唑疗程可提高根除率。采用铋剂四联法对克拉霉素耐药者有效。