托西酸舒他西林明胶微球颗粒的制备与含量测定

目的:研究托西酸舒他西林明胶微球颗粒的制备与质量控制.方法:用适宜的辅料将托西酸舒他西林明胶微球制成颗粒,样品用0.1 mol·L-1盐酸溶液超声提取,采用高效液相色谱(HPLC)法,Dioney Kromasil ODS1(250 mm×4.6 mm,5 μm)分析柱,0.02 mol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(85:15)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长218 nm.结果:颗粒外观呈类白色,味甜,其他检查项目符合标准要求.色谱分离托西酸舒他西林保留时间约为6 min,与邻近峰的分离度大于1.5,线性范围为0.128～0.642 g·L-1.得高、中、低3个浓度的平均回收率(n=3)分别为101.3%,100.8%,100.3%,RSD分别为0.18%,0.35%,0.33%.结论:本品可有效掩盖托西酸舒他西林本身具有的苦味,适于儿童服用,定量分析方法简便、准确、可靠,可用作该制剂的质控方法.     

三苯氧胺治疗乳腺腺病的临床应用

乳腺腺病是妇女的一种常见病,好发于30～50岁中年妇女,并有癌变危险,严重影响妇女身心健康.我院1993年6月至2003年12月用三苯氧胺(他莫昔芬,tamoxifen)治疗乳腺腺病512例取得良好疗效,现报告如下.     

灵敏专属的HPLC法测定比格犬中非索非那定的浓度

目的建立简便的测定血浆中非索非那定血药浓度的高效液相色谱法.方法流动相为乙腈∶0.02磷酸缓冲液(35∶65,V∶V),流速为1.0 mL·min-1.柱温40 ± 1 ℃,检测波长210 nm.结果标准曲线的线性范围在10～1000 ng·mL-1,r = 0.999 4.最低检测限为3 ng·mL-1.高(800 ng·mL-1)、中(400 ng·mL-1)、低(10 ng·mL-1) 浓度提取回收率分别为85.2%±4.2%, 88.0%±3.9%和89.7%±3.5%;日间和日内RSD分别低于6.1%和4.2%.结论所建立的方法灵敏、快速、重现性好、选择性强.     

碳青霉烯类抗生素多尼培南的体外抗菌活性

多尼培南是新的注射用碳青霉烯类广谱抗生素。它是1β-甲基碳青霉烯，由日本大阪的Shionogi等最先发现。该药目前在美国进行临床试验研究。Yigong等测定了多尼培南对临床分离株的体外抗菌活性，并与其他几种碳青霉烯类抗生素(厄他培南、亚胺培南、美罗培南)、头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松)和哌拉西林／三唑巴坦对381株革兰阴性菌和434株革兰阳性菌进行了体外抗菌活性比较。     

高效液相色谱法同时测定扑伪氯汀片中对乙酰氨基酚、硫酸伪麻黄碱的含量

目的:用高效液相色谱法,同时分离测定扑伪氯汀片中硫酸伪麻黄碱和对乙酰氨基酚的含量。方法:Zorbax—C_8(250mm×4.6 mm,5μm)柱,乙腈-磷酸盐缓冲溶液[取磷酸二氢钾2.0 g,加水1000 mL溶解后,加磷酸2.5 mL,用三乙胺约3.5mL调pH至4.0,摇匀,经0.45μm滤膜过滤](7:93)流动相,220 nm波长检测。结果:硫酸伪麻黄碱和对乙酰氨基酚的色谱保留时间分别约为9.4 min和12.3 min,分离良好,峰形对称;峰面积响应对浓度均在5.0-200 mg·L~(-1)范围具有良好线性(r>0.999);按外标法以峰面积计算进行测定,扑伪氯汀片中对乙酰氨基酚和硫酸伪麻黄碱的平均回收率均约为100.0%。结论:该HPLC法系统适用性良好,重复性好,适用于扑伪氯汀片中有关物质的检查及硫酸伪麻黄碱和对乙酰氨基酚含量的同时测定。     

降低局部缺血性中风危险性的策略

中风是一种常见的严重疾病。目前，已认识到短暂的局部缺血的发作是中风的一种常见前兆。大多数中风属于原发性的缺血性中风。治疗急性缺血性中风的方法非常有限，因此，预防是降低中风复发和其他血管疾病危险性的重要措施。针对危险因素如高血压、糖尿病、吸烟和肥胖采取措施是预防中风的重要方法。血小板参与血栓症和栓塞的形成，这使抗血小板治疗成为重要的预防性策略。抗血小板药物可有效地防止缺血性中风的复发和其他血管缺血性疾病如心肌梗死和血管性死亡。在某些情况下，抗凝血剂可以有效地预防缺血性中风的复发。对于中重度颈动脉狭窄的患者，颈动脉内膜切除术可以降低中风的风险。根据患者的情况选择适当的治疗方法是预防中风的关键。     

鼻腔给药促进盐酸美普他酚在大鼠体内的吸收及脑转运

目的考察大鼠鼻腔给药后血和脑脊液中盐酸美普他酚 (MEP)的浓度，并与口服比较。方法采用连续采集法收集脑脊液样品，用HPLC-荧光检测器测定各生物样品中MEP的浓度。结果鼻腔给药后药物迅速吸收入血，并在血和脑脊液中达到高浓度，而MEP口服后体内药浓很低。鼻腔给药后血和CSF的AUC值分别为口服的7.375和15.6倍。结论MEP鼻腔给药具有起效快、生物利用度高的特点，有望成为口服的替代途径。     

细胞色素P450 CYP2C9*3对格列本脲和氯诺昔康中国人体药代动力学的影响

目的研究人体内细胞色素P450 2C9酶突变等位基因CYP2C9*3对格列本脲和氯诺昔康药代动力学的影响。方法采用PCR-RFLP方法对83名无血源关系的受试者进行CYP2C9*3等位基因的筛查，基因型为CYP2C9*1/*3(n=7)和*1/*1(n=11)的受试者分别参加了格列本脲和氯诺昔康的人体药代动力学试验。采用LC/MS/MS法分别测定受试者口服格列本脲(2.5 mg)和氯诺昔康(8 mg)后不同时刻血浆中格列本脲和氯诺昔康的浓度。结果两组受试者口服格列本脲后，CYP2C9*1/*3组AUC_0-∞显著增加，为CYP2C9*1/*1组的1.5倍，CL/F降低了40%；两组受试者口服氯诺昔康后，CYP2C9*1/*3组AUC_0-∞亦显著增加，为CYP2C9*1/*1组的2.2倍，CL/F降低了55%。结论CYP2C9酶的突变等位基因CYP2C9*3对格列本脲和氯诺昔康的药代动力学有显著性影响。     

埃他卡林对大鼠尾动脉平滑肌细胞［Ca2+］i， PKA和PKC活性的影响埃他卡林对大鼠尾动脉平滑肌细胞［Ca2+］i， PKA和PKC活性的影响

细胞内钙参与了对几乎所有类型细胞的各种生理活动的调节[1],并通过影响PKA和PKC等大分子蛋白,进一步调控细胞的分裂和增殖。以ATP敏感型钾通道(KATP)为靶点的钾通道开放剂(KCO)是一类新型的抗高血压药物[2,3]。KCO激活血管平滑肌KATP,间接抑制钙通道的开放,从而使[Ca2 ]i降低,     

咪唑斯汀和氯雷他定联合治疗荨麻疹的疗效观察

目的观察咪唑斯汀和氯雷他定联合治疗急性荨麻疹的疗效。方法采用随机分组、平行对照试验，A组50例，给予咪唑斯汀10mg、po、qd；B组50例，给予氯雷他定10mg、po、qd；C组50例，给予咪唑斯汀10mg、po、qd合并氯雷他定5mg、Po、qd。对150例门诊急性荨麻疹患者进行治疗，治疗7d后随访1次。结果咪唑斯汀和氯雷他定联用治疗急性荨麻疹的总有效率和治愈率高于单用。结论咪唑斯汀和氯雷他定联用治疗急性荨麻疹具有很好的临床疗效。