盐酸法舒地尔治疗椎-基底动脉系统短暂性脑缺血发作的疗效分析

目的 评价盐酸法舒地尔治疗椎-基底动脉系统短暂性脑缺血发作的临床疗效和安全性.方法 选择符合入选标准的78例椎-基底动脉系统短暂性脑缺血发作患者,随机分为观察组39例,对照组39例.所有患者基础治疗相同,观察组加用法舒地尔30 mg静脉滴注,每日2次,10 d为1个疗程,观察治疗效果及不良反应.结果 治疗14 d后,...     

法舒地尔对去势大鼠阴道平滑肌RhoA/Rho激酶的影响

目的:研究法舒地尔对去势大鼠阴道平滑肌RhoA/Rho激酶的影响。方法:30只10周龄雌性SD大鼠随机均分成:对照4周组(A组)、对照6周组(B组)、去势4周组(C组)、去势6周组(D组)、去势+法舒地尔治疗4周组(E组)和去势+法舒地尔治疗6周组(F组)。法舒地尔治疗4、6周测定各组大鼠血清雌二醇(E2)水平,并取阴道平滑肌组织测定ROCKⅠ、ROCKⅡ的表达。结果:血清E2水平C组、E组较A组显著降低(P<0.01),D组、F组较B组显著降低(P<0.01),C、D、E、F组之间无统计学意义(P>0.05)。阴道平滑肌细胞ROCKⅠ、ROCKⅡ的表达C组较A组、E组显著升高(P<0.05),D组较B组、F组显著升高(P<0.05),A、B、E、F组之间无统计学意义(P>0.05)。结论:法舒地尔可抑制去势大鼠阴道平滑肌RhoA/Rho激酶高表达。     

法舒地尔联合低分子肝素治疗肺动脉高压的疗效评价

目的评价法舒地尔、低分子肝素、法舒地尔联合低分子肝素治疗肺动脉高压（PAH）的临床疗效。方法 90例肺动脉高压患者随机分为3组,每组30例,分别给予法舒地尔（法舒地尔组）、低分子肝素（低分子肝素组）、法舒地尔联合低分子肝素（联合治疗组）治疗,共21天。观察治疗前后各组及组间肺动脉压力的变化及行6min步行距离（6MWT）检测治疗效果。结果 3组治疗均能降低PAH患者肺血管阻力（P〈0.05）,提高心脏射血分数（P〈0.05）,增加6MWT,其中联合2种药物较之单一用药更能降低肺动脉压力（P〈0.05）,增加6MWT（P〈0.05）,疗效进一步加强。结论法舒地尔联合低分子肝素能有效治疗肺动脉高压,是一种相对经济有效的治疗方法。     

盐酸法舒地尔对不稳定型心绞痛相关检查指标影响的探讨

目的研究Rho激酶特异性抑制剂盐酸法舒地尔注射液对不稳定型心绞痛心脏超声、C-反应蛋白(CRP)、血浆纤维蛋白原(Fig)、D-二聚体的影响。方法将96例不稳定型心绞痛患者随机分为实验组和对照组。对照组48例,予以常规治疗,包括常规休息、吸氧、扩冠、β受体阻滞剂、ACEI类药物、双联抗血小板、抗凝及强化降脂等治疗,心绞痛发作时舌下含服硝酸甘油片。实验组48例,常规治疗外加用盐酸法舒地尔注射液60mg加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml中静脉持续泵入,10ml/h,1次/天。两组均治疗14d。检测治疗前后两组的CRP、Fig、D-二聚体指标,对比治疗前及6个月后心脏超声结果。结果实验组6个月后心脏超声结果优于对照组(P<0.01),治疗后CRP明显低于对照组(P<0.01),Fig、D-二聚体变化与对照组无明显差异(P>0.05)。结论盐酸法舒地尔注射液治疗不稳定型心绞痛可以明显改善心血管重构,减轻血管炎症,对纤溶-凝血系统改善不明显。     

盐酸法舒地尔的合成

目的合成心脑血管药物盐酸法舒地尔。方法以异喹啉为原料,经发烟硫酸磺化、氯化后得到异喹啉-5-磺酰氯,再与高哌嗪缩合得到六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1(H)-1,4-二氮杂卓,最后与盐酸成盐得到心脑血管药物盐酸法舒地尔。结果总收率为73.1%,较原文献收率提高10%。结论该方法原料成本低、操作简便,适合工业化生产。     

I型单纯疱疹病毒溶瘤药物的研究进展

Ⅰ型单纯疱疹病毒作为载体具有宿主范围广、感染效率高和可携带大片段外源基因等优势,将其改造为溶瘤病毒治疗恶性肿瘤是当前国内外研究人员的研究重点。本文就I型单纯疱疹病毒溶瘤药物的相关研究进展作一综述。     

法舒地尔对盐敏感大鼠肾小球硬化症的肾脏保护作用

目的探讨Rho激酶通路是否参与高血压肾小球硬化症的发病机制,并评价法舒地尔对肾脏的保护作用。方法Dalai盐敏感（DS）大鼠21只和盐抵抗（DR）大鼠12只,均从6周龄开始喂以高盐饮食,形成肾衰竭模型。11周龄时,DS大鼠完全随机分为2组：DS．法舒地尔组9只,给予法舒地尔30mg／（kg·d）;DS组12只,给予等量的0．9％氯化钠溶液,均持续7周。之后进行如下测定：血清肌酐水平,血尿素氮,肌酐清降率,蛋白尿等。结果7周后,与DR组大鼠相比Ds组大鼠收缩压升高[（111±8）mmHg（1mmHg=0．133kPa）比（104±6）mmHg,P〈0．05],之后Ds组大鼠收缩压逐渐升高,13周左右达到最高（1494-12）mmHg。7周后,与DR组大鼠相比DS组大鼠。肾功能减退,‘肾组织形态异常,蛋白尿增加。与DS组大鼠相比,DS-法舒地尔组大鼠在没有改变血压水平的情况下肾功能改善：血清肌酐水平降低26％[（3．9±0．4）g／／L比（5．4±0．6）∥L,P〈0．05],血尿素氮降低41％[（214±33）g／L比（364±41）g／L,P〈0．05],肌酐清降率升高42％[（2．08±0．33）ml／min比（1．46±0．47）ml／min,P〈0．05],蛋白尿降低24％[（17±3）mg／d比（22±1）mg／d,P〈0．05];组织学检查：未治疗的DS大鼠组入球小动脉损伤分数（AIS）高于DR大鼠组[（121±16）％比（9±1）％,P〈0．01]。未治疗的DS大鼠组被膜下近髓皮质肾小球损伤分数（GIS）高于DR大鼠组[（92±13）％比（4±1）％,P〈0．01]。缓慢注入法舒地尔治疗组使这些变化得到改善,尤其在被膜下水平的肾小球损伤分数[（48±3）％比（4±1）％,P〈0．05]。法舒地尔治疗也弱化了近髓皮质肾小球评分指数[（63±8）％比（6±2）％,P〈0．05]。DR组与DS一法舒地尔组大鼠肾功能改善、蛋白尿、组织学检查比较,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论DS大鼠Rho激酶通路可能独立于血压之外部分参与高血压。肾小球硬化症的发病机制。Rho激酶通路抑制剂可能用于高血压肾小球硬化症的肾脏保护方面的治疗。     

盐酸法舒地尔注射液细菌内毒素检查法建立及方法学研究

目的建立盐酸法舒地尔注射液细菌内毒素检查法。方法按照《中华人民共和国药典》2005年版二部附录细菌内毒素检查法〔1〕和2005年版《药品标准操作规范》细菌内毒素检查法〔2〕,确定盐酸法舒地尔注射液细菌内毒素限值,用2个厂家鲎试剂对3个批次的盐酸法舒地尔注射液进行干扰试验考察。结果盐酸法舒地尔注射液的浓度稀释到0.05mg·mL-1时进行细菌内毒素检查无干扰作用。结论盐酸法舒地尔注射液采用细菌内毒素检查法检查是可行的。     

早期高压氧、法舒地尔联合治疗脑梗塞临床疗效观察

目的探讨高压氧(HBO)、法舒地尔联合治疗脑梗塞的疗效。方法将98例脑梗塞的患者按随机数字表法分为3组:常规治疗组(对照组),采用常规治疗;高压氧治疗组(高压氧组),采用高压氧治疗;法舒地尔联合治疗组(联合治疗组),脑梗塞后24 h内开始行高压氧治疗及法舒地尔静脉滴注。盲法对3组患者治疗前后行神经功能缺损评分和Barthel指数(BI)进行日常生活活动能力(ADL)评分,并于治疗前后行血液流变学检测及脑梗塞程度测定,探讨治疗脑梗塞患者的疗效。结果治疗30 d后,联合治疗组患者神经功能缺损评分和Barthel指数(BI)进行日常生活活动能力(ADL)评分明显优于对照组(P<0.01),且治疗组血液粘滞度明显降低(P<0.01);早期高压氧、法舒地尔联合治疗梗塞面积小于10 cm3的脑梗塞,疗效显著较好(P<0.01),当治疗大于或等于10 cm3的脑梗塞时,疗效与对照组差异无显著性(P>0.05)。结论早期高压氧、法舒地尔联合治疗梗塞面积小于10 cm3的脑梗塞,疗效显著,可以明显促进神经功能恢复,提高患者生存、生活质量。     

法舒地尔治疗老年舒张性左心衰竭相关性肺动脉高压的有效性及安全性研究

目的探讨法舒地尔治疗老年舒张性左心衰竭相关性肺动脉高压的有效性及安全性。方法对我院老年病科2009年1月—2011年8月住院的老年肺动脉高压患者进行筛选,符合标准者36例,其中实验组18例,对照组18例。两组均给予治疗舒张性心力衰竭的药物,包括β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等,暂不予钙离子拮抗剂。实验组在此基础上给予法舒地尔30 mg静脉滴注,2次/d。两组疗程为2周。观察两组患者治疗前后6 min步行距离、肺动脉收缩压、动脉血氧分压及实验组治疗前后血压、心率的变化情况。结果治疗前两组6 min步行距离、收缩期肺动脉压力(SPAP)及PaO2比较,差异均无统计学意义(P>0.05),治疗后实验组6 min步行距离增大,SPAP明显下降,PaO2明显升高,且改善程度均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);实验组治疗前后血压、心率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论法舒地尔可有效减轻老年舒张性左心衰竭患者肺动脉高压,改善日常活动能力,且安全有效。