茴拉西坦胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性

目的研究2种茴拉西坦胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性。方法20位健康男性受试者,采用开放、随机、双周期交叉、自身对照试验方法,单剂量口服茴拉西坦胶囊受试制剂或参比制剂各400mg,以HPLC法测定茴拉西坦活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)血药浓度,用DBPP2.0程序进行ABA药动学参数计算和2种茴拉西坦胶囊的等效性检验。结果口服400mg受试制剂或参比制剂后,其主要活性代谢物ABA的血浆tmax分别为(38.4±16.9)和(33.4±11.1)min;T1/2分别为(30.65±11.91)和(34.29±13.01)min;cmax分别为(9.80±3.31)和(9.39±3.28)mg·L-1;AUC0→t分别为(575.53±133.41)和(566.82±149.27)mg·min·L-1,AUC0→∞分别为(600.50±140.40)和(597.39±154.27)mg·min·L-1。对两种制剂血浆茴拉西坦代谢物ABA的AUC0→t、cmax及tmax的等效性检验均显示2种茴拉西坦胶囊为生物等效制剂。结论2种茴拉西坦胶囊为生物等效制剂。     

坦索罗辛治疗慢性非细菌性前列腺炎38例

目的：评价坦索罗辛治疗慢性非细菌性前列腺炎/慢性盆底痛综合征的临床疗效。方法：38例中、重度慢性非细菌性前列腺炎患者口服坦索罗辛0.2 mg，睡前1次，疗程1个月，比较治疗前后慢性前列腺炎症状评分及尿流率变化，同时观察副作用。结果：治疗后38例患者，疼痛、排尿症状和生存质量均有显著改善(P＜0.05)，总有效率81.6%；最大尿流率＜25 mL·s 1者，用药后平均尿流率和最大尿流率有显著性提高(P＜0.05)，无明显副作用。结论：坦索罗辛为治疗慢性非细菌性前列腺炎的有效药物。     

苯甲酸利扎曲普坦的高效液相色谱分析方法研究

目的:建立苯甲酸利扎曲普坦和有关杂质的HPLC测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Zorbax-C18(250mm×4.6mm,5μm).流动相为乙腈-0.02mol·L-1磷酸二氢钾-三乙胺(25:75:0.5,用磷酸调pH 5),流速为1.0mL·min-1,在220nm波长处检测.含量测定采用外标法,杂质检查采用面积归一化法.结果:本品与有关物质能较好分离,苯甲酸利扎曲普坦在0.04～0.4mg·mL-1范围内呈直线关系,最低检测限4ng·mL-1.结论:本方法专属性强,重现性好,用于含量测定和杂质检查.     

乙拉西坦的合成

目的合成乙拉西坦。方法2-吡咯烷酮经N-烷基化、氨解反应合成乙拉西坦。结果及结论总收率50·7%,乙拉西坦结构经1H-NMR,13C-NMR和IR确证。     

高效液相色谱法测定苯甲酸利扎曲普坦片含量及含量均匀度

目的采用高效液相色谱法测定苯甲酸利扎曲普坦片含量及含量均匀度.方法色谱条件为Prodigy ODS C18硅烷键合硅胶填充柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.025%磷酸二氢钾-三乙胺(36∶264∶1),10%磷酸调pH 5.0;检测波长为225 nm;进样量为20 μL;流速为1.0 mL*min-1.结果在进样量为0.101～1.01 μg,样品浓度和峰面积成良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为101.20%,RSD为2.2%. 结论方法灵敏可靠,选择性高.     

α1A-blockers's combined with prozac for the treatment of premature ejaculation

Objective To study the effect of α 1A-blockers combined with prozac for the treatment of premature ejaculation.Metheds 50 patients were treated by α 1A-bleckem combined with prozac,50 patients were treated by prozac simply.Results The total efficacy rate in finasteride group is 92%.However the total efficacy rate in placebo group is 84%.Conclusions α 1A-blockers combined with prozac was better than only use prozac on treatment of premature ejaculation.     

长春西丁(润坦)在神经科的应用及机制

长春西汀(vinpocetine),商品名润坦、卡兰片等,是从长春花中提取的一种吲哚类生物碱.长春花是常见的类似藤本的长绿地被植物,分布于中南欧等地区.民间用于振作精神、减轻疲劳和延缓衰老.长春西汀最早由匈牙利GedeonRichter公司开发,于1978年上市,后授权世界多家制药公司生产.长春西汀用于治疗心脑血管病已有数十年的历史,本文就其在神经科使用的临床和基础研究予以介绍.     

慢性心力衰竭的诊疗展望

心力衰竭是各种心血管疾病的最终归宿,有较高的发病率和死亡率。目前指南对于射血分数降低的心衰患者的常规药物治疗可以显著降低其发病率和死亡率。近年研究显示,新药依伐布雷定和缬沙坦/沙库比曲可显著改善射血分数降低的心衰患者的预后,已被批准应用于临床。一些新的治疗手段如机械性辅助装置、干细胞治疗也为心衰患者带来新的曙光。本文对心衰的诊断、治疗,以及慢性心衰的规范化管理进行综述。     

对比分析左西孟坦治疗失代偿性高原性心脏病的疗效

目的:对比分析左西孟坦治疗失代偿性高原性心脏病的治疗效果.方法:将2014年6月至2016年12月该院收治的失代偿性高原性心版病患者62例作为研究对象,随机分为常规组和重复组,常规组患者30例,采用常规抗心衰治疗,重复组患者32例,在常规抗心衰治疗的基础上给予左西孟坦针剂治疗,比较两组患者在首次治疗后1个月的心功能分级、超声心动图、血N末端脑钠肽前体(NT-proB-N p)的水平.结果:重复组患者的NYHA心功能分级的改善情况优于常规组患者,存在统计学差异(P＜0.05).结结论:左西孟坦治疗失代偿性高原性心脏病失代偿性心力衰竭效果显著,重复给药能够改善患者的心功能,降低血N末端脑钠肽前体(NT-proB-Np)水平,增加血钙离子水平.     

突触囊泡蛋白2A:抗癫痫药物的新靶点

突触囊泡蛋白2A(SV2A)是新型抗癫痫药物左乙拉西坦的作用位点,它参与调节神经递质的释放和囊泡循环进而维持着突触囊泡的正常功能。SV2A敲除小鼠表现出癫痫易感性的增高。不同癫痫模型以及癫痫患者脑组织标本SV2A的表达变化提示其可能参与了癫痫发生。