毒热清颗粒的质量标准研究

目的为新制剂毒热清颗粒建立质量标准。方法对制剂中连翘、紫花地丁、甘草采用薄层色谱(TLC)法进行定性鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)测定毒热清颗粒中黄芩苷、绿原酸的含量。色谱柱为Agilent ZORBAX XDB-C18柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相甲醇-0.4%磷酸(梯度洗脱),流速1.0m L/min,检测波长为316nm,柱温25℃。结果连翘、紫花地丁、甘草的TLC图斑点清晰,分离度好。黄芩苷、绿原酸检测进样量线性范围分别为0.4764~2.382μg(r=0.9999),0.4216~2.108μg(r=0.9999),加样回收率分别为98.8%(RSD=1.5%),99.1%(RSD=1.1%),精密度、重复性、稳定性实验的RSD2%,n均为6。结论所建质量控制方法科学合理,可作为毒热清颗粒的质量标准。     

葶苈子活性组分通过调控气道炎症和上皮损伤改善过敏性哮喘大鼠肺通透性北大核心CSCD

探究葶苈子活性组分对过敏性哮喘的干预作用及其潜在作用机制。SD雄性大鼠随机分为正常组(NC)、模型组(M)、葶苈子水煎液组(DS)、葶苈子脂肪油组(FO)、葶苈子黄酮苷组(FG)、葶苈子低聚糖组(Oli)和阳性药地塞米松组(Y)。采用鸡卵清蛋白(ovalbumin,OVA)与氢氧化铝凝胶佐剂腹腔注射诱导致敏、OVA溶液雾化激发,建立过敏性哮喘大鼠模型。造模给药结束后,检测大鼠的喘息指标、气管酚红排泌量、外周血炎症细胞水平、肺通透指数(LPI)、氧合指数(OI);HE染色观察肺组织的病理学变化;酶联免疫(ELISA)法检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中炎症因子免疫球蛋白E(IgE)、白细胞介素-4(IL-4)、干扰素-γ(IFN-γ)含量和肺组织匀浆中内皮素-1(ET-1)、血管紧张素转换酶(ACE)含量;比色法检测血清中一氧化氮(NO)含量;Western blot法检测肺组织Toll样受体4(TLR4)、核因子κB-p65(NF-κB-p65)、磷酸化核因子κB-p65(p-NF-κB-p65)、肌球蛋白轻链激酶(MLCK)、血管内皮钙黏蛋白(VE cadherin)、缝隙连接蛋白43(connexin 43)、紧密连接蛋白5(claudin 5)等蛋白表达并探讨葶苈子活性组分对过敏性哮喘的作用机制。结果显示,M组过敏性哮喘大鼠的肺组织支气管周围出现大量的炎症细胞浸润,支气管壁增厚,肺泡结构严重变形,喘息次数、IgE、IL-4、ET-1和ACE含量、炎症细胞数目、LPI极显著升高,引喘潜伏期和气管酚红排泌量、IFN-γ、NO含量和OI极显著降低。葶苈子活性组分干预后,DS、FO、FG、Oli、Y可以改善过敏性哮喘大鼠的喘息指标、气管酚红排泌量以及肺部组织的病变情况,以FO和Oli效果为佳;DS、FO、Y可极显著回调BALF中的炎症因子含量,FG、Oli可显著回调BALF中炎症因子含量,DS、FO可极显著降低大鼠的炎症细胞数目,FG、Oli、Y可不同程度地降低大鼠的炎症细胞数目,以FO效果为佳;DS、FO、Oli、Y可极显著降低ET-1、ACE和LPI,极显著升高NO、OI,FG可不同程度地回调NO、ET-1、ACE和LPI、OI,改善肺上皮损伤和通透性;进一步检测炎症相关TLR4/NF-κB通路和MLCK及相关连接蛋白水平显示,M组大鼠TLR4、NF-κB-p65、p-NF-κB-p65、MLCK的水平极显著升高,VE cadherin、connexin 43、claudin 5相关连接蛋白极显著降低,DS、FO、FG、Oli、Y可不同程度地降低TLR4通路相关蛋白的表达,调控MLCK及VE cadherin、connexin 43、claudin 5蛋白表达。推测葶苈子活性组分可能调控TLR4/NF-κB信号通路改善气道炎症、介导MLCK和连接蛋白调节上皮损伤改善过敏性哮喘大鼠的肺通透性。     

异丙肾上腺素对心肌缺血大鼠氧化应激反应及caspase-9的影响

目的分析心肌缺血大鼠经异丙肾上腺素(ISO)预处理后对其氧化应激反应及caspase-9表达的影响。方法 40只SD大鼠,根据随机数表法分为假手术(Sham)组、缺血再灌注(I/R)组、ISO组及β2-肾上腺素能受体拮抗剂(ICI)组,每组10只。分别于大鼠左冠状动脉前降支(LAD)血流中断30 min后,给予再灌注120 min构建心肌I/R大鼠模型。检测并对比各组大鼠心肌组织病理形态、磷酸化蛋白激酶B(P-Akt)蛋白表达、血清氧化应激反应相关指标,包括丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD);同时检测并对比各组大鼠心肌凋亡相关成分caspase-9表达。结果 Sham组心肌纤维结构清晰、整齐排列,胞质无水肿,间质正常;I/R组心肌纤维发生变性、中断,可见细胞间质水肿;ISO组可见心肌纤维变性、排列紊乱,但程度较I/R组相对轻微,间质情况好;ICI组心肌纤维较ISO组变性严重且错乱排列,有大量核溶解与破裂,间质明显加宽,有大量炎性细胞侵入。I/R组心肌P-Akt蛋白表达较Sham组明显升高,ISO组心肌P-Akt蛋白表达较I/R组明显升高,ICI组心肌P-Akt表达较ISO组明显降低,组间比较差异均有统计学意义(均P<0.05)。与Sham组比较,I/R组心肌细胞凋亡比例显著升高;与I/R组比较,ISO组凋亡比例明显降低;ICI组凋亡比例较ISO组升高;组间比较差异均有统计学意义(均P<0.05)。I/R组血清SOD较Sham组明显降低,MDA表达较Sham组明显升高;ISO组血清SOD表达较I/R组明显升高,MDA表达明显降低;ICI组血清SOD表达较ISO组明显降低,MDA表达明显升高;组间比较差异均有统计学意义(均P<0.05)。与Sham组比较,I/R组心肌纤维内caspase-9呈高表达;与I/R组比较,ISO组心肌纤维内caspase-9呈低表达;与ISO组比较,ICI组心肌纤维内caspase-9呈高表达;组间比较差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论 ISO对心肌缺血大鼠心肌I/R损伤有极佳的保护之效,可考虑将其作为心肌缺血预处理的主要用药。     

解郁怡神茶饮对链脲佐菌素小鼠焦虑和抑郁行为的影响

目的观测解郁怡神茶饮(JYYSCY)对链脲佐菌素(ZTZ)小鼠焦虑和抑郁行为的影响。方法雄性昆明小鼠随机分为对照组(非STZ处理)、STZ组(STZ处理但不给药)、JYYSCY低、中、高剂量组(STZ处理且给药JYYSCY 1、2、4 g/kg),连续灌胃给予药物或溶媒14 d后,进行高架十字迷宫(EPM)实验、明暗穿箱(LDT)实验、悬尾实验(TST)和强迫游泳实验(FST)行为学测试。结果 JYYSCY中、高剂量使STZ小鼠在EPM中开臂滞留时间百分比(OT%)、开臂进入次数百分比(OE%)和LDT中穿箱次数(NT)均显著升高(P<0. 05,P<0. 01),而JYYSCY低剂量仅可使LDT中NT显著升高(P<0. 01);JYYSCY中、高剂量均可使STZ小鼠在FST和TST的不动时间显著降低(P<0. 05,P<0. 01)。结论 JYYSCY可改善STZ小鼠的焦虑和抑郁行为。     

含乳汁植物来源中药的“部位-成分-药性”关联性分析

目的 对含乳汁的植物来源中药的植物学特征、生物学特性、化学成分和药性药效之间相关规律进行挖掘,为“辨状论质”理论加强论证,为乳汁植物资源的开发和利用提供参考。方法 对部分乳汁植物来源中药的性味归经、功效、入药部位、科属及化学成分进行统计。通过挖掘《中国植物志》《中华本草》《中药大辞典》及相关文献资料,筛选出收录在2020年版《中华人民共和国药典》中的乳汁植物来源中药共53味,对其性味归经、入药部位、化学成分及其中药学分类进行归纳总结,使用Excel 2013,ChiPlot 2023.3.31软件进行统计学分析。结果 发现乳汁植物主要分布于1界,1门,2纲,20科,大多数乳汁植物来源中药属于被子植物门下的双子叶植物纲;在性味中,平>寒>温>凉>热;苦>辛>甘>酸>咸;在归经中,肝>肺>肾>脾=大肠=胃>心>膀胱=胆>小肠;在入药部位中,根（根、根茎、块根、根皮）>树脂>种子>全草（全草、地上部分）>茎（茎、枝）>果实>叶>花=皮;在化学成分研究中,多为苷类成分;在中药学分类中,多属于活血化瘀药。结论 乳汁植物来源中药四气以平性居多,温寒分布均匀,五味以含苦、辛味居多,归经以归肝、肺经居多,以根、树脂入药为主,成分多含有苷类、生物碱类和挥发油类,多为活血化瘀和清热解毒药,乳汁植物来源中药的生长习性、入药部位、化学成分等均与其性味功效之间存在一定的相关性,为乳汁来源中药的资源开发和利用提供参考。     

超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱测定五味子和醋五味子中8种木脂素成分含量

目的：建立一种快速稳定的液质联用方法分析醋制对五味子中8种主要木脂素类成分含量的影响,为完善五味子及醋五味子饮片的质量标准提供实验依据。方法：采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱,以乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,流速 0.4 mL·min^-1,质谱采用加热电喷雾离子源（H-ESI）,利用其高分辨的特点采用一级正离子Full mass扫描方式,对不同批次五味子、醋五味子及自制醋五味子中8种主要木脂素类成分进行含量测定。结果：在优化的色谱质谱条件下,每个样品的分析时间仅为4 min。通过Xcalibur数据处理软件加权处理,五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲和五味子丙素在0.062 5~2.00 μg·mL^-1,五味子酯乙、五味子酚、五味子甲素和五味子乙素在0.015 6~0.500 μg·mL^-1线性关系良好（r≥0.991 3）;精密度、重复性及稳定性良好（RSD≤3%）;加样回收率在98.74%~102.34%,RSD均小于3%;所测成分含量在五味子和醋五味子之间无显著差异;自制醋五味子与市面上醋五味子之间木脂素类成分含量也无明显差异;自制醋五味子中木脂素成分含量炮制前后同一成分含量均有一定变化,但变化均不一致,有升有降,但多批次平均含量之间无统计学差异。结论：建立的定量方法分析时间短、灵敏度高且准确性好,方法学考察结果符合测定要求,可用于五味子及醋五味子中8种木脂素类成分的快速测定,并为其质量评价提供新的科学依据和参考。     

薰衣草挥发油体外抑菌作用及皮肤过敏性研究

目的 考察薰衣草挥发油（essential oil of lavender, LEO）体外抑菌能力及对皮肤致敏性，为LEO体外抗菌应用提供依据。方法 采用纸片扩散法评价LEO对5种细菌体外抑菌效果，并测定其最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）和最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration, MBC）；通过外敷涂抹的方法观察LEO对豚鼠皮肤刺激性，评价其过敏反应程度以及过敏率；结合酶联免疫法检测二甲苯致敏以及涂抹LEO后的豚鼠血清和脾脏组织匀浆上清中免疫球蛋白A(immune globulin, IgA)、免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白E(IgE)的水平，对LEO抑菌能力及皮肤外用致敏和致炎作用进行综合评价。结果 抑菌圈实验表明，LEO对表皮葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌这5种菌种均有抑菌效果，抑菌能力从强到弱依次为表皮葡萄球菌（8.25 mg/mL），大肠杆菌（15.00 mg/mL），白色念珠菌（16.31 mg/mL），金黄色葡萄球菌（18.00 mg/mL...     

具有酪氨酸酶抑制活性的丹参有效成分筛选研究

目的 筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果 丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论 丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。     

星点设计-效应面法优化莪术油纳米乳的处方工艺及其体外抗肿瘤活性研究

目的:优化莪术油纳米乳(ZTO-NM)的处方工艺,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.方法:首先采用星点设计-效应面法优化ZTO-NM的处方工艺,然后对最优处方制备的ZTO-NM进行理化性质考察.以肝癌细胞SMMC-7721为模型,采用MTT法检测ZTO-NM的体外抗肿瘤活性.结果:最佳处方工艺为:蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-3...     

月见草中一个新的核苷类化合物

运用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶Sephadex LH-20、MCI等柱色谱并结合半制备高效液相等分离纯化技术,从月见草中分离得到7个核苷类化合物,根据化合物的理化性质和波谱特征对其结构进行鉴定,分别为9-(3′-carbonyl methyl)hydroxypurine (1)、1-(3′-carbonyl methyl)purine-6,8-dione (2)、N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (3)、尿嘧啶(4)、尿嘧啶核苷(5)、胸腺嘧啶脱氧核苷(6)和2′-O-甲氧基尿嘧啶核苷(7)。其中化合物1为新化合物,化合物2～7为首次从月见草中分离得到。化合物1、2可显著提高TGF-β1诱导BEAS-2B细胞的活力,说明其具有潜在的抗肺纤维化活性。