第三代口服头孢菌素头孢特仑酯

头孢特仑酯(cefteram pivoxil,CFTM-PI)由日本富山化学工业株式会社研制开发,属第三代口服头孢菌素酯化物.该药口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑(CFTM),其抗菌谱广,对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;对链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性球菌亦具良好抗菌作用;与现有第一、二代口服头孢菌素相比对吲哚阳性变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌的抗菌作用增强.对β—内酰胺酶高度稳定,国外已上市取得了满意的疗效,患者耐受性好,不良反应少见.     

阿罗洛尔治疗高血压病的降压疗效

评价阿罗洛尔对原发性高血压的疗效，并与美托洛尔比较，方法：采用随机平行对照的方法将原发性高血压患者６２例，随机分成阿罗洛尔组３３例和美托洛尔组２９例。结论：阿罗洛尔用于治疗轻，中度原发性高血压病的治疗疗效确切，不良反应少，可维持２４ｈ，ＢＰ稳定。     

养肝熄风方药对帕金森病模型大鼠神经行为的影响

目的：探讨养肝熄风方药对帕金森病（Parkison′s disease,PD)模型大鼠神经行为的影响。方法：运用6-羟基多巴胺（6-OHDA）损毁大鼠中脑黑质致密部（SNc）和腹侧被盖区（VTA）两区多巴胺能神经元，造成PD模型；观察养肝熄风水煎醇提液对该模型阿朴吗啡（apomorphine）诱发旋转实验和阶梯实验的影响。结果：阿朴吗啡诱发旋转实验表明：养肝熄风方药可以降低PD大鼠阿朴吗啡诱发的旋转行为。阶梯实验表明：治疗前PD大鼠比对照组大鼠摄食的食物颗粒数明显减少。治疗后治疗组大鼠摄食的食物颗粒比模型组增多（P<0.05）。结论：养肝熄风方药能够改善PD大鼠的神经行为。     

右归饮、四君子汤、桃红四物汤调节肾虚、脾虚、血瘀证患者免疫功能的观察

目的:探讨右归饮、四君子汤、桃红四物汤对肾虚、脾虚、血瘀证患者免疫调节的不同作用。方法:用右归饮、四君子汤、桃红四物汤分别治疗肾虚、脾虚、血瘀证患者各40例,另分别设各证型20例予安慰剂作对照,观察治疗前后免疫功能情况。结果:四君子汤使脾虚患者、右归饮使肾虚患者的循环免疫复合物(CIC)水平下降(P<001),淋巴细胞转化率(淋转率)和自然杀伤(NK)细胞活性提高(P<001),四君子汤还使脾虚患者的IL2水平和嗜中性细胞吞噬指数提高(P<005);桃红四物汤使血瘀证患者CIC水平降低(P<001)的同时,提高了NK细胞活性(P<005)。结论:四君子汤、右归饮可明显提高脾虚证、肾虚证患者的免疫功能,特别是细胞免疫功能,尤以四君汤作用更全面显著。桃红四物汤消除免疫复合物的作用较为明显。     

非线性混合效应模型法估算门诊癫痫患者丙戊酸的相对清除率

目的 :用非线性混合效应模型 (NONMEM)法估算门疹癫患者丙戊酸 (VPA)的相对清除率。方法 :5 6例门诊癫患者 po VPA达稳态 ,得到谷浓度数据 71点 ,用 FPIA法进行检测。采用 NONMEM法估算其清除率 (CL ) ,并定量考察体重、合并用药、VPA剂量对清除率的影响。结果 :按口服一房室开放模型得到 CL(L/ h)的最终回归方程为 :CL=(0 .0 0 896· WT 0 .0 919·L 0 .787· DCBZ)· (1 0 .2 96· m)。其中 WT为患者的体重 (kg) ;L 的值当体重小于 30 kg时为 1,其余为 0 ;DCBZ的值为卡马西平 (CBZ)按体表面积折算的日剂量 (g· m- 2 · d- 1 ) ;m的值当 VPA剂量大于 1.3g/ d时为 1,否则为 0。结论 :当VPA剂量 >1.3g/ d或合并使用 CBZ时 ,CL 增加 ,儿童 CL/ WT大于成人。     

超选择性α_(1A)受体阻断剂Harnal治疗前列腺增生症

目的　探讨前列腺增生症的药物治疗方法。方法应用超选择性α１Ａ受体阻断剂Ｈａｒｎａｌ治疗前列腺增生症６０例。结果 每天 １次０．２ ｍｇ,治疗６ｗ后,患者的ＩＰＳＳ评分、最大尿流率、平均尿流率和残余尿等均明显改善,且无明显副作用。结论超选择α１Ａ 受体阻断剂Ｘａｒｎａｌ是治疗前列腺增生症的理想药物,值得临床推广使用。     

阿齐霉素的临床药理研究与应用

阿齐霉素(Azithromycin,AZM)是一个新的红霉素衍生物,也是第一个氮环内酯抗生素.该药80年代初由美国Pfizer公司研制成功.与临床应用广泛的大环内酯类抗生素红霉素相比,它具有以下优越性:①良好的药物动力学特性:单次po后吸收快,靶组织浓度高,持续时间长;②广谱的抗性传播疾病(STD)病原体活性;③不良反应较轻微,发生率低;④无重要的临床药物相互作用,老年患者、轻中度肾功能不全患者无需调整剂量;⑤简单易行的治疗方案,明显提高病人坚持服药治疗的顺应性.国外许多关于AZM的药物动力学研究和临床评价表明,该药在临床应用上有很大潜力,正得到不断发展.尤其是lg单剂量AZM能有效治疗沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染,对于控制沙眼衣原体感染有十分重要的意义,并且,AZM有可能成为一种重要的治疗STD的药物.本文就其近年来国外的临床药理研究和应用作综述如下:     

血管紧张素受体拮抗剂在原发性高血压和心力衰竭治疗中的应用

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在原发性高血压和充血性心力衰竭等心血管疾病病理机制中起重要作用.80年代以来,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)被广泛应用于各种心血管疾病的治疗中,已证明有较好的降压作用,能显著改善心梗后的左室重构、降低充血性心衰的死亡率.但ACEI也抑制缓激肽的降解、产生咳嗽等副作用,使部分患者不易耐受.此外,血管紧张素Ⅱ(AugⅡ)还可通过非ACE酶促途径而形成,故ACEI并不能完全抑制AugⅡ的形成,且长期应用ACEI抑制AugⅡ的生成,反而会增加AngⅡ受体的敏感性.诸多因素促使人们欲找寻一种更有效的阻断RAAS作用的药物,选择性AugⅡ受体1(AT-1)拮抗剂是目前研究已取得较大进展的新一类心血管药物,初步临床研究发现其有良好的应用前景.     

吡咯地尔片的人体相对生物利用度研究

8名健康男性志愿者,按交叉设计单剂量po 200mg国产吡咯地尔片剂和进口Vascor片剂.高效液相色谱法测定血浆药物浓度,进行相对生物利用度研究.结果表明:国产和进口片剂的T_(max)分别为2.50±0.55h和2.54±0.48h,C_(max)分别为480.97±96.98ng/ml和494.38±64.10ng/ml,AUC分别为3.58±0.83μg·h·ml~(-1)和3.41±0.82μg·h·ml~(-1).药-时曲线符合一级吸收二室模型.经统计学检验.两种药品的各项药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05);吡咯地尔片和Vascor片具有生物等效性,吡咯地尔片的平均相对生物利用度为105.3%.     

补肾与活血复方调节老年鼠T细胞凋亡的对比研究

目的：研究老年肾虚Ｔ细胞功能减退的机理以及补肾延缓衰老的免疫学基础。方法：采用电镜，ＤＮＡ凝胶电泳及ＴＵＮＥＬ标记的流式细胞检测技术，对各组大鼠抗ＣＤ３单抗激活诱导的Ｔ细胞凋亡进行定性，定量分析。结果：老年组激活诱导的Ｔ细胞凋亡百分率为４７．０％，年轻组为２２．２％；补肾组为３１．２％，明显低于老年组。