胸腺肽α1结肠释放片的制备及其体外释药研究

目的:制备胸腺肽α1结肠释放片(Tα1片),评价其体外释药性能。方法:将Tα1制成片芯,2次包衣,内层为壳聚糖盐酸盐,外层为尤特奇L100-55。高效液相色谱(HPLC)法进行含量及含量均匀度测定,扫描电镜法评价壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中的降解作用。以荧光剂FD-4为模型化合物,同法制备模拟结肠片,荧光分光光度法检测其在pH 1.2盐酸溶液,pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟大肠液中的体外释放性能。结果:Tα1片的含量及含量均匀度符合《中国药典》相关规定;电镜扫描结果表明,壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中具有显著降解作用;模拟结肠片在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药量6 h内小于23％,而在模拟大肠液中4 h基本释药完全。结论:本研究所制备的Tα1结肠释放片具有潜在的结肠靶向释药效果。     

药物与白蛋白相互作用的研究进展

目的:介绍药物与白蛋白的相互作用的国内研究进展.方法:以国内相关文献为基础进行分析和归纳,对不同种类的药物与白蛋白相互作用的研究方法、作用机制、结合类型和结合位数以及影响因素等方面分别综述.结果:许多药物与白蛋白有较强的结合作用.结论:阐明药物与白蛋白的相互作用有助于了解药物在体内的转运、分布、作用机制等,具有重要的实用价值和应用前景.     

反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量

目的：建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。方法：采用外标法，色谱柱：Irregular-H C18柱，流动相：甲醇：水：1mol/L醋酸铵（85：13：2），流速：1.0ml/min，检测波长：220nm，灵敏度：1.5AUFS，进样量：10μl。结果：本法线性范围为0.2-70.0μg/ml，最低检测限为1ng，平均回收率为107.46%，日内差和日间差分别为4.44%和2.15%。结论：本测定方法简便易行，符合分析测定要求。     

蛋白质、多肽类药物制剂的研究现状

目的：综述蛋白质、多肽类药物制剂的研究现状。方法：依据国内外文献进行综述,包括蛋白质、多肽类药物性能特点、已开发剂型及其制备方法,临床应用效果和发展前景内容。结果：蛋白质、多肽类药物制剂的研究是目前蛋白质、多肽类药物发展的迫切要求,但目前研究工作较少,理论基础研究则更少。结论：蛋白质、多肽类药物将成为21世纪的重要药品,我们应该加强蛋白质、多肽类药物制剂的的研究,使其更适合于临床应用的要求。     

氟比洛芬巴布剂在健康人体内的药代动力学

目的考察氟比洛芬巴布剂与对照混悬剂在人体内的药代动力学.方法8名健康志愿者自身交叉口服混悬剂100 mg或外贴巴布剂 600 mg,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中氟比洛芬浓度.结果氟比洛芬混悬剂和巴布剂的t1/2分别为5.91和7 .7 h,MRT分别为5.93和19.4 h,经单侧t检验均有显著差异(P<0.05). 结论氟比洛芬巴布剂可以明显减少血药浓度波动,延长作用时间.     

可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗兔肝癌模型的研究

目的 研究可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗新西兰兔肝癌模型的疗效。方法 将肝肿瘤模型兔随机分为3组,分离右侧后肢的股动脉,经股动脉插入微导管至肝动脉,经导管将各组药物分别注入肝脏肿瘤组织周围动脉：空白组不给予任何药物治疗;药物对照组给予氟尿嘧啶注射液和碘化油注射液;实验组给予自制可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。定期影像学评价,观察肿瘤生长和药物栓塞情况。结果 发现可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球能有效栓塞在肝肿瘤组织周围,肿瘤细胞明显凋亡,具显影效果,治疗作用更持久。结论 可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球具有一定的缓释作用,显影效果较好,有广阔的临床应用前景。     

聚氨基酯载基因纳米粒的研究

目的合成一种新型阳离子聚合物聚氨基酯(PBAE),并以此作为基因载体进行研究。方法通过迈克尔加成反应合成PBAE,以自主装法制备PBAE/pDNA纳米复合物,并考察PBAE/pDNA纳米复合物在HEK293细胞中的转染效率。结果当PBAE/pDNA的质量比为50∶1时,pDNA被完全包裹;在HEK293细胞转染实验中,当PBAE/pDNA质量比为200∶1时,其转染效率高于阳性对照组PEI/pDNA的转染效率(43.3%±3.7%vs 30.3%±2.1%,P<0.05)。结论带正电荷的PBAE能够通过静电作用浓缩包裹pDNA,在体外转染实验中具有较高的转染效率。     

羟基乙酸乙基纤维素微球的研制

目的研究用于肝动脉栓塞治疗的羟基乙酸乙基纤维素微球的制备方法及其体外释药特征。方法选用乙基纤维素为载体,加入羟基乙酸,采用复乳法制备羟基乙酸乙基纤维素微球,以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,从微球的圆整度、光滑度、大小均匀度、含药量对微球综合评价,并采用恒温振荡透析法测定微球的体外药物释放特性。结果和结论羟基乙酸乙基纤维素微球外观光滑,球形圆整,平均粒径(233.38±1.62) μm,载药量114.32 μg/mg,包封率78.61%,微球体外可释放药物72 h。羟基乙酸乙基纤维素微球可满足进一步动物实验要求,为化学腐蚀性药物用于肝动脉栓塞的研究提供重要的参考依据。     

聚环氧乙烷的性能及其在口服凝胶骨架片中的应用

聚环氧乙烷作为新型亲水性高分子材料在口服凝胶骨架片中的应用越来越广泛,并开始逐渐替代传统的纤维素衍生物。本文简要介绍了聚环氧乙烷的理化性质,并与羟丙基甲基纤维素（HPMC）的理化性质进行了比较,探讨了聚环氧乙烷凝胶骨架片的释药机制,并总结了药物释放的影响因素,如聚环氧乙烷相对分子质量、原料药的溶解性、原料药含量、不同相对分子质量聚环氧乙烷混合使用、药物释放环境等,介绍了聚环氧乙烷作为骨架材料单独使用以及与其他辅料联合使用,在口服凝胶骨架片中的应用实例。     

靶向递释系统的研究进展

靶向递释系统(targeting drug delivery system,TDDS)能够选择性作用于病变部位,控制药物的分布与释放,提高药效和降低毒副作用,已成为癌症等疾病治疗领域的研究热点之一。本文综述了各类TDDS的机制、载体类型、制备技术和体内外靶向性,对近年来靶向递释系统的研究现状、未来产品研发与临床应用的可行性进行了探讨。