羟基乙酸乙基纤维素微球的研制

目的研究用于肝动脉栓塞治疗的羟基乙酸乙基纤维素微球的制备方法及其体外释药特征。方法选用乙基纤维素为载体,加入羟基乙酸,采用复乳法制备羟基乙酸乙基纤维素微球,以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,从微球的圆整度、光滑度、大小均匀度、含药量对微球综合评价,并采用恒温振荡透析法测定微球的体外药物释放特性。结果和结论羟基乙酸乙基纤维素微球外观光滑,球形圆整,平均粒径(233.38±1.62) μm,载药量114.32 μg/mg,包封率78.61%,微球体外可释放药物72 h。羟基乙酸乙基纤维素微球可满足进一步动物实验要求,为化学腐蚀性药物用于肝动脉栓塞的研究提供重要的参考依据。     

包裹多烯紫杉醇PLGA-PEG纳米粒的制备及体外释放度考察

目的制备包裹多烯紫杉醇PLGA-PEG纳米粒(DTX-NPs)并评价其体外释放行为。方法合成高分子聚合物PLGA-PEG-COOH并表征;以其作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;动态光散射粒径仪和透射电镜测定DTX-NPs的粒径分布、zeta电位及表面形态;采用HPLC法测定DTX-NPs的包封率及载药量;以pH 7.4磷酸缓冲盐溶液(PBS)作为释放介质,考察DTX-NPs的体外释放行为。结果 DTX-NPs平均粒径为(138.8±1.01)nm,zeta电位为(-13.74±3.54)mV,包封率(99.41%±0.29%),载药量(2.47±0.02)μg/mg,24 h突释量为49%。结论 DTX-NPs制备工艺简便可控,结果稳定,且其体外释放行为具有缓释性,能够在血液中长时间滞留,具有良好的应用前景,值得进一步研究。     

艾塞那肽缓释微球的制备和体外释放的研究

目的制备载艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA]微球,并对其体外释药特性进行考察。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,采用凝聚法(W/O/O)制备载艾塞那肽缓释注射微球,建立了高效液相色谱测定艾塞那肽含量的方法和微球中药物提取方法,考察微球粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质,并对微球体外释放特性进行了考察。结果微球球形较圆整,平均粒径为(51.2±1.97)μm,实际载药量为(4.50±0.13)%,包封率在(96.5±2.68)%,首日突释率为(13.19±1.39)%,28 d的体外累积释放率可达(88.6±0.73)%。结论以生物可降解的PLGA为载体,用W/O/O法制备的艾塞那肽微球工艺稳定可控,重现性好,可在体外缓释一个月,在糖尿病治疗中具有良好的应用前景。