盐酸奥洛他定中有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定盐酸奥洛他定中的有关物质。采用C18色谱柱，以乙腈-0．02mol／L磷酸二氢钠（35：65，含0．2％辛烷基磺酸钠，磷酸调至pH3．0）为流动相，检测波长210nm。盐酸奥洛他定与有关物质达基线分离。     

多沙唑嗪对映体对兔四种血管α受体的作用

多沙唑嗪(doxazosin，DOX)作为高选择性α₁受体阻断药，是临床上治疗良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia, BPH)的一线药物，但同时引起心血管系统的不良反应。本研究采用兔离体动脉环张力实验及电场刺激兔离体隐动脉诱发交感嘌呤能血管收缩实验观察R-多沙唑嗪(R-doxazosin，R-DOX)和S-多沙唑嗪(S-doxazosin，S-DOX)对兔耳动脉、肠系膜动脉和肺动脉血管平滑肌α₁受体的作用，以及较高浓度R-DOX和S-DOX对兔隐动脉交感神经突触前膜α₂受体的作用。结果表明，在兔耳动脉、肠系膜动脉和肺动脉，R-DOX和S-DOX竞争性拮抗去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)诱发的血管收缩反应；其pA₂值分别为7.91±0.03和7.53±0.05，7.80±0.05和7.29±0.07以及8.32±0.06和7.97±0.07；且S-DOX的pA₂值均明显小于R-DOX的pA₂值(P<0.01)。R-DOX和S-DOX(0.1～10 μmol·L^-1)对电刺激诱发的血管收缩反应无明显影响；R-DOX或S-DOX(100 μmol·L^-1)显著抑制电刺激诱发的血管收缩反应，完全抑制外源性NA诱发的血管收缩反应，但对1 mmol·L^-1腺苷三磷酸诱发的血管收缩反应无明显影响。上述结果提示，R-DOX和S-DOX对NA诱发兔耳动脉、肠系膜动脉和肺动脉收缩反应具有竞争性拮抗作用，对上述三种血管S-DOX拮抗NA的pA₂值均明显小于R-DOX。此外，R-DOX和S-DOX的浓度升至10 μmol·L^-1时，对血管交感神经末梢突触前膜α₂受体仍无明显影响。     

利用基因转化提高虎杖毛状根中活性成分的含量

通过转白藜芦醇合酶(resveratrol synthase，RS)基因提高虎杖毛状根中主要活性成分——白藜芦醇(resveratrol，RE)和白藜芦醇苷(polydatin，PD)的含量。用改进的高盐低pH法提取葡萄基因组DNA，通过PCR扩增获得RS基因序列，构建表达载体pCAMBIA1300-35S-RS，然后采用冻融法转化发根农杆菌ATCC11325，继而浸染划伤的虎杖无菌幼苗叶片，PCR和RT-PCR法鉴定RS基因在虎杖毛状根中的整合与表达，高效液相色谱(highly effective liquid chromatography，HPLC)法测定转基因毛状根中RE及PD的含量。首次成功诱导获得转RS基因虎杖毛状根，经鉴定该基因已在虎杖毛状根中得到整合与表达，RE和PD的含量分别为17～187 μg·g^-1 DW和836～1 970 μg·g^-1 DW，而未转基因虎杖毛状根中RE和PD的含量分别为0～130 μg·g^-1 DW和190～320 μg·g^-1 DW。在所选取的不同根系中，转基因毛状根PD的含量均得到显著提高，最高含量是未转基因毛状根的5倍，而RE含量提高不显著。     

RP-HPLC测定人血浆中克拉霉素的浓度

目的 建立测定人血浆中克拉霉素浓度的RP-HPLC法.方法 碱化后的血浆样品用正己烷-二氯甲烷-异丙醇(65:32:3)萃取、吹干富集,进样前用正己烷反萃取.采用Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-50 mmol·L-1磷酸二氢铵(氨水调pH6.9)(46:54),流速1.0 ml·min-1,柱温40℃,检测波长210 nm.结果 克拉霉素血药浓度在0.156～4.98 μg·ml-1范围内线性关系良好(r=0.9997),最低检测限为0.019 μg·ml-1,日内RSD＜2.0%,日间RSD＜2.5%,平均提取回收率82.0%,平均方法回收率100.0%.结论 所建方法快速、准确,适用于克拉霉素的临床药动学研究.     

注射用加替沙星与西咪替丁注射液配伍稳定性考察

目的:考察注射用加替沙星与西咪替丁注射液在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法:在(20±1)℃条件下,分别观察及测定8h内配伍液的外观、pH值变化,并用紫外分光光度法测定加替沙星与西咪替丁的含量。结果:2药配伍后2h内外观、pH值和含量无明显变化,但4h时西咪替丁在2种配伍液中的含量均有升高,在0.9%氯化钠注射液中pH值略微上升。结论:注射用加替沙星与西咪替丁注射液可在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍使用,但宜在2h内滴注完毕。     

多沙唑嗪对映体对大鼠血压和排尿功能的影响

目的观察十二指肠给予多沙唑嗪(rac-DOX)及其对映体(S-DOX、R-DOX)对麻醉大鼠血压和膀胱排尿功能的影响。方法采用八道生理仪记录麻醉大鼠颈总动脉血压、心率以及膀胱排尿压、排尿间隔,并测量排尿量。结果十二指肠给予S-DOX、R-DOX和rac-DOX均可剂量依赖性降低颈总动脉收缩压、舒张压和平均动脉压,1.0mg.kg-1时3者对平均动脉压的降低幅度分别达到23.5%±4.6%、38.5%±8.9%和42.6%±7.5%,3者降低平均动脉压的ED30值依次为(2.0±0.8)、(0.6±0.7)、(0.6±0.5)mg.kg-1。S-DOX降低收缩压、舒张压和平均动脉压的作用均弱于rac-DOX和R-DOX(P<0.05),rac-DOX与R-DOX的降压作用差异无显著性(P>0.05)。rac-DOX在0.1～3.0mg.kg-1剂量范围内剂量依赖性抑制麻醉大鼠心率,而S-DOX和R-DOX仅在3.0mg.kg-1剂量时对心率有抑制作用。十二指肠给予S-DOX、R-DOX和rac-DOX均剂量依赖性降低麻醉大鼠膀胱排尿压,3种药物对排尿压的最大降低幅度分别为13.4%±5.7%、14.5%±11.0%和10.9%±7.6%,3者降低排尿压的作用差异无显著性(P>0.05)。与S-DOX相比,R-DOX可缩短排尿间隔并减少排尿量(P<0.05),而S-DOX和rac-DOX对排尿间隔和排尿量无影响。结论与R-DOX和rac-DOX相比,S-DOX保留了对麻醉大鼠膀胱排尿压的有利作用,减轻了对血压、心率和膀胱排尿间隔的不良影响。     

HPLC法测定灌胃虎杖提取物大鼠粪便及尿液中大黄素和大黄素甲醚

蒽醌类化合物具有消炎、抗菌、致泻、利尿以及抗肿瘤、抗病毒等作用，是大黄、虎杖、何首乌、决明子等中药的主要活性成分。蒽醌类化合物有游离型和结合型两种存在形式。结合型蒽醌不吸收，在肠道内被细菌代谢后产生泻下作用，因此结合型蒽醌在肠道内的吸收、代谢与其药动学有关。已有的药动学研究均为测定血清或血浆中的蒽醌类成分，由于代谢物中成分复杂，干扰较多，因此本实验建立了测定大鼠灌胃虎杖提取物后的粪便和尿液中的游离型和结合型大黄素总量的非水反相液相色谱法。     

白芍化学成分研究

目的对白芍进行化学成分研究。方法利用萃取、硅胶柱色谱、反相柱色谱和高效液相色谱法进行分离、制备和纯化,采用波谱技术进行结构确证。结果从白芍中分离鉴定了5个化合物,分别为芍药苷亚硫酸酯(Ⅰ)、芍药苷(Ⅱ)、芍药内酯苷(Ⅲ)、苯甲酰芍药苷(Ⅳ)和1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ为一新化合物。     

双膦酸盐抗肿瘤作用机制的研究进展

目的：介绍双膦酸盐抗肿瘤作用机制的研究概况。方法：查阅近年来国内外相关文献，并进行整理、综述。结果：双膦酸盐通过影响肿瘤细胞的黏附与入侵、增殖、凋亡以及抗血管生成、促癌细胞生长因子的释放、对γδT细胞的免疫调节作用、抑制甲羟戊酸途径等方面起到抗肿瘤作用。结论：双膦酸盐通过对肿瘤细胞的直接或间接作用起到抗肿瘤作用，目前临床将其作为抗癌药物的辅助药物使用。随着双膦酸盐的不断发展，其有望成为新的抗肿瘤新药。     

注射用加替沙星与注射用多索茶碱的配伍稳定性考察

目的:考察注射用加替沙星与注射用多索茶碱分别在0·9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法:在室温((20±1)℃)条件下,分别观察及测定8h内配伍液的外观、pH值及紫外吸收光谱的变化,并用紫外双波长分光光度法测定加替沙星与多索茶碱的含量。结果:2药配伍后8h内,除在5%葡萄糖注射液中配伍后,6h时多索茶碱的含量降低外,其外观、pH值、含量和紫外吸收峰形均无明显变化。结论:注射用加替沙星与注射用多索茶碱可在0·9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中配伍使用,但在5%葡萄糖注射液中宜4h内滴注完毕。